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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-10241
    Simeprevir
    40 篇以上引用文献

    TMC435; TMC435350

    HCV HCV Protease SARS-CoV DNA/RNA Synthesis Infection
    西咪匹韦 Simeprevir (TMC435; TMC435350) 是一种有效、高特异性且具有口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶抑制剂,Ki 值为 0.36 nM,并抑制 HCV 复制,EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir 还能有效抑制 SARS-CoV-2 的复制,并与瑞德西韦 (Remdesivir) 具有协同作用。Simeprevir 可抑制 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 (Mpro) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp),并调节宿主免疫反应。
    Simeprevir
  • HY-156655A

    STI-1558 sodium

    SARS-CoV Cathepsin Virus Protease Infection
    Olgotrelvir (STI-1558) sodium 是一种有口服活性的冠状病毒主蛋白酶 (Mpro) 和人细胞组织蛋白酶 (Cathepsin L) 的双重抑制剂。Olgotrelvir sodium 在全血和/或血浆中很容易转化为其活性形式 AC1115。Olgotrelvir sodium 可以有效抑制 SARS-CoV-2 复制和进入宿主细胞。
    Olgotrelvir sodium
  • HY-163943

    SARS-CoV PIKfyve Infection
    UNI418 是一种 PIKfyvePIP5K1C 双抑制剂,具有抗 SARS-CoV-2 病毒活性 (EC50=1.4 μM)。UNI418 通过抑制 PIP5K1C (IC50=60.1 nM; Kd=61 nM) 来阻止 ace2 介导的 SARS-CoV-2 病毒内吞作用。此外,UNI418 抑制了受 PIKfyve (Kd=0.78 nM) 调控的蛋白酶的蛋白水解活化,来阻止 SARS-CoV-2 进入宿主细胞。
    UNI418
  • HY-156655

    STI-1558

    SARS-CoV Virus Protease Cathepsin Infection
    Olgotrelvir (STI-1558) 是一种有口服活性的冠状病毒主蛋白酶 (Mpro) 和人细胞组织蛋白酶 (Cathepsin L) 的双重抑制剂。Olgotrelvir 在全血和/或血浆中很容易转化为其活性形式 AC1115。Olgotrelvir 可以有效抑制 SARS-CoV-2 复制和进入宿主细胞。
    Olgotrelvir
  • HY-E70420

    Bacterial Inflammation/Immunology
    SpeB cysteine protease 是一种强大的修饰剂,能够降解对宿主和细菌免疫学重要的蛋白质。SpeB cysteine protease 可以降解细胞外囊泡中的链球菌溶血素O (SLO)。
    SpeB cysteine protease
  • HY-158763

    TG0205221

    SARS-CoV Cathepsin Virus Protease Infection
    MPI8 (TG0205221) 是一种针对 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (MPro) 的抑制剂,具有很高的抗病毒活性。MPI8 通过双重和选择性地抑制 SARS-CoV-2 MPro 以及宿主细胞的半胱氨酸蛋白酶 L (cathepsin L),发挥其抗病毒作用。MPI8 可用于 COVID-19 的临床研究。
    MPI8
  • HY-158763A

    TG0205221 TFA

    SARS-CoV Cathepsin Virus Protease Infection
    MPI8 (TG0205221) TFA 是一种针对 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (MPro) 的抑制剂,具有很高的抗病毒活性。MPI8 TFA 通过双重和选择性地抑制 SARS-CoV-2 MPro 以及宿主细胞的半胱氨酸蛋白酶 L (cathepsin L),发挥其抗病毒作用。MPI8 TFA 可用于 COVID-19 的临床研究。
    MPI8 TFA
  • HY-172553

    Virus Protease SARS-CoV Infection
    AS-0017445 是一种以新冠病毒 (coronavirus) 和引发中东呼吸综合征 (MERS) 病毒的主蛋白酶为靶点的抑制剂。AS-0017445 抑制宿主细胞中的病毒蛋白加工,从而阻止病毒复制。
    AS-0017445
  • HY-10241A

    TMC435 sodium; TMC435350 sodium

    HCV HCV Protease SARS-CoV DNA/RNA Synthesis Infection
    西咪匹韦钠 Simeprevir (TMC435; TMC435350) sodium 是一种有效、高特异性且具有口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶抑制剂,Ki 值为 0.36 nM,并抑制 HCV 复制,EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir sodium 还能有效抑制 SARS-CoV-2 的复制,并与瑞德西韦 (Remdesivir) 具有协同作用。Simeprevir sodium 可抑制 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 (Mpro) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp),并调节宿主免疫反应。
    Simeprevir sodium
  • HY-14644B

    STA 5326 hydrochloride; LAM-002A (free base) hydrochloride; AIT-101 hydrochloride

    NOD-like Receptor (NLR) Infection Inflammation/Immunology
    阿匹莫德盐酸盐 Apilimod (STA 5326) hydrochloride 是一种 PIKFYVE 激酶抑制剂,可促进 NLRP3 炎症囊泡活化和 IL-1β 分泌。Apilimod hydrochloride 已被证明可以抑制宿主细胞蛋白酶,这可能会阻止病毒入侵,但也会阻断抗病毒免疫反应,从而可能加重 COVID-19 的免疫抑制。
    Apilimod hydrochloride
  • HY-10241S

    TMC435-13C,d3; TMC435350-13C,d3

    Isotope-Labeled Compounds HCV HCV Protease SARS-CoV DNA/RNA Synthesis Infection
    西咪匹韦 13C,d3 Simeprevir-13C,d3 是一种 13C- 和氘代标记的 Simeprevir。Simeprevir 是一种有效、高特异性且具有口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶抑制剂,Ki 值为 0.36 nM,并抑制 HCV 复制,EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir 还能有效抑制 SARS-CoV-2 的复制,并与瑞德西韦 (Remdesivir) 具有协同作用。Simeprevir 可抑制 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 (Mpro) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp),并调节宿主免疫反应。
    Simeprevir-13C,d3
  • HY-173459

    SARS-CoV Infection
    N-0920 是一种高效的 TMPRSS2 抑制剂,其 IC50 值为 0.35 nM。N-0920 能有效抑制 SARS-CoV-2 变体 EG.5.1 和 JN.1 在 Calu-3 细胞中的入侵,其 EC50 值分别为 300 和 90 pM。
    N-0920
  • HY-P5344

    Fluorigenic PEXEL peptide

    Parasite Others
    Dabcyl-LNKRLLHETQ-Edans (Fluorigenic PEXEL peptide) 是一种有生物活性的肽。(Plasmepsin V (PMV) 的 FRET 底物肽源自富含组氨酸蛋白 II (HRPII) 的保守疟原虫输出元件 (PEXEL) 基序。 PMV 是一种内质网天冬氨酸蛋白酶,可识别并切割人类疟原虫恶性疟原虫输出的蛋白质 PEXEL 基序内的 RXL 序列,使它们易位到宿主红细胞中。)
    Dabcyl-LNKRLLHETQ-Edans
  • HY-N144101

    SARS-CoV Infection
    SARS-CoV MPro-IN-2 (compound 15) 是一种有效的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂,IC50 sub> 值为 72.07 nM。病毒的主要蛋白酶 Mpro 作为加工病毒多蛋白的主要酶,有助于 SARS-CoV-2 在宿主细胞中的复制和转录,并已被定性为活性分子发现的有吸引力的靶点。SARS-CoV MPro-IN-2 具有研究 COVID-19 的潜力。
    SARS-CoV MPro-IN-2
  • HY-N15365

    Virus Protease SARS-CoV Infection
    Antcin B 是一种 SARS-CoV-2 3-凝乳胰蛋白酶样蛋白酶 (3CL Pro) 抑制剂。Antcin B 通过氢键、盐桥和疏水相互作用与 3CL Pro 的多个关键氨基酸残基 (如 Leu141、Asn142、Glu166、His163 等) 结合,从而抑制 3CL Pro 的活性,阻断病毒聚体蛋白的裂解过程,抑制 SARS-CoV-2 病毒在宿主细胞中的复制。Antcin B 有望用于 COVID-19 的研究。
    Antcin B
  • HY-147849

    Parasite Infection
    JMI-105 是一种有效的 PfFP-2 (恶性疟原虫 -2 蛋白酶)抑制剂。JMI-105 抑制恶性疟原虫的CQS 株 (3D7; IC50=8.8 µM) 和 CQR 株 (RKL-9; IC50=14.3 µM) 的生长。JMI-105 显著降低了伯氏疟原虫 ANKA 感染小鼠模型的寄生虫血症,延长了宿主存活时间。JMI-105 具有作为抗疟疾剂的潜力。
    JMI-105
  • HY-10241R

    Reference Standards HCV HCV Protease SARS-CoV DNA/RNA Synthesis Infection
    西咪匹韦 (标准品) Simeprevir (Standard) 是 Simeprevir (HY-10241) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Simeprevir (TMC435; TMC435350) 是一种有效、高特异性且具有口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶抑制剂,Ki 值为 0.36 nM,并抑制 HCV 复制,EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir 还能有效抑制 SARS-CoV-2
    Simeprevir (Standard)
  • HY-179612

    SARS-CoV Cathepsin Proteasome Infection
    SARS-CoV-2 3CLpro-IN-34 (Compound 55) 是一种高效非共价的 SARS-CoV-2 3CLpro 蛋白酶 (SARS-CoV-2 3CLpro protease) 抑制剂,其 IC50 为 1.9 μM。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-34 可抑制 SARS-CoV-1 3CL 的 3CLpro 蛋白,其 IC50 为 3.2 μM,并且对宿主的半胱氨酸蛋白酶 (如 cathepsins L/K 以及 calpain) 表现出高度的选择性。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-34 在感染 SARS-CoV-2 的细胞中具有抗病毒活性,其 EC50 为 25 μM,且不受 P-gp 抑制剂影响,无显著细胞毒性。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-34 可用于研究 SARS-CoV-2 感染。
    SARS-CoV-2 3CLpro-IN-34
  • HY-181661

    SARS-CoV Virus Protease Infection
    YL1004 是一种强效、选择性且口服有效的非共价抑制剂,可抑制 SARS-CoV-2 木瓜蛋白酶样蛋白酶 (PLpro)。YL1004 对 PLpro 的 IC50 为 17.5 nM,Ki 为 2.3 nM,体外抗 SARS-CoV-2 的 EC50 为 0.08 μM-1.37 μM。YL1004 可抑制 PLpro 的蛋白水解活性,并阻断其去泛素化和去 ISG 化作用,以恢复宿主固有抗病毒免疫信号通路。YL1004 可抑制 SARS-CoV-2 野生株、Delta 株、Omicron 变异株以及耐奈玛特韦毒株的复制。YL1004 可用于新型冠状病毒肺炎 (SARS-CoV-2 感染) 的研究。
    YL1004
  • HY-181263

    SARS-CoV Virus Protease Infection
    Jun13698 是一种 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro) 抑制剂,其针对野生型、E166V 和 E166A 突变型的 Ki 分别为 65.6 nM、510.0 nM 和 117.5 nM。Jun13698 可与野生型及突变型 Mpro 形成稳定复合物,从而介导酶抑制作用。Jun13698 对携带 E166V/A 突变的 SARS-CoV-2 变异株具有抗病毒活性。Jun13698 可用于 covid-19 相关研究。
    Jun13698

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