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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-113906A

    GHSR Metabolic Disease
    (αR,8aS)-GSK1614343 是一种 GSK1614343 (HY-113906) 的异构体。GSK1614343 是生长激素促分泌素 1a 型 (GHS1a) 受体的有效拮抗剂。
    (αR,8aS)-GSK1614343
  • HY-117694

    CGRP Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    MK-8825 是一种具有口服活性、选择性的 CGRP 受体拮抗剂,对人源 CGRP 受体的 Ki 值为 47 pM,对大鼠源 CGRP 受体的 Ki 值为 17 nM。MK-8825 可阻断 CGRP 刺激的 cAMP 应答,表现出类竞争性拮抗作用。MK-8825 可用于偏头痛及颞下颌关节紊乱病的研究。
    MK-8825
  • HY-N7740

    P2Y Receptor Endogenous Metabolite Others
    Adenosine 2',5'-diphosphate sodium 是一种竞争性 P2Y1 拮抗剂。Adenosine 2',5'-diphosphate sodium 对重组人和人血小板 P2X1 受体具有非选择性拮抗作用。
    Adenosine 2',5'-diphosphate sodium
  • HY-135439

    5-HT Receptor Neurological Disease
    SB-203186 是一种高选择性的 5-HT4 受体 (5-HT4 receptor) 拮抗剂。SB-203186 在乳猪离体右心房模型中表现出强效的竞争性拮抗作用,其 pKB 值为8.3。SB-203186 可剂量依赖性地右移 5-HT 诱导的心动过速曲线,且不抑制最大反应。SB-203186 在猪和人类心房中为高效 5-HT₄ 拮抗剂,但在大鼠心房中无显著抑制作用。SB-203186 可用于研究心律失常、心肌收缩异常等疾病。
    SB-203186
  • HY-19012

    Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease
    N-1518 是一种 αβ 肾上腺素受体 (adrenergic receptor) 阻断剂,对 β1α1 受体具有竞争性拮抗作用,但没有表现出对 β1 受体的选择性,但对 α1 受体显示出约 20 倍的选择性。N-1518 具有血管扩张作用,可用于高血压的研究。
    N-1518
  • HY-W424730

    iGluR Others
    HA-966 hydrochloride是 NMDA 受体的甘氨酸位点拮抗剂,对 NMDA 反应表现出非竞争性拮抗作用。HA-966 hydrochloride以竞争性方式有效阻断甘氨酸对 NMDA 反应的增强。HA-966 hydrochloride在介导 NMDA 受体甘氨酸调节位点的拮抗作用方面发挥重要作用。
    HA-966 hydrochloride
  • HY-19633A

    Endogenous Metabolite Neurological Disease
    CS-003是一种三重神经激肽受体拮抗剂,具有抑制神经激肽相关的呼吸疾病的活性。CS-003对人类神经激肽1、2和3受体表现出高亲和力,Ki值分别为2.3 nM、0.54 nM和0.74 nM。CS-003在豚鼠神经激肽受体上的Ki值分别为5.2 nM、0.47 nM和0.71 nM,显示出优越的抑制效果。CS-003通过竞争性拮抗作用显著抑制涉及物质P、神经激肽A和神经激肽B的肌醇磷酸形成。CS-003显著抑制柠檬酸诱导的咳嗽,其效果优于其他选择性神经激肽受体拮抗剂。
    CS-003
  • HY-182427

    Histamine Receptor Inflammation/Immunology
    ORF 17583 是雷尼替丁 (HY-B0693) 类似物,同时也是 H2 受体拮抗剂。ORF 17583 在豚鼠右心房模型中表现出典型的可逆竞争性拮抗作用,能剂量依赖性地右移组胺浓度曲线而不降低最大效应,且其作用可通过洗涤完全恢复。ORF 17583 可用于消化性溃疡和胃酸过多症的研究。
    ORF 17583
  • HY-182635

    Adrenergic Receptor Sodium Channel Potassium Channel Cardiovascular Disease Neurological Disease
    ICI 147798 是一种口服有效的 β-肾上腺素受体 (β-adrenoceptor) 拮抗剂,其 pKB 为 9.1 (豚鼠右心房) 和 8.8 (豚鼠气管)。ICI 147798 是一种利尿剂和眼内压降低剂。ICI 147798 可阻断 β-肾上腺素受体,抑制异丙肾上腺素诱导的心动过速和血管降压反应,对 β-1 肾上腺素受体表现出缓慢解离、不可克服的拮抗作用,对 β-2 肾上腺素受体表现出可克服的竞争性拮抗作用。ICI 147798 可诱导利钠和利钾作用,抑制钠转运,降低眼内压[1]2]
    ICI 147798

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