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By Targets:	Androgen Receptor (1) Apoptosis (19) ATM/ATR (1) Autophagy (16) Bacterial (1) Bcl-2 Family (4) Btk (2) c-Met/HGFR (3) Casein Kinase (5) CCR (1) CDK (3) CGRP Receptor (2) Checkpoint Kinase (Chk) (1) Complement System (1) CXCR (1) Drug Metabolite (1) E1/E2/E3 Enzyme (1) Elastase (3) Epigenetic Reader Domain (4) Fatty Acid Synthase (FASN) (1) Ferroptosis (1) FGFR (2) FLT3 (1) GSK-3 (2) HBV (1) HCV (3) HCV Protease (3) Histone Methyltransferase (1) HIV (7) HIV Integrase (5) HSP (2) IAP (1) IFNAR (2) Interleukin Related (2) Isotope-Labeled Compounds (7) JAK (7) LPL Receptor (1) mAChR (1) MDM-2/p53 (1) mGluR (4) Microtubule/Tubulin (3) Mps1 (3) NF-κB (1) NOD-like Receptor (NLR) (1) PARP (9) PERK (1) Phosphodiesterase (PDE) (1) PI3K (6) Pim (2) PROTACs (1) Proteasome (1) PTHR (1) Raf (1) Ras (2) Reference Standards (13) SARS-CoV (3) Sodium Channel (1) Tau Protein (1) Toll-like Receptor (TLR) (1) VEGFR (1) γ-secretase (2)
By Research Areas:	Cancer (60) Cardiovascular Disease (2) Endocrinology (1) Infection (12) Inflammation/Immunology (16) Metabolic Disease (3) Neurological Disease (13)

By Targets:

Androgen Receptor (1)

Apoptosis (19)

ATM/ATR (1)

Autophagy (16)

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抑制剂 & 激动剂

化合物筛选库

同位素标记物

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-15531

Venetoclax 最多引用文献 211 篇文献验证 ABT-199; GDC-0199; RG7601	Bcl-2 Family Autophagy	Cancer
维奈妥拉 Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效，有选择性和口服有效的 Bcl-2 抑制剂，K_i 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy) 作用。

HY-10619

Niraparib 75 篇以上引用文献 MK-4827	PARP Apoptosis	Cancer
尼拉帕尼 Niraparib (MK-4827) 是高效的，具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。

HY-50855

Silmitasertib 55 篇以上引用文献 CX-4945	Casein Kinase Autophagy	Cancer
Silmitasertib (CX-4945) 是一种有效、可口服、高度选择性的 CK2 抑制剂，对 CK2α 和 CK2α' 的 IC₅₀值均为 1 nM。

HY-117287

Deucravacitinib 30 篇以上引用文献 BMS-986165	JAK Interleukin Related IFNAR Isotope-Labeled Compounds	Inflammation/Immunology
Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高效选择性的，口服生物可利用的 TYK2 变构抑制剂，有潜力用于自身免疫性疾病的研究，Deucravacitinib 选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域 (IC₅₀=1.0 nM)，并通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活。Deucravacitinib 抑制 IL-12/23 和 I 型 IFN 途径。Deucravacitinib，是 FDA 全球首个从头设计的氘代物，可用于中度至重度斑块型银屑病的研究。

HY-100818

Futibatinib 5 篇以上引用文献 TAS-120	FGFR	Cancer
Futibatinib (TAS-120) 是一种口服生物利用度高、选择性强、不可逆的 FGFR 抑制剂，对 FGFR 1-4 的 4 个亚型的 IC₅₀ 分别为 3.9、1.3、1.6 和 8.3 nM。Futibatinib 抑制突变型和野生型 FGFR2，且 IC₅₀ 相似 (wild-type FGFR2=0.9 nM; V5651=1-3 nM; N550H=3.6 nM; E566G=2.4 nM)。

HY-13026

Idelalisib 55 篇以上引用文献 CAL-101; GS-1101	PI3K Autophagy	Cancer
艾代拉里斯 Idelalisib (CAL-101; GS-1101) 是一种口服有效的高选择性 p110δ 抑制剂，IC₅₀ 为 2.5 nM，比 p110δ 和其他 PI3K class I 酶的选择性高 40 到 300 倍。

HY-13238

Dolutegravir 25 篇以上引用文献 S/GSK1349572	HIV Integrase HIV	Infection
度鲁特韦 Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移抑制剂，在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC₅₀ 值为 2.7 nM，Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制，IC₅₀ 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R，N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC₅₀=3.6-5.8 nM)。

HY-15785

Pimitespib 5 篇以上引用文献 TAS-116	HSP	Cancer
Pimitespib (TAS-116) 是口服生物可利用的，ATP 竞争性的，高特异性的 HSP90α/HSP90β 抑制剂，K_i 值分别为 34.7 nM 和 21.3 nM。不抑制其他 HSP90 家族蛋白如 GRP94。Pimitespib 具有较低的眼部毒性。

HY-109566

AZD1390 5 篇以上引用文献	ATM/ATR	Inflammation/Immunology Cancer
AZD1390 是一种有效的，高度选择性的，口服生物利用的，可渗透脑的 ATM 抑制剂，在细胞中对 ATM 的 IC₅₀ 为 0.78 nM。

HY-145928

Divarasib 5 篇以上引用文献 GDC-6036	Ras	Cancer
Divarasib (GDC-6036) 是一种具有口服生物利用度，选择性的 KRAS G12C 抑制剂，IC₅₀ 为 <0.01 μM。Divarasib 与 KRAS G12C 的开关 II (SW-II) 口袋共价结合，并将其不可逆地锁定在非活动的 GDP 结合状态。

HY-15959

Savolitinib 5 篇以上引用文献 Volitinib; HMPL-504; AZD-6094	c-Met/HGFR	Cancer
赛沃替尼 Savolitinib (AZD-6094) 是一种高效选择性、口服生物利用度 c-Met 抑制剂，对 c-Met 和 p-Met 的 IC₅₀ 分别为 5 nM 和 3 nM。Savolitinib (AZD-6094) 以 ATP 竞争的方式选择性结合并抑制 c-Met 的激活，破坏 c-Met 信号转导途径。具有抗肿瘤活性。

HY-15604

AZD1208 20 篇以上引用文献	Pim Autophagy Apoptosis	Cancer
AZD1208 是一种有效的，具有口服活性的，具有高度选择性的 PIM 抑制剂。

HY-139567

Afimetoran 1 篇文献验证 BMS-986256	Toll-like Receptor (TLR) NF-κB Apoptosis	Inflammation/Immunology
Afimetoran (BMS-986256) 是一种口服有效、选择性、生物利用度高的 TLR7/8 拮抗剂。Afimetoran (BMS-986256) 可以抑制 TLR7/8 激活 NF-κB 通路并逆转 TLR7 介导的对类固醇诱导的浆细胞样树突状细胞 (pDC) 细胞凋亡 (apoptosis) 的耐药性。Afimetoran (BMS-986256) 可用于炎症和自身免疫性疾病 (系统性红斑狼疮) 的研究。

HY-10237

Boceprevir 30 篇以上引用文献 EBP 520; SCH 503034	HCV Protease HCV SARS-CoV	Infection
波普瑞韦 Boceprevir (EBP 520) 是一种口服有效的选择性的 HCV NS3 protease 抑制剂，酶实验中K_i 为 14 nM，在含细胞体系的复制实验中，EC₉₀ 为 350 nM。Boceprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CL^pro 活性。

HY-16925

MI-503 5 篇以上引用文献	Epigenetic Reader Domain	Cancer
MI-503是高效，有口服活性的menin-mLL相互作用的小分子抑制剂。

HY-50855B

Silmitasertib sodium salt 55 篇以上引用文献 CX-4945 sodium salt	Casein Kinase Autophagy	Cancer
Silmitasertib sodium salt 是一种有效、可口服、高度选择性的 CK2 抑制剂，对 CK2α 和 CK2α' 的 IC₅₀值均为 1 nM。

HY-117650A

RG7834 5 篇以上引用文献 RO 7020322; (S)-RO0321	HBV	Infection
RG7834 (RO 7020322) 是一种高度选择性、可口服的 HBV 抑制剂，在 dHepaRG 细胞中，能够有效抑制 HBV 抗原 HBsAg，HBeAg 和 HBV DNA，IC₅₀ 值分别为 2.8，2.6 和 3.2 nM。

HY-101340

Luvixasertib 5 篇以上引用文献 CFI-402257	Mps1	Cancer
CFI-402257 是高度选选择性，具有口服活性的TTK/Mps1抑制剂，体外对TTK 的IC₅₀值为1.7 nM。CFI-402257 具有抗癌活性。

HY-120062

TVB-3664 4 篇文献验证	Fatty Acid Synthase (FASN)	Cancer
TVB-3664 是具有口服活性的、可逆的、有效的、选择性的并具有高生物利用度的脂肪酸合酶 (FASN) 抑制剂，其对人和老鼠棕榈酸酯合成的 IC₅₀ 值分别为 18 nM 和 12 nM。可显著降低微管蛋白棕榈酰化和 mRNA表达。

HY-15531S

Venetoclax-d8 ABT-199-d₈; GDC-0199-d₈; RG7601-d₈	Bcl-2 Family Autophagy	Cancer
维奈妥拉-d₈ Venetoclax-d₈ 是 Venetoclax 氘代物。Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效，有选择性和口服有效的 Bcl-2 抑制剂，K_i 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy) 作用。

HY-13270

ABT-751 E7010	Microtubule/Tubulin Autophagy Apoptosis	Cancer
ABT-751（E7010）是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点，阻止微管蛋白的聚集，导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis)，从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy)。ABT-751 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。

HY-10619B

Niraparib tosylate 75 篇以上引用文献 MK-4827 tosylate	PARP Apoptosis	Cancer
尼拉帕尼对苯甲磺酸盐 Niraparib tosylate (MK-4827 tosylate) 是一种高效的，具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 3.8 和 2.1 nM。Niraparib tosylate 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。

HY-10619A

Niraparib hydrochloride 75 篇以上引用文献 MK-4827 hydrochloride	PARP Apoptosis	Cancer
尼拉帕利盐酸盐 Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride) 是一种有效的，具有口服活性的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib hydrochloride 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。

HY-13238A

Dolutegravir sodium 25 篇以上引用文献 S/GSK1349572 sodium	HIV Integrase HIV	Infection
度鲁特韦钠盐 Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移抑制剂，在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC₅₀ 值为 2.7 nM，Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制，IC₅₀ 为 0.51 nM。Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 对 Y143R，N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC₅₀=3.6-5.8 nM)。

HY-18658

Siremadlin 5 篇以上引用文献 NVP-HDM201; HDM201	MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
Siremadlin (NVP-HDM201) 是口服有效的选择性 p53-MDM2 抑制剂。

HY-10619E

Niraparib tosylate hydrate 75 篇以上引用文献 MK-4827 tosylate hydrate	PARP Apoptosis	Cancer
甲苯磺酸尼拉帕尼一水物 Niraparib (MK-4827) tosylate hydrate 是高效的，具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib tosylate hydrate 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。

HY-13208

Xevinapant hydrochloride 5 篇以上引用文献 AT-406 hydrochloride; Debio 1143 hydrochloride; SM-406 hydrochloride	IAP Apoptosis	Cancer
Xevinapant (AT-406) hydrochloride 是一种有效的、口服生物可利用的 Smac 模拟物，也是细胞凋亡蛋白 (IAPs) 抑制剂的拮抗剂。Xevinapant hydrochloride 与 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 蛋白结合，K_i 分别为 66.4、1.9 和 5.1 nM。Xevinapant hydrochloride 在无细胞功能测定中有效拮抗 XIAP BIR3 蛋白，诱导细胞 cIAP1 蛋白的快速降解，并抑制各种人类癌细胞系中的癌细胞生长。Xevinapant hydrochloride 在诱导异种移植肿瘤细胞凋亡方面非常有效。

HY-101800

Senexin B 2 篇文献验证 SNX2-1-165; BCD-115	CDK	Cancer
Senexin B (SNX2-1-165; BCD-115) 是有效的，高水溶性，具有口服活性的 CDK8/19 抑制剂，对 CDK8 和 CDK19 的 K_d 值分别为 140 nM 和 80 nM。

HY-15531R

Venetoclax (Standard) ABT-199 (Standard); GDC-0199 (Standard); RG7601 (Standard)	Reference Standards Bcl-2 Family Autophagy	Cancer
维奈妥拉 (标准品) Venetoclax (Standard)是 Venetoclax 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效，有选择性和口服有效的 Bcl-2 抑制剂，K_i 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy) 作用。

HY-W698249

Ferrous gluconate	Ferroptosis Bacterial	Cardiovascular Disease Infection
葡萄糖酸亚铁 Ferrous gluconate 是一种水溶性良好的含铁剂，具有高生物利用度和杀菌活性。Ferrous gluconate 可作为非血红素铁，用于肉制品强化及改善缺铁性贫血。Ferrous gluconate 还通过 Fe²⁺渗透、活性氧爆发、脂质过氧化及与 DNA 直接相互作用，诱导大肠杆菌发生铁死亡 (Ferroptosis)。Ferrous gluconate 还下调 SOS 反应性转录抑制因子 LexA。Ferrous gluconate 还能调控大肠杆菌的脂肪酸代谢、铁硫簇组装及丙酮酸代谢等多条关键通路，应用于大肠杆菌感染及缺铁性贫血的相关研究。

HY-19809

MI-463 2 篇文献验证	Epigenetic Reader Domain	Cancer
MI-463是高效，有口服活性的menin-mLL相互作用的小分子抑制剂。

HY-116000

Glumetinib 1 篇文献验证 Gumarontinib; SCC244	c-Met/HGFR	Cancer
Glumetinib (SCC244) 是一种高选择性、口服生物利用度、ATP 竞争性 c-Met 抑制剂，IC₅₀ 为0.42 nM。Glumetinib 对 c-Met 的选择性超过 312 种激酶，包括 c-Met 家族成员 RON 和高度同源的激酶 Axl、Mer、TyrO3。Glumetinib 具有抗肿瘤活性。

HY-128570

FD-IN-1	Complement System	Inflammation/Immunology
FD-IN-1 (Compound 12) 是一种有效的，具有口服活性的补体因子 D (FD) 抑制剂，IC₅₀ 为 12 nM。补体因子 D 是一种高特异性的 S1 丝氨酸蛋白酶，在先天免疫系统的替代补体途径中起着重要作用。FD-IN-1 还抑制因子 XIa (FXIa) 和类胰蛋白酶 β2，IC₅₀ 分别为 7.7 和 6.5 μM。

HY-176533

S1PR5-IN-1	LPL Receptor	Neurological Disease
S1PR5-IN-1 (Compound 7a) 是一种高选择性 S1PR5 拮抗剂及具有口服生物利用度的抑制剂，其对人 S1PR5 的 IC₅₀ 为 85.4 nM，对人 S1PR5 的 K_a 为 2.173 nM。S1PR5-IN-1 可与 S1PR5 结合，抑制自然杀伤细胞向 1-磷酸鞘氨醇迁移。S1PR5-IN-1 可用于多发性硬化症的研究。

HY-101340A

Luvixasertib hydrochloride 5 篇以上引用文献 CFI-402257 hydrochloride	Mps1	Cancer
CFI-402257 hydrochloride 是高选择性，具有口服活性的 TTK/Mps1 抑制剂，体外对 TTK 的 IC₅₀ 值为 1.7 nM。CFI-402257 hydrochloride 具有抗癌活性。

HY-111790

M3258 5 篇文献验证	Proteasome Apoptosis	Cancer
M3258 是一种口服生物利用度高、有效、可逆、高选择性的免疫蛋白酶体亚单位 LMP7 (β5i) 抑制剂。M3258 对 LMP7 的 IC₅₀ 为 3.6 nM，在细胞中 IC₅₀ 为 3.4 nM。M3258 在多发性骨髓瘤异种移植模型中显示出很强的抗肿瘤作用。在多发性骨髓瘤细胞中，M3258 导致肿瘤 LMP7 活性和泛素化蛋白转换的显著且持久的抑制以及诱导凋亡 (apoptosis)。

HY-18175

CCT244747 4 篇文献验证	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
CCT244747 是一种有效的，可口服的，高度选择性的 CHK1 抑制剂，IC₅₀ 值为 7.7 nM；CCT244747 可废除 G2 检查点，IC₅₀ 值为 29 nM。

HY-128879A

VP3.15 (dihydrobromide)	Phosphodiesterase (PDE) GSK-3 Tau Protein	Cardiovascular Disease Neurological Disease Inflammation/Immunology
VP3.15 dihydrobromide 是高效、口服生物可利用的， CNS 可渗透的 PDE7-GSK3 双重抑制剂，对 PDE7 和 GSK3 作用的 IC₅₀ 值分别为 1.59 μM 和 0.88 μM。VP3.15 dihydrobromide 可提高细胞内 cAMP 水平、抑制免疫应答、增强髓鞘再生、限制 tau 蛋白过度磷酸化，并减轻神经炎症与神经元损失。VP3.15 dihydrobromide 能够促进少突胶质前体细胞分化、改善体内髓鞘再生、抑制自身免疫性脑脊髓炎，并减轻生发基质-脑室内出血相关的脑损伤、脑萎缩、脑室扩大及认知障碍。VP3.15 dihydrobromide 可用于多发性硬化症和生发基质-脑室内出血的相关研究。

HY-19631A

Ilginatinib 1 篇文献验证 NS-018	JAK	Cancer
Ilginatinib (NS-018) 是一种高度有效的，可口服的 JAK2 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.72 nM，对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC₅₀, 33 nM)，JAK3 的 54 倍 (IC₅₀, 39 nM)，以及 Tyk2 的 22 倍 (IC₅₀, 22 nM)。

HY-111457A

BAY-678	Elastase	Inflammation/Immunology
BAY-678 是具有口服生物活性的、高效的、选择性的、人中性粒细胞弹性蛋白酶 (HNE) 的细胞渗透性抑制剂，其 IC₅₀ 值为 20 nM。BAY-678 也是被基因结构组学联盟 (SGC) 推荐的化学探针。

HY-107457

AZD-8529 1 篇文献验证	mGluR	Neurological Disease
AZD-8529 是一种有效的，高度选择性的，可口服的 mGluR2 正向调节剂，EC₅₀ 值为 285 nM；在 20-25 M 的浓度范围内，对 mGluR1，3，4，5，6，7 和 8 没有正向调节作用。

HY-19631

Ilginatinib maleate 1 篇文献验证 NS-018 maleate	JAK	Cancer
Ilginatinib maleate (NS-018 maleate) 是一种高度有效的，可口服的 JAK2 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.72 nM，对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC₅₀, 33 nM)，JAK3 的 54 倍 (IC₅₀, 39 nM)，以及 Tyk2 的 22 倍 (IC₅₀, 22 nM)。

HY-19631B

Ilginatinib hydrochloride 1 篇文献验证 NS-018 hydrochloride	JAK	Cancer
Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) 是一种高度有效的，可口服的 JAK2 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.72 nM，对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC₅₀, 33 nM)，JAK3 的 54 倍 (IC₅₀, 39 nM)，以及 Tyk2 的 22 倍 (IC₅₀, 22 nM)。

HY-141711

VU6028418	mAChR	Neurological Disease
VU6028418 是一种有效的、高选择性的、具有口服活性的 M₄ mAChR 拮抗剂，对 hM₄ 的 IC₅₀ 值为 4.1 nM。

HY-100886

BAY1082439	PI3K Apoptosis	Cancer
BAY1082439 是一种具有口服活性的，选择性 PI3Kα/β/δ 抑制剂。BAY1082439 也能抑制 PIK3CA 的突变形式，BAY1082439 对抑制 Pten 丢失的前列腺癌的生长有很强的作用。

HY-132292

ARD-2128	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
ARD-2128 是一种高效的 PROTAC 雄激素受体 (AR) 降解剂。ARD-2128 可有效降低 AR 蛋白并抑制肿瘤组织中 AR 调节的基因，在没有毒性迹象的情况下抑制肿瘤生长。ARD-2128 作用在前列腺癌的研究上。

HY-10302

MK-3207 Hydrochloride 5 篇文献验证	CGRP Receptor	Neurological Disease
MK-3207 Hydrochloride 是一种有效的，可口服的 CGRP receptor 拮抗剂，IC₅₀ 值为 0.12 nM，K_i 值为 0.024 nM。

HY-116804

ZLD1039	Histone Methyltransferase	Cancer
ZLD1039 是一种口服有效的、高选择性 EZH2 抑制剂。ZLD1039 高效抑制 EZH2 野生型及 Y641F 和 A677G 突变型，IC₅₀ 分别为 5.6、15 和 4.0 nM。ZLD1039 抑制乳腺肿瘤的生长和转移。

HY-117482

BPN-15606	γ-secretase	Neurological Disease
BPN-15606 是一种高效的口服活性 γ-secretase 调节剂 (GSM)，可减弱 SHSY5Y 神经母细胞瘤细胞产生 Aβ42 和 Aβ40 的作用，IC₅₀ 值分别为 7 nM 和 17 nM。BPN-15606 可以降低大鼠和小鼠中枢神经系统中的 Aβ42 和 Aβ40 水平。BPN-15606 具有良好的 PK/PD 特性，包括生物利用度，半衰期和清除率。

HY-138563

GSK973	Epigenetic Reader Domain	Cancer
GSK973 是一种化学探针，是 BET 家族 BD2s 的高选择性口服生物利用度抑制剂，对 BRD4 BD2 的pIC₅₀ 为 7.8，pK_d 为 8.7。GSK973 显示 BRD4 BD2 的选择性是 BRD4 BD1 的1600 倍。GSK973 对 BRD2-BD2、BRD3-BD2 和 BRDT-BD2 有很好的抑制作用 (pIC₅₀=7.4~7.8; pK_d=8.3~8.5)。

Cat. No.	Product Name

HY-L901

50K 类药多样库

50,000 compounds

MCE 50K 类药多样库由 50,000 种类药化合物组成。依据谷本相似性（Tanimoto Coefficient）及聚类算法（Bemis-Murcko）对上百万化合物进行筛选以确保结构多样性。优选的 5 万化合物平均谷本相似数为 0.52，共包含 36,857 个化合物簇且每簇仅包含 1-7 个化合物。除此之外，确保每簇化合物具有尽可能多的官能团，从而实现化合物库取代基、官能团、立体化学、骨架多样，占据广泛的“化学空间”。本多样性库具备新颖性、类药性，化合物结构类型多样、化学空间丰富，库中化合物可重复供应，是新药研发的有力工具，可以广泛地应用于高通量筛选（HTS）和高内涵筛选（HCS）。

HY-L929

高溶解性片段库

3000 compounds

在药物研发领域，靶点结合与成药属性优化是核心环节，而高溶解度是药物成药的关键属性之一，直接影响药物研发的进程。良好的溶解度可保障药物分子在体内快速溶解、均匀分布，进而提升生物利用度，有效规避因溶解度不足导致的药效不佳、给药剂量增加或毒副作用增强等问题。

从药物分子设计角度出发，高溶解度药物片段既是优质的“分子砌块”，也基于这些片段可快速筛选出具有潜在成药价值的先导化合物，能够显著缩短药物研发周期、降低研发成本。同时高溶解度药物片段库能为不同治疗领域的药物研发提供多样化选择，针对临床现有药物的溶解度缺陷提供解决方案，助力开发出生物利用度更高、安全性更好的新型高效靶向药物。

MCE收集整理了3000个经过实验验证的高溶解性的小分子片段，可直接为药物分子设计提供经过预先的溶解度验证的优质片段，显著提升先导化合物筛选效率，可加速推进药物研发进程。

HY-L214

脂质体化合物库

183 compounds

脂质体是由二酰基链磷脂 (脂质双层) 在水溶液中自组装形成的球形或多层球形囊泡，可由天然或合成磷脂制成，具有生物相容性和低毒性。它们能够作为多种生物活性物质 (如药物、蛋白质、核酸等) 的递送载体，广泛应用于生物医学和化学研究。脂质体的主要优势包括1) 保护作用: 其双层结构能够保护包载分子免受酶解、氧化等影响，延长稳定性和活性；2) 主动靶向: 通过表面修饰可实现主动靶向，提高药物或分子在特定组织或细胞中的浓度；3) 可定制性: 脂质体的组成和结构可根据需求调整，如改变磷脂种类或添加靶向配体。这些特性使脂质体在开发新型药物递送系统、作为核酸载体用于基因转染、研究细胞摄取机制及药物释放动力学，以及开发功能性食品添加剂以提高营养成分生物利用度等领域具有重要应用价值。

MCE 收录了 183 个脂质体化合物，是进行脂质组学相关研究的良好工具。

HY-L932V0

激酶大环虚拟化合物库

2,000,000 compounds

大环化合物（通常指含 12 个及以上原子的环状小分子或肽）具有独特的物理化学性质，能形成预组织的受限构象，与靶点结合亲和力强、选择性高，可靶向传统小分子药物难以作用的蛋白，填补小分子药物与生物制剂之间的空白。激酶作为催化蛋白质磷酸化的关键酶，其功能失调与肿瘤、慢性阻塞性肺疾病、肺动脉高压等多种疾病的发生发展密切相关，是极具价值的治疗靶点。传统小分子激酶抑制剂普遍存在靶向选择性差，易产生脱靶毒性、生物利用度差、获得性耐药等问题。大环的半刚性结构可限制构象与提升亲和力从而实现选择性调控，还可以减小体积分子优化药代动力学性质，大环化策略逐渐成为激酶抑制剂优化的核心手段。

从 ChEMBL 数据库收集数以万计的活性大环化合物，基于 Transformer 架构，将大环化问题转化为 “化学语言翻译” 任务，简化分子线性输入规范，实现线性分子到大环分子的端到端生成。Macformer 通过深度学习实现了线性分子的高效、自动化大环化，生成的大环分子兼具化学多样性、新颖性和生物相容性，可以覆盖更广泛的化学空间。

MCE收集上千个已报道的上市或进入临床的激酶抑制剂，以这些激酶片段作为起始片段，进行环化生成，进一步从可合成性以及理化性质方面进行评估，最终构建百万级的大环虚拟化合物库，可用于靶向激酶类靶点的虚拟筛选和AI筛选

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-117287

Deucravacitinib

30 篇以上引用文献

Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高效选择性的，口服生物可利用的 TYK2 变构抑制剂，有潜力用于自身免疫性疾病的研究，Deucravacitinib 选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域 (IC₅₀=1.0 nM)，并通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活。Deucravacitinib 抑制 IL-12/23 和 I 型 IFN 途径。Deucravacitinib，是 FDA 全球首个从头设计的氘代物，可用于中度至重度斑块型银屑病的研究。

HY-15531S

Venetoclax-d8
Venetoclax-d₈ 是 Venetoclax 氘代物。Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效，有选择性和口服有效的 Bcl-2 抑制剂，K_i 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy) 作用。

HY-13026S

Idelalisib-d5
Idelalisib-d₅ 是 Idelalisib 的一种氘代化合物。Idelalisib 是一种口服有效的高选择性 p110δ 抑制剂。

HY-13238S1

Dolutegravir-d3
Dolutegravir-d₃ 是 Dolutegravir 的氘代物。Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移抑制剂，在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC₅₀ 值为 2.7 nM，Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制，IC₅₀ 为 0.51 nM。Dolutegra

HY-15531S1

Venetoclax-d6
Venetoclax-d₆ (ABT-199-d₆) 是氘代标记的 Venetoclax. Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效，有选择性和口服有效的 Bcl-2 抑制剂，K_i 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy) 作用。

HY-13238S2

Dolutegravir-d5

Dolutegravir-d₅ 是 Dolutegravir 氘代物。Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂，在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC₅₀ 值为 2.7 nM，Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制，IC₅₀ 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R，N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC₅₀=3.6-5.8 nM)。

HY-10237S

Boceprevir-d9
Boceprevir-d₉ 是 Boceprevir 的氘代物。Boceprevir (EBP 520) 是一种口服有效的选择性的 HCV NS3 protease 抑制剂，酶实验中K_i 为 14 nM，在含细胞体系的复制实验中，EC₉₀ 为 350 nM。Boceprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CL^pro 活性。

HY-W759435

Niraparib-d5
Niraparib-d₅ (MK-4827-d₅) 是 Niraparib (HY-10619) 的氘代物。Niraparib (MK-4827) 是高效的，具有生物口服利用度的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。

HY-166594S

Deucravacitinib-13C,d3

Deucravacitinib-¹³C,d₃ 是 ¹³C 和氘代标记的 Deucravacitinib。Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高效选择性的，口服生物可利用的 TYK2 变构抑制剂，有潜力用于自身免疫性疾病的研究，Deucravacitinib 选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域 (IC₅₀=1.0 nM)，并通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活。Deucravacitinib 抑制 IL-12/23 和 I 型 IFN 途径。Deucravacitinib，是 FDA 全球首个从头设计的氘代物，可用于中度至重度斑块型银屑病的研究。

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