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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-127090
    Muramyl dipeptide
    5 篇以上引用文献

    MDP

    p38 MAPK NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology Cancer
    Muramyl dipeptide (MDP),是一种合成的免疫反应肽 (immunoreactive peptide),由 N-乙酰壁酸与 L-Ala-D-isoGln 的短氨基酸链相连。Muramyl dipeptide 是通过 Runx2 诱导骨形成的诱导因子。Muramyl dipeptide 通过 MAPK 途径上调 Runx2 基因表达,直接促进成骨细胞分化,通过降低 RANKL/OPG 比值间接抑制破骨细胞分化。Muramyl dipeptide 是 NLRP1 激动剂。
    Muramyl dipeptide
  • HY-P1248

    NPFF

    Neuropeptide FF Receptor Cardiovascular Disease Neurological Disease
    Neuropeptide FF (NPFF),一种属于 RF-酰胺肽家族的八肽,是 NPFF1NPFF2 受体的激动剂,对二者的 Ki 值分别为 2.82 nM 和 0.21 nM。Neuropeptide FF 可诱发戒断综合征,发挥抗阿片样物质作用与镇痛作用,通过钙依赖机制从大鼠脊髓释放,调控记忆、自主神经功能与神经内分泌功能,调节疼痛与阿片类镇痛作用,减少摄食量、刺激摄水量、改变心血管参数,且在下丘脑室旁核神经元中表现出差异性活性。Neuropeptide FF 存在于哺乳动物的中枢神经系统与外周组织中,阿片耐受期间大鼠脑脊液中 NPFF 免疫反应性增强,且外周炎症期间大鼠脊髓与背根神经节中的 NPFF 基因和 NPFF-R2 基因表达上调Neuropeptide FF 可用于戒断综合征、疼痛、炎性痛及神经病理性痛的研究。
    Neuropeptide FF
  • HY-P2198

    Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) Cardiovascular Disease
    PAMP-12(human, porcine) 是免疫反应性 (ir)-PAMP 的一种主要成分,由肾上腺髓质素前体加工而成,是一种有效的降压肽,可参与心血管方面的调控。
    PAMP-12(human, porcine)
  • HY-115822

    Amino Acid Decarboxylase Neurological Disease Metabolic Disease
    α-Fluoromethylhistidine dihydrochloride 是一种口服有效的组氨酸脱羧酶抑制剂。α-Fluoromethylhistidine dihydrochloride 可清除肠嗜铬样 (ECL) 细胞中的组胺,减少 ECL 细胞中分泌囊泡的数量和体积密度,不影响肥大细胞的组胺储存。α-Fluoromethylhistidine dihydrochloride 可消除 Omeprazole (HY-B0113) 诱导的 ECL 细胞空泡形成,并减少胃泌素 (gastrin) 诱发的 ECL 细胞组胺外流。α-Fluoromethylhistidine dihydrochloride 不会改变 ECL 细胞的颗粒特性、Omeprazole 诱导的 ECL 细胞肥大、胃泌素诱发的胰抑素样免疫反应性外流,也不会影响组胺或迷走神经刺激引起的胃酸分泌。α-Fluoromethylhistidine dihydrochloride 能抑制基础和胃泌素刺激的胃酸分泌,降低胃泌素+IBMX (HY-12318) 诱导的酸输出量,但不会直接影响分离壁细胞的酸生成。
    α-Fluoromethylhistidine dihydrochloride
  • HY-137273

    Somatostatin Receptor MMP Inflammation/Immunology
    蔗糖八硫酸酯钠 Sucrose octasulfate sodium,一种硫酸化寡糖衍生物,是一种基质金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂。Sucrose octasulfate sodium 通过直接作用于胃粘膜中的 D 细胞来刺激生长抑素样免疫反应 (SLI) 从胃中释放。Sucrose octasulfate sodium 通过释放内源性胃生长抑素发挥其溃疡愈合作用。Sucrose octasulfate sodium 可用作药用辅料,可显著改善神经缺血性糖尿病足溃疡和静脉性腿部溃疡的伤口闭合。Sucrose octasulfate sodium 可用于研究慢性伤口愈合。
    Sucrose octasulfate sodium
  • HY-129502

    P-23924C

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Others
    Fibrostatin C (P-23924C) 是具有口服活性脯氨酸羟化酶 (prolyl hydroxylase) 抑制剂,同时也抑制胶原蛋白 (collagen) 的生物合成。Fibrostatin C 还增加了与胶原蛋白 I 或 III 抗体免疫反应的细胞质颗粒数量。Fibrostatin C 抑制 Tenon 膜成纤维细胞中 I 型胶原蛋白的分泌。Fibrostatin C 有望用于青光眼滤过手术创伤的纤维化反应的研究。
    Fibrostatin C
  • HY-177326

    Ro 44-9375

    Renin Cardiovascular Disease
    Ciprokiren (Ro 44-9375) 是一种肾素 (Renin) 抑制剂,在缓冲液和血浆中对人肾素的 IC50 分别为 0.07 nM 和 0.65 nM。Ciprokiren 可透皮给药,具有相似的血流动力学效应,且不会降低血浆肾素活性或血浆免疫反应性血管紧张素 II。Ciprokiren 具有抗高血压功效,可用于高血压研究。
    Ciprokiren
  • HY-114753

    CR-2249; XY-2401

    iGluR Neurological Disease
    Neboglamine (CR-2249; XY-2401) 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的调节剂。Neboglamine 可增加大鼠模型中前额皮质、伏隔核和侧隔核中 fos 样免疫反应 (FLI) 阳性细胞的水平,恢复 NMDA (HY-17551) 介导的神经递质释放,并抑制 phencyclidine 引起的运动亢进。
    Neboglamine
  • HY-154802

    ADC Linker Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) Cancer
    TCO-GK-PEG4-NHS ester 是一种 ADC Linker,可用于合成[18F]AlF-NOTA-Tz-TCO-GK-2Rs15d。[18F]AlF-NOTA-Tz-TCO-GK-2Rs15d 以高亲和力和免疫反应性与 HER2 结合。TCO-GK-PEG4-NHS ester 是一种点击化学试剂。它含有 TCO 基团,可以和含有 Tetrazine 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder?反应 (iEDDA)。
    TCO-GK-PEG4-NHS ester
  • HY-P2198A

    Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) Cardiovascular Disease
    PAMP-12(human, porcine) TFA 是免疫反应性 (ir)-PAMP 的一种主要成分,由肾上腺髓质素前体加工而成,是一种有效的降压肽,可参与心血管方面的调控。
    PAMP-12(human, porcine) TFA
  • HY-113726

    GYKI52322; EGIS-6775

    GABA Receptor Neurological Disease
    Nerisopam 是一种具有口服活性的 gamma-aminobutyric acid (GABA) 受体激动剂。Nerisopam 是一种具有抗焦虑 (antianxiety) 和抗精神病活性的 (antipsychotic) 高酞嗪。Nerisopam 诱导大鼠纹状体头侧、背内侧和外侧部分快速、强烈表达 Fos 样免疫反应性。
    Nerisopam
  • HY-173215

    Adenylate Cyclase Metabolic Disease Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    3-Dimethylaminopropyl deacetylforskolin 是腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 激活剂 Forskolin (HY-15371) 的脱氢衍生物,可能与抗 Forskolin 抗体发生交叉免疫反应。
    3-Dimethylaminopropyl deacetylforskolin
  • HY-117913

    Renin Cardiovascular Disease
    ES-8891是一种肾素抑制剂。正常血压的钠耗竭猕猴口服 ES-8891 一周后,血浆肾素活性、免疫反应性肾素浓度和血浆血管紧张素 I 浓度显著降低,同时平均血压显著下降,而心率没有显著变化。ES-8891 通过抑制血浆肾素水平和肾脏肾素合成来调节血压。
    ES-8891
  • HY-12172

    ACT-077825

    Renin Cardiovascular Disease
    MK-8141(ACT-077825)是一种肾素抑制剂,它显著增加了免疫反应性活性肾素(ir-AR)的水平(增加了七倍),但不会导致持续的血液肾素活性(PRA)降低。本研究评估了MK-8141在高血压疾病中的抗高血压疗效。尽管MK-8141(ACT-077825)对ir-AR有影响,但在没有持续的PRA抑制的情况下,它并未产生显著的降低血压的疗效。
    MK-8141
  • HY-127090S

    MDP-d3

    Isotope-Labeled Compounds p38 MAPK NOD-like Receptor (NLR) Others
    Muramyl dipeptide-d3 (MDP-d3) 是氘代标记的 Muramyl dipeptide。Muramyl dipeptide (MDP),是一种合成的免疫反应肽 (immunoreactive peptide),由 N-乙酰壁酸与 L-Ala-D-isoGln 的短氨基酸链相连。Muramyl dipeptide 是通过 Runx2 诱导骨形成的诱导因子。Muramyl dipeptide 通过 MAPK 途径上调 Runx2 基因表达,直接促进成骨细胞分化,通过降低 RANKL/OPG 比值间接抑制破骨细胞分化。Muramyl dipeptide 是 NLRP1 激动剂。
    Muramyl dipeptide-d3
  • HY-182504

    Dopamine Receptor 5-HT Receptor Adrenergic Receptor Neurological Disease
    NRA‑0562 是一种多巴胺 (dopamine) 拮抗剂,对 dopamine D1/D2/D3/D45‑HT2A 和 α1-肾上腺素受体 (α1‑adrenoceptors) 具有高亲和力。NRA-0562 可呈剂量依赖性逆转药物诱导型大鼠模型中 A9 和 A10 中脑多巴胺神经元放电活动抑制,对 A10 神经元的效力更强 (ED50 = 0.3 mg/kg)。NRA-0562 可升高大鼠伏隔核和背外侧纹状体中的 Fos 样免疫反应性。NRA-0562 可用于精神分裂症的临床前研究。
    NRA-0562
  • HY-137273A

    MMP Somatostatin Receptor Inflammation/Immunology
    Sucrose octasulfate,一种硫酸化寡糖衍生物,是一种基质金属蛋白酶 (MMP) 抑制剂。Sucrose octasulfate 通过直接作用于胃粘膜中的 D 细胞来刺激生长抑素样免疫反应 (SLI) 从胃中释放。Sucrose octasulfate 通过释放内源性胃生长抑素发挥其溃疡愈合作用。Sucrose octasulfate 可用作药用辅料,可显著改善神经缺血性糖尿病足溃疡和静脉性腿部溃疡的伤口闭合。Sucrose octasulfate 可用于研究慢性伤口愈合。
    Sucrose octasulfate
  • HY-117578

    Endogenous Metabolite Neurological Disease
    KB 5666是一种苯并嗪类衍生物,具有脂质过氧化抑制活性。KB 5666显示出对缺血后神经元死亡的保护作用。KB 5666在缺血前5分钟或缺血后立即注射时能有效保护CA1区神经元。KB 5666在缺血后1小时内注射时同样表现出剂量依赖性的保护效果。KB 5666能有效预防CA1金字塔细胞树突场内微管相关蛋白2免疫反应性的显著下降。KB 5666能够防止缺血后CA1区的不同层次内[3H]PDBu结合活性的降低。KB 5666的应用显示出能够改善细胞和功能上因缺血造成的后果。
    KB 5666

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