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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-107661
    Arundic Acid
    2 篇文献验证

    ONO-2506; (R)-2-Propyloctanoic acid

    ERK Akt NF-κB EAAT Cardiovascular Disease Neurological Disease
    Arundic Acid 是一种口服有效的星形胶质细胞功能调节剂和神经保护剂。Arundic Acid 通过激活 ERKAkt NF-κB 通路增加星形细胞谷氨酸转运体 EAAT1 的表达和功能。Arundic Acid 在正常眼压性青光眼模型中,可减轻视网膜神经节细胞的死亡。Arundic Acid 在帕金森病小鼠模型中发挥神经保护作用。Arundic Acid 是一种 S100β 蛋白合成抑制剂,能预防大鼠脑出血后的神经功能缺损和脑组织损伤。Arundic Acid 可下调幼鼠癫痫持续状态后的神经炎症和星形胶质细胞功能障碍。Arundic Acid 可用于帕金森病、脑缺血、青光眼、脑出血及癫痫的相关研究。
    Arundic Acid
  • HY-120546
    Ulixacaltamide
    1 篇文献验证

    Z944; PRAX-944

    Calcium Channel Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Ulixacaltamide (Z944) 是一种口服有效的 T 型钙通道 (calcium channel) 拮抗剂,可缓解癫痫发病进展。Ulixacaltamide 在正碱性震颤动物模型中,有效地减轻震颤。Ulixacaltamide 能逆转热痛觉过敏,并介导疼痛的缓解。
    Ulixacaltamide
  • HY-B0340

    DM9384; DZL-221

    nAChR iGluR mGluR PKC GABA Receptor Calcium Channel Neurological Disease
    奈非西坦 Nefiracetam 是一种认知增强剂。Nefiracetam 是一种 nAChR、N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDAR)、mGluR5PKC、γ-氨基丁酸 (GABA) 和 N/L 型 Ca2+ 通道的激动剂。Nefiracetam 可促进神经可塑性并增强神经保护作用。Nefiracetam 可用于阿尔兹海默症、癫痫和脑缺血等研究。
    Nefiracetam
  • HY-109009
    Padsevonil
    2 篇文献验证

    UCB-0942

    GABA Receptor Neurological Disease
    Padsevonil (UCB0942) 是一种有效的抗癫痫剂,可选择性地作用于突触前和突触后靶点。Padsevonil 可高亲和力结合突触囊泡蛋白 2 (SV2)。Padsevonil 也是 GABAAR 的正向变构调节剂和部分激动剂,对含 α1 和 α5 受体的效力较高。Padsevonil 在多种啮齿类模型中具有抗癫痫的作用。
    Padsevonil
  • HY-111751
    JNJ-61432059
    1 篇文献验证

    iGluR Neurological Disease
    JNJ-61432059 是一种可穿透血脑屏障、具有口服活性的 TARP γ-8 相关 AMPAR 调节剂,具备抗惊厥活性。JNJ-61432059 对 GluA1 产生负向调控,而对含 GluA2AMPARs 则发挥正向调节作用。JNJ-61432059 在啮齿类癫痫模型中发挥强效保护作用,且不影响运动功能。JNJ-61432059 可用于癫痫相关研究。
    JNJ-61432059
  • HY-160955

    Phosphatase Neurological Disease
    Z218484536 是一种选择性且可以透过血脑屏障的磷酸丝氨酸磷酸酶 (PSPH) 抑制剂。Z218484536 可以与 PSPH 结合,Kd 值约为 0.23 μM。Z218484536 降低星形胶质细胞中的 L-丝氨酸和 D-丝氨酸水平。Z218484536 能够抑制自发性癫痫发作,且不会引起严重副作用。Z218484536 在颞叶癫痫 (TLE) 模型中也显示了良好的抗癫痫效果。
    Z218484536
  • HY-110192
    ML 297
    1 篇文献验证

    VU 0456810; CID 56642816

    Potassium Channel Neurological Disease
    ML 297 (VU 0456810) 是一种强效、选择性的 GIRK1/2 激活剂,EC50 值为 0.16 μM。ML 297 可透过血脑屏障 (在小鼠中的脑-血浆比率为 0.2;ip),能用于癫痫病的研究。
    ML 297
  • HY-107482

    Nicotinoyl-GABA; Nicotinoyl-γ-aminobutyric acid

    GABA Receptor Neurological Disease
    Picamilon 是一种具有口服活性的 γ-氨基丁酸的衍生物,具有益智作用。Picamilon 能够改善大鼠癫痫模型,并促进 Alloxan (HY-W017227) 诱导的大鼠糖尿病模型的胰腺功能紊乱的矫正。
    Picamilon
  • HY-14948
    Carisbamate
    1 篇文献验证

    RWJ-333369

    Sodium Channel Neurological Disease
    Carisbamate (RWJ-333369) 是一种口服有效的神经调节剂。Carisbamate 能防止癫痫样放电的发展和产生,在体外癫痫样损伤后具有神经保护作用。Carisbamate 在全身性惊厥性和非惊厥性癫痫的遗传模型中具有较好的抗癫痫活性。
    Carisbamate
  • HY-175668

    Potassium Channel Neurological Disease
    IDOR-1104-0086 是一种口服有效、可穿过血脑屏障的 Kv7 potassium channel 开放剂,其 EC50 为 210 nM。IDOR-1104-0086 对 hERG 通道表现出强选择性,其 IC20 为 25 μM。IDOR-1104-0086 在两种啮齿动物癫痫模型中均表现出疗效,且耐受性良好。IDOR-1104-0086 可用于癫痫研究。
    IDOR-1104-0086
  • HY-155811

    iGluR Neurological Disease
    DQP-997-74 (compound 2i) 是 N-甲基-d-天冬氨酸受体 (NMDAR) 的选择性负变构调节剂,特异性靶向 GluN2C/D (IC50: 0.069 μM 和 0.035 μM),具有血脑屏障穿透性。其中 DQP 指二氢喹啉-吡唑啉。DQP-997-74 能与激动剂谷氨酸协同作用,表现出时间依赖性增强的效力,抑制高频兴奋性突触传递驱动的超同步活动。DQP-997-74 在结节性硬化症 (TSC) 诱发的癫痫鼠模型中减少了癫痫发生数量。DQP-997-74 可用于 NMDAR 相关神经系统疾病的研究。
    DQP-997-74
  • HY-W012481

    Ethylphenylhydantoin; Phenylethyihydantoin; Desmethylmephenytoin

    Drug Metabolite Neurological Disease
    5-乙基-5-苯基海因 Nirvanol (Ethylphenylhydantoin) 是 Mephenytoin (HY-B1184) 的代谢物,在小鼠最大电休克 (M.E.S.) 癫痫发作模型中发挥抗惊厥作用。Nirvanol 在癫痫相关神经系统疾病研究中显示出潜力。
    Nirvanol
  • HY-103232

    mGluR Neurological Disease
    IEM-1925 bromide 是具有口服活性的谷氨酸受体的拮抗剂,在大鼠模型中可增加潜伏期并减少癫痫等持续症状。
    IEM-1925 bromide
  • HY-109009A

    (S)-UCB-0942

    GABA Receptor Neurological Disease
    (S)-Padsevonil 是 Padsevonil (HY-109009) 的 S-对映体。Padsevonil (UCB0942) 是一种有效的抗癫痫剂,可选择性地作用于突触前和突触后靶点。Padsevonil 可高亲和力结合突触囊泡蛋白 2 (SV2)。Padsevonil 也是 GABAAR 的正向变构调节剂和部分激动剂,对含 α1 和 α5 受体的效力较高。Padsevonil 在多种啮齿类模型中具有抗癫痫的作用。
    (S)-Padsevonil
  • HY-107482A

    Nicotinoyl-GABA sodium; Nicotinoyl-γ-aminobutyric acid sodium; Sodium 4-(nicotinamido)butanoate

    GABA Receptor Neurological Disease
    4-(烟酰胺基)丁酸钠 Picamilon sodium 是一种具有口服活性的 γ-氨基丁酸的衍生物,具有益智作用。Picamilon sodium 能够改善大鼠癫痫模型,并促进 Alloxan (HY-W017227) 诱导的大鼠糖尿病模型的胰腺功能紊乱的矫正。
    Picamilon sodium
  • HY-19130

    Adenosine Receptor Neurological Disease
    BW-534U87 是一种口服有效的腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 激动剂以及竞争性的腺苷脱氨酶 (ADA) 抑制剂 (Ki=7 μM)。BW-534U87 能提高大脑中的腺苷水平,并抑制癫痫样活动。BW-534U87 在动物癫痫模型中显示出抗惊厥效果。BW-534U87 有望用于癫痫及腺苷相关神经精神障碍的研究。
    BW-534U87
  • HY-155238

    GABA Receptor Neurological Disease
    E2730 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 转运蛋白 1 (GAT1) 的非竞争性但选择性抑制剂,具有口服有效性和抗癫痫活性。E2730 介导的 GAT1 抑制与环境 GABA 水平呈正相关,并选择性抑制 GAT1 介导的 GABA 摄取。E2730 (5-50 mg/kg; po) 在大鼠杏仁核点燃模型,以及在小鼠角膜点燃 (5-50 mg/kg)、耐药性 6?Hz-44?mA 精神运动性癫痫 (5-50 mg/kg)、脆性 X 综合征 (2.5-300 mg/kg) 和 Dravet 综合征模型 (10 mg/kg, 20 mg/kg) 中表现出体内效力。
    E2730
  • HY-178362

    Carbonic Anhydrase NKCC mTOR Neurological Disease
    CAII/VII-IN-1 是一种口服活性的 hCA II (KI = 12.3 nM) 和 hCA VII (KI = 22.6 nM) 抑制剂,对 hCA I 没有表现出明显的活性。CAII/VII-IN-1 在体内 Pilocarpine (HY-B0726A) 诱发的癫痫模型中表现出优异的神经保护活性。CAII/VII-IN-1 可以上调 KCC2 并抑制 mTOR,发挥神经保护作用。CAII/VII-IN-1 没有表现出任何明显的神经毒性作用或肝肾功能的改变。CAII/VII-IN-1 可用于癫痫的研究。
    CAII/VII-IN-1
  • HY-149422

    Fluorescent Dye Neurological Disease
    NIR-FP 是一种针对超氧阴离子 O2-、高灵敏度和高选择性的近红外荧光探针。O2- 是 ROS 的主要前体,通过检测 O2- 可以动态跟踪铁死亡介导的癫痫模型。铁死亡介导的癫痫模型有:红藻氨酸 (HY-N2309) 诱导的慢性癫痫模型、Pentylenetetrazole 诱导的急性癫痫模型和毛果芸香碱 (HY-B0726A) 诱导的癫痫模型。
    NIR-FP
  • HY-177302

    mGluR Neurological Disease
    mGluR2 modulator 6 (Compound 25-a) 是一种 mGluR2 调节剂。mGluR2 modulator 6 在 6Hz 癫痫模型中具有抗惊厥活性,与 Levetiracetam (HY-B0106) 联用效果更好。mGluR2 modulator 6 可用于癫痫的研究。
    mGluR2 modulator 6
  • HY-D2968

    Fluorescent Dye Neurological Disease
    DCM-ONOO 是一种近红外双光子荧光探针,专为实时监测癫痫模型中过氧亚硝酸盐 (ONOO⁻) 的动态波动而设计。DCM-ONOO 表现出优异的光学性能,单光子激发 (Ex) 为 520 nm;单光子发射 (Em) 为 685 nm;双光子激发为 820 nm;斯托克斯位移为 165 nm。DCM-ONOO 加入 ONOO⁻ 从 460 nm 红移至 512 nm,且仅对 ONOO⁻ 产生显著荧光响应。DCM-ONOO 成功应用于大鼠癫痫模型。
    DCM–ONOO
  • HY-P5918

    NAX-5055

    Biochemical Assay Reagents Neurological Disease
    Galanin-B2 在癫痫模型中具有活性。Galanin-B2 可以穿透血脑屏障
    Galanin-B2
  • HY-162856

    TRP Channel Neurological Disease
    TRPV1-IN-2 (( R ) -32)是 TRPV1 抑制剂。TRPV1-IN-2 对 ED 癫痫模型有保护作用。
    TRPV1-IN-2
  • HY-W012481R

    Drug Metabolite Reference Standards Neurological Disease
    5-乙基-5-苯基海因 (标准品) Nirvanol (Standard) 是 Nirvanol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。
    Nirvanol (Standard)
  • HY-165514

    Others Neurological Disease
    萘咪酮 Nafimidone 是一种稳定且能通过血脑屏障的抗癫痫化合物。Nafimidone 在杏仁核样惊厥模型中显示出有效的抗惊厥效果。然而,Nafimidone 的作用窗口较窄,在高剂量下具有明显的致痫作用。Nafimidone 可用于癫痫的研究。
    Nafimidone
  • HY-106670

    F1933

    Others Neurological Disease
    Dulozafone (F1933) 具有抗惊厥活性,可用于癫痫研究。
    Dulozafone
  • HY-172887

    Potassium Channel Neurological Disease
    Kv7.2/Kv7.3 activator-2 是一种可穿透血脑屏障的 Kv7.2/7.3 激活剂 (EC50: 0.25 μM)。Kv7.2/Kv7.3 activator-2 具有良好的光稳定性。Kv7.2/Kv7.3 activator-2 在最大电休克 (MES) 和 sc-戊四氮 (sc-PTZ) 诱发的小鼠急性癫痫模型中具有强效的抗癫痫作用。
    Kv7.2/Kv7.3 activator-2
  • HY-106469

    MY-117

    Drug Derivative Neurological Disease
    Taltrimide (MY-117) 是 Taurine (HY-B0351) 的亲脂性衍生物,它能强烈抑制 Taurine 与脑突触膜的非钠依赖性结合,而对 GABA 结合的影响则较小。Taltrimide 在实验性癫痫模型中表现出明确的抗惊厥作用。
    Taltrimide
  • HY-W012481S

    Ethylphenylhydantoin-d5; Phenylethyihydantoin-d5; Desmethylmephenytoin-d5

    Isotope-Labeled Compounds Drug Metabolite Neurological Disease
    5-乙基-5-苯基海因-d5 Nirvanol-d5 (Ethylphenylhydantoin-d5) 是 Nirvanol (HY-W012481) 氘代物。Nirvanol (Ethylphenylhydantoin) 是 Mephenytoin (HY-B1184) 的代谢物,在小鼠最大电休克 (M.E.S.) 癫痫发作模型中发挥抗惊厥作用。Nirvanol 在癫痫相关神经系统疾病研究中显示出潜力。
    Nirvanol-d5
  • HY-175670

    GABA Receptor Neurological Disease
    GABAA receptor modulator-10 是一种具有口服活性、强效的 α1β2γ2 GABAA receptor 正变构调节剂 (PAM),具有良好的血脑屏障渗透性。GABAA receptor modulator-10 增强 α1β2γ2 GABAA receptor 功能并增强 GABA 诱发的电流。GABAA receptor modulator-10 在 Pentetrazol (PTZ) 和 Kainic Acid (KA) (HY-N2309) 诱导的小鼠癫痫模型中显示出强大的抗癫痫功效。GABAA receptor modulator-10 可用于癫痫研究。
    GABAA receptor modulator-10
  • HY-W707539

    RWJ-333369-d215N

    Isotope-Labeled Compounds Sodium Channel Neurological Disease
    Carisbamate-d2,-15N (RWJ-333369-d2,-15N) 是 Carisbamate (HY-14948) 的氘代物。Carisbamate (RWJ-333369) 是一种口服有效的神经调节剂。Carisbamate 能防止癫痫样放电的发展和产生,在体外癫痫样损伤后具有神经保护作用。Carisbamate 在全身性惊厥性和非惊厥性癫痫的遗传模型中具有较好的抗癫痫活性。
    Carisbamate-d2,-15N
  • HY-178016

    Histamine Receptor Neurological Disease
    H3R antagonist 8 是一种选择性非咪唑类组胺 H3 receptor 拮抗剂 (IC50 = 0.35 μM)。H3R antagonist 8 具有 hERG 通道阻断活性 (IC50 = 0.67 μM)。H3R antagonist 8 通过拮抗 H3 受体抑制癫痫发作。H3R antagonist 8 在最大电休克癫痫 (MES) 模型中减少小鼠的强直后肢伸展 (THLE) (ED50 = 20.21 mg/kg),并缩短 AB 株斑马鱼幼虫中戊四唑 (PTZ) 诱导的总移动距离。H3R antagonist 8 可用于癫痫研究。
    H3R antagonist 8
  • HY-179142

    COX TNF Receptor Interleukin Related Neurological Disease Inflammation/Immunology
    COX-2-IN-60 是一种强效、具有口服活性且选择性 COX-2 抑制剂,其 IC50 值为 0.06 μM。COX-2-IN-60 对 COX-2 的选择性约为 COX-1 (IC50 = 5.93 μM) 的 100 倍。COX-2-IN-60 能够减少氧化应激和神经炎症细胞因子,并有效对抗癫痫发生。COX-2-IN-60 在 Pilocarpine (HY-B0726A) 诱导的小鼠癫痫模型中,表现出显著的抗惊厥作用,并通过抑制氧化应激 (降低 MDA 和 NO 水平)、促炎信号 (降低 TNF-αIL-6 水平) 以及神经胶质细胞活化,来保护海马体免受损伤。COX-2-IN-60 可用于神经炎症和癫痫的相关研究。
    COX-2-IN-60
  • HY-105693

    iGluR Neurological Disease
    Fluorofelbamate 是 Felbamate (HY-B0184) 的类似物,是一种强效的 NMDA 受体 (NMDA receptor) 拮抗剂。在自发性癫痫持续状态 (SSSE) 的实验性大鼠模型中,Fluorofelbamate 表现出抗惊厥和抗癫痫发生作用。Fluorofelbamate 可用于癫痫研究。
    Fluorofelbamate
  • HY-180056

    Carbonic Anhydrase NKCC mTOR Neurological Disease
    CAII-IN-12 (compound 6c) 是一种高效且选择性的碳酸酐酶 (CA) IIVII 抑制剂 (hCA II Ki = 47.8 nM,hCA VII Ki = 3.6 nM),具有抗癫痫活性。CAII-IN-12 对 hCA I 具有选择性 (Ki = 370 nM)。CAII-IN-12 在 Pentylenetetrazol 和 Pilocarpine (HY-B0726A) 诱导的小鼠癫痫模型中均表现出强效的抗惊厥活性。CAII-IN-12 可增加海马体中 KCC2 的表达,维持神经元完整性,并降低 mTOR 活性。CAII-IN-12 可用于癫痫研究。
    CAII-IN-12
  • HY-N18014

    Drug Derivative Neurological Disease
    柚皮素 4',7-二甲醚 Naringenin 4',7-dimethyl ether,Naringenin (HY-N0100) 衍生物,是一种抗癫痫发作剂。Naringenin 4',7-dimethyl ether 可减轻戊四氮诱导的斑马鱼幼体癫痫发作,并缓解小鼠 6-Hz 精神运动性癫痫模型中的癫痫发作。Naringenin 4',7-dimethyl ether 可用于癫痫的研究。
    Naringenin 4',7-dimethyl ether
  • HY-181575

    Tryptophan Hydroxylase Neurological Disease
    TPH2 agonist-1 (compound 20e) 是一种口服有效、可透过血脑屏障、1,3,4-恶二唑-2 (3H)-酮衍生的 TPH2 激动剂。TPH2 agonist-1 可在 SCN1A 缺陷模型中上调 TPH2 的表达、提升 5-HTGABA 水平,并展现出抗癫痫活性。TPH2 agonist-1 可稳定神经元网络电生理活性,抑制异常 spike 和 burst 活动。TPH2 agonist-1 无明显 hERG 抑制和细胞毒性,可用于婴儿严重肌阵挛性癫痫 (Dravet 综合征) 的相关研究。
    TPH2 agonist-1
  • HY-174899

    iGluR Neurological Disease
    AMPA-IN-2 是口服有效的能透过血脑屏障的 AMPA 抑制剂。AMPA-IN-2 通过抑制神经元的内在兴奋性和抑制谷氨酸能传递的兴奋性来改善癫痫发作。AMPA-IN-2 在戊四唑 (PTZ) 模型发挥抗癫痫作用,可作为高广谱抗癫痫潜力的有前途的候选物。
    AMPA-IN-2
  • HY-165514A

    Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    萘咪酮盐酸盐 Nafimidone 是一种稳定且能通过血脑屏障的抗癫痫化合物。Nafimidone 在杏仁核样惊厥模型中显示出有效的抗惊厥效果。Nafimidone 的作用窗口较窄,在高剂量下具有明显的致痫作用。Nafimidone 可用于癫痫的研究。
    Nafimidone hydrochloride
  • HY-121554

    GABA Receptor Neurological Disease
    Kojic amine 是一种具有口服活性的 γ- 氨基丁酸 (GABA) 类似物。Kojic amine 可作为 GABA 模拟剂,能够抑制大鼠脑细胞膜上不依赖钠离子的 [3H]GABA 结合。Kojic amine 可减轻慢性脊髓大鼠和猫模型中的屈肌痉挛。Kojic amine 可预防小鼠强直性伸肌惊厥。Kojic amine 在小鼠热板试验中可产生短暂的、剂量依赖性镇痛作用。Kojic amine 可用于骨骼肌痉挛、癫痫、镇痛的相关研究。
    Kojic amine

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