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lung fibrosis

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抑制剂 & 激动剂

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化合物筛选库

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多肽产品

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寡核苷酸

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  • HY-12678
    Entrectinib
    最多引用文献
    28 篇文献验证

    NMS-E628; RXDX-101

    ROS Kinase Trk Receptor Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Autophagy Cancer
    恩曲替尼 Entrectinib (NMS-E628) 是口服有效的,可透过血脑屏障的,且具有中枢神经活性的 TrkA/B/C, ROS1ALK 抑制剂,其 IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。Entrectinib 诱导癌细胞凋亡和周期停滞,具有抗肿瘤活性,还可减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化。
    Entrectinib
  • HY-W010572

    alpha-Thioglycerol

    Biochemical Assay Reagents Others
    1-硫代甘油 1-Thioglycerol,通常用作各种生化和生物物理应用中的还原剂,特别是在蛋白质化学和分子生物学中,它可以保护蛋白质免于氧化和变性,并且可以将二硫键还原为硫醇基,然后可以对其进行修饰或分析,此外,还研究了 1-Thioglycerol 的潜在医学应用,包括作为囊性纤维化的抑制剂,它可能有助于改善肺细胞的功能,它还被研究用于制备金属纳米粒子和作为某些药物制剂的稳定剂。
    1-Thioglycerol
  • HY-15448
    Tezacaftor
    20 篇以上引用文献

    VX-661

    CFTR Cancer
    Tezacaftor (VX-661) 是一种 F508del CFTR 校正子。它有助于 CFTR 蛋白到达细胞表面。 然而,Ivacaftor (VX-770,HY-13017) 这种 CFTR 增效剂,有助于延长细胞表面 CFTR 蛋白通道的开放时间。Tezacaftor 与 Ivacaftor 结合,显示出对囊性纤维化和 CFTR Phe508del 突变纯合子疾病的有力效果。此外,Elexacaftor (VX-445,HY-111772) 也是一种 CFTR 校正器。 Elexacaftor-Tezacaftor-Ivacaftor 针对至少有一个 Phe508del 突变的囊性纤维化(CF),通常可避免肺移植适应症。
    Tezacaftor
  • HY-B0486
    Lonidamine
    15 篇以上引用文献

    AF-1890; Diclondazolic Acid; DICA

    Hexokinase Mitochondrial Metabolism Apoptosis Parasite Inflammation/Immunology Cancer
    氯尼达明 Lonidamine (AF-1890) 是一种己糖激酶 (hexokinase) 和丙酮酸载体 (mitochondrial pyruvate carrier) 抑制剂 (Ki: 2.5 μM)。Lonidamine 还可抑制癌细胞中的有氧糖酵解。Lonidamine 可用于线粒体代谢和炎症的研究,如肺纤维化。
    Lonidamine
  • HY-P1624
    Teduglutide
    2 篇文献验证

    ALX-0600

    Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A FXR Inflammation/Immunology
    Teduglutide (ALX-0600) 是一种人胰高血糖素样肽-2 (GLP-2) 的类似物。Teduglutide 可以激活人肝星状细胞中的核受体亚家族 4 组 a 成员 1 (NR4a1)/nur77 表达和肠道 FXR 信号传导,从而改善硬化性胆管炎小鼠的肝脏炎症和纤维化。Teduglutide 可以缓解小鼠的肠功能不全,改善肺损伤,改善肥胖相关神经炎症和细胞凋亡 (apoptosis)。
    Teduglutide
  • HY-P99020
    Fresolimumab
    1 篇文献验证

    GC1008

    TGF-beta/Smad Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    非苏木单抗 Fresolimumab (GC1008) 是一种人源化抗 TGF-β 的单克隆抗体,可以中和所有哺乳动物 TGF-β 的活性亚型。Fresolimumab 对 TGF-β2 的结合亲和力为 1.8 nM。 Fresolimumab 改善 Bleomycin (HY-108345) 诱发的急性肺损伤。89Zr 放射标记的 Fresolimumab 可用于 PET 分析 TGF-β 的表达、抗体肿瘤摄取和器官分布。 Fresolimumab 可用于癌症、脆骨病、纤维化和肾脏疾病等研究。
    Fresolimumab
  • HY-N0512
    Loganin
    5 篇文献验证

    Loganoside

    Reactive Oxygen Species (ROS) TNF Receptor Interleukin Related Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    马钱子苷 Loganin 是一种环烯醚萜苷类化合物,具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤并对急性肺损伤和肺纤维化具有保护作用。Loganin 通过上调 Nrf2/HO-1 信号通路发挥其对 LPS (HY-D1056) 介导的炎症和氧化应激的保护作用,并减少脊髓损伤 (SCI) 引起的神经炎症。
    Loganin
  • HY-145603
    Vanzacaftor
    4 篇文献验证

    VX-121

    CFTR Chloride Channel Neurological Disease
    Vanzacaftor (VX-121) 是一种口服有效的新型囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR)。Vanzacaftor 通过与 Tezacaftor (HY-15448) 和 Deutivacaftor 联合使用改善了 CFTR 蛋白的加工和运输,并增加了氯化物的运输。Vanzacaftor-Tezacaftor-Deutivacaftor 安全且耐受性良好,可改善囊性纤维化的肺功能,呼吸道症状和 CFTR 功能,有望用于囊性纤维化疾病领域的研究。
    Vanzacaftor
  • HY-P0012
    Aviptadil
    2 篇文献验证

    Vasoactive Intestinal Peptide (human, rat, mouse, rabbit, canine, porcine)

    SARS-CoV Infection Inflammation/Immunology
    阿肽地尔 Aviptadil 是一种血管活性肠多肽 (VIP) 类似物,具有强的血管舒张 (vasodilatory) 作用。Aviptadil 诱导肺血管扩张,抑制血管 SMCs 增殖、血小板聚集。Aviptadil 可用于肺纤维化、肺动脉高压 (PAH)、SARS-CoV-2 引起呼吸衰竭等的研究。
    Aviptadil
  • HY-14564A
    GTS-21 dihydrochloride
    10 篇以上引用文献

    DMXB-A; DMBX-anabaseine

    nAChR 5-HT Receptor Inflammation/Immunology
    GTS-21 dihydrochloride 是一种选择性 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7-nAChR) 激动剂,具有抗炎和增强认知的活性。GTS-21 dihydrochloride 也是 α4β2 (human α4β2: Ki=20 nM) 和 5-HT3A 受体 (IC50=3.1 μM) 拮抗剂。
    GTS-21 dihydrochloride
  • HY-P991218
    Anti-IL11 Antibody (X203)
    1 篇文献验证

    EnX203

    Interleukin Related ERK STAT CDK Cadherin Inflammation/Immunology
    Anti-IL11 Antibody (X203) (EnX203) 是一种人源的、抗人 IL-11 的 IgG1, κ 型抗体抑制剂。推荐同型对照:Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
    Anti-IL11 Antibody (X203)
  • HY-112868B

    Arginase NO Synthase Integrin Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    ABH hydrochloride 是一种口服活性的精氨酸 (arginase) 抑制剂 (Ki = 8.5 nM)。ABH hydrochloride 促进 NO 生成,减少炎症反应相关分子 (ICAM-1VCAM-1MCP-1) 表达。ABH hydrochloride 改善勃起功能,降低肺损伤,促进伤口愈合,降低动脉血压,改善血管纤维化。
    ABH hydrochloride
  • HY-N0671
    Rhapontin
    2 篇文献验证

    Rhaponiticin

    Apoptosis Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    土大黄苷 Rhapontin (Rhaponiticin) 是一种口服有效的 SIRT1 激动剂和 AMPK 激活剂,具有抗炎、抗纤维化、抗血栓、抗过敏和抗糖尿病活性。Rhapontin 通过激活 SIRT1 抑制 NLRP3 炎症小体激活,并通过 AMPK 通路抑制 TGF-β/Smad 信号传导。Rhapontin 可减轻肠道和肺部炎症、抑制成纤维细胞分化及细胞外基质沉积,并增强紧密连接蛋白表达以修复上皮屏障。Rhapontin 可用于炎症性肠病 (如溃疡性结肠炎) 和肺纤维化的研究。
    Rhapontin
  • HY-N0353
    Curdione
    2 篇文献验证

    (+)-Curdione

    Ferroptosis Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Autophagy Glutathione Peroxidase Keap1-Nrf2 Heme Oxygenase (HO) TGF-β Receptor Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Cardiovascular Disease Neurological Disease Cancer
    莪术二酮 Curdione ((+)-Curdione) 是一种具有口服活性的倍半萜类物质。Curdione 抑制血小板聚集。Curdione 通过 METTL14 和 YTHDF2 介导的 m6A 甲基化在结直肠癌中诱导铁死亡 (ferroptosis)。Curdione 通过调控 Keap1/Trx1/GPX4 信号通路,抑制氧化应激 (ROS) 和细胞凋亡 (apoptosis) 抑制 Isoproterenol (HY-B0468) 诱发的心肌梗死中的铁死亡 (ferroptosis)。Curdione 通过抑制氧化应激 (ROS) 和激活 Nrf2/HO-1 通路来改善 Doxorubicin (HY-15142) 诱导的心脏毒性。Curdione 通过抑制血小板介导的中性粒细胞细胞外陷阱形成来改善败血症引起的肺损伤。Curdione 通过抑制 TGF-β 诱导的成纤维细胞向肌成纤维细胞分化来改善 Bleomycin (HY-17565A) 诱导的肺纤维化。Curdione 对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤具有神经保护作用。Curdione 通过靶向 IDO1 诱导对人子宫平滑肌肉瘤的抗增殖作用。Curdione 通过调节 DNMT1 介导的 ERBB4 启动子甲基化保护血管内皮细胞和动脉粥样硬化。Curdione 抑制诱导型前列腺素 E2 产生 (IC50 = 1.1 μM) 和环氧合酶 2 表达。
    Curdione
  • HY-101473
    EMD527040
    1 篇文献验证

    Integrin Inflammation/Immunology
    EMD527040 是一种高效和高选择性的 αvβ6 拮抗剂,具有抗纤维化活性。EMD527040 可用于肝癌和肝纤维化研究。
    EMD527040
  • HY-108858
    Dornase alfa
    1 篇文献验证

    rhDNase

    DNA/RNA Synthesis Endonuclease Inflammation/Immunology
    阿法链道酶 Dornase alfa (rhDNase) 是一种能够特异性降解细胞外 DNA 的重组人脱氧核糖核酸酶 I (rhDNase)。Dornase alfa 通过催化裂解呼吸道黏液中由中性粒细胞释放的 DNA,降低痰液黏度,从而改善黏液清除效率,减轻气道阻塞并缓解炎症反应。Dornase alfa 可用于改善囊性纤维化 (CF) 肺功能 (如 FEV_1),减少肺部急性加重的风险,且具有良好的体内耐受性。Dornase alfa 通过雾化吸入方式局部作用于呼吸道,针对性改善因 DNA 积聚导致的黏液高黏状态及相关呼吸道症状。
    Dornase alfa
  • HY-W018587

    Mitochondrial Metabolism Cytochrome P450 TNF Receptor Interleukin Related HSP LDLR Eukaryotic Initiation Factor (eIF) ClpP Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    TBPH 是一种溴化阻燃剂。TBPH 在非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 小鼠中增强了肝脏脂肪变性、炎症和纤维化。TBPH 诱导磷脂代谢失调,降低心磷脂 (CL) 和磷脂酰丝氨酸 (PS) 水平。TBPH 导致内质网-线粒体 (ER-Mito) 接触受损,随后导致线粒体功能障碍。TBPH 通过线粒体衍生的 ds-DNA 介导的炎症反应诱导肺损伤。TBPH 可用于研究 MFN2 介导的内质网-线粒体接触在脂质代谢稳态中的作用。
    TBPH
  • HY-124295

    ABT-301; MPT0E028; TMU-C-0012

    HDAC Akt Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Imofinostat (ABT-301; MPT0E028) 是一种具有口服活性的选择性HDAC抑制剂,对HDAC1HDAC2HDAC6IC50 分别为 53.0 nM、106.2 nM 和 29.5 nM。Imofinostat 对 HDAC8 有较弱的抑制作用 (IC50 为 2.5 μM),但对 HDAC4 无抑制作用 (IC50>10 μM)。Imofinostat 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 来降低 B 细胞淋巴瘤的存活率,并具有强大的直接 Akt 靶向能力,可降低 B 细胞淋巴瘤中的 Akt 磷酸化。Imofinostat 具有广谱抗肿瘤活性,包括结直肠癌、B 细胞淋巴瘤、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胰腺癌,同时在肺气肿和肺纤维化等非肿瘤疾病中也具有研究潜力。
    Imofinostat
  • HY-121246
    Fluorofenidone
    1 篇文献验证

    AKF-PD

    NF-κB ERK TGF-beta/Smad Inflammation/Immunology Cancer
    Fluorofenidone (AKF-PD) 是一种具有口服活性的化合物,具有抗纤维化、抗氧化和抗炎的药理作用。Fluorofenidone 下调 ACSL4 的表达,上调 GPX4 的表达,并抑制 NF-κB 信号通路以减轻炎症和纤维化。Fluorofenidone 通过抑制小鼠肝脏的 Erk/-Egr-1 信号通路和 Tgfβ1/Smad 通路改善胆汁淤积和纤维化。Fluorofenidone 在小鼠中对慢性肺损伤表现出保护作用。Fluorofenidone 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD),肺间质纤维化 (PIF) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
    Fluorofenidone
  • HY-18758
    IN-1130
    1 篇文献验证

    TGF-β Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    N-1130 是一种高度选择性的转化生长因子-β I 型受体激酶 (ALK5) 抑制剂,对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸化的 IC50 为 5.3 nM。IN-1130 抑制酪蛋白的 ALK5 磷酸化 (IC50=36 nM),抑制 p38α 丝裂原活化的蛋白激酶 (IC50=4.3 μM)。IN-1130 可抑制阻塞性肾病中的肾纤维化,阻止乳腺癌的肺转移。
    IN-1130
  • HY-P0012A
    Aviptadil acetate
    2 篇文献验证

    Vasoactive Intestinal Peptide acetate salt (human, rat, mouse, rabbit, canine, porcine)

    SARS-CoV Infection Inflammation/Immunology
    醋酸阿肽地尔 Aviptadil acetate 是一种模拟血管活性肠多肽 (VIP) 类似物,具有强的血管舒张 (vasodilatory) 效应。。Aviptadil acetate 诱导肺血管扩张,抑制血管 SMCs 增殖、血小板聚集。Aviptadil acetate 可用于肺纤维化、肺动脉高压 (PAH)、SARS-CoV-2 引起呼吸衰竭等的研究。
    Aviptadil acetate
  • HY-109187A
    Posenacaftor sodium
    1 篇文献验证

    PTI-801 sodium

    CFTR Inflammation/Immunology
    Posenacaftor (PTI-801) sodium 是一种囊性纤维化跨膜调节蛋白 (CFTR) 调节剂,可纠正 CFTR 蛋白的折叠和运输。Posenacaftor sodium 用于囊性纤维化 (CF) 的研究。
    Posenacaftor sodium
  • HY-132850

    BLD-2660

    Proteasome Infection Inflammation/Immunology
    Dazcapistat (BLD-2660) 是一种具有口服活性的小分子钙蛋白酶 1、2 和 9 (calpain 1、2 、9) 抑制剂。Dazcapistat 可降低受损肺组织中 IL-6 的表达/产生水平,并减轻纤维化。Dazcapistat 在皮肤、肝脏和肺部的多种动物纤维化模型中具有缓解纤维化作用。Dazcapistat 可用于新型冠状病毒肺炎 (COVID-19) 和特发性肺纤维化的相关研究。
    Dazcapistat
  • HY-108464A

    Sodium Channel TRP Channel Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Phenamil methanesulfonate 是 Amiloride (HY-B0285) 的类似物,一种更有效且不可逆的上皮钠通道 (ENaC) 阻滞剂,IC50 为 400 nM。Phenamil methanesulfonate 也是 TRPP3 的竞争性抑制剂,在 Ca2+ 摄取实验中,抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 转运的 IC50 为 140 nM。Phenamil methanesulfonate 是一种通过强烈激活 BMP 信号通路来促进骨修复的小分子。Phenamil methanesulfonate 用于囊性纤维化肺疾病的相关研究。
    Phenamil methanesulfonate
  • HY-B0486R

    AF-1890 (Standard); Diclondazolic Acid (Standard); DICA (Standard)

    Reference Standards Hexokinase Mitochondrial Metabolism Apoptosis Parasite Inflammation/Immunology Cancer
    氯尼达明 (标准品) Lonidamine (Standard)是 Lonidamine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lonidamine (AF-1890) 是一种己糖激酶 (hexokinase) 和丙酮酸载体 (mitochondrial pyruvate carrier) 抑制剂 (Ki: 2.5 μM)。Lonidamine 还可抑制癌细胞中的有氧糖酵解。Lonidamine 可用于线粒体代谢和炎症的研究,如肺纤维化。
    Lonidamine (Standard)
  • HY-156420

    Phosphatase Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    ATUX-1215 是蛋白磷酸酶 2A (PP2A) 的激活剂。ATUX-1215 减少 Bleomycin hydrochloride (HY-17565A) 诱导动物中 ERK、p38、JNK 和 Akt 的磷酸化以及 IL-12p70、GM-CSF 和 IL1α 的分泌。ATUX-1215 可以减缓肺纤维化的进展。
    ATUX-1215
  • HY-I0501

    o-aminoacetophenone

    Bacterial Apoptosis Atg8/LC3 p62 Autophagy Infection Inflammation/Immunology
    2'-Aminoacetophenone 是一种口服有效的细胞凋亡 (apoptosis) 诱导剂和呼吸生物标志物。2'-Aminoacetophenone 可用于检测囊性纤维化肺中的铜绿假单胞菌感染。2'-Aminoacetophenone 可以抑制 pqsA 或 mvfR 感染的巨噬细胞中 LC3BIIp62 的蛋白水平并调控干扰自噬 (autophagy)。2'-Aminoacetophenone 可以通过诱导氧化应激和凋亡信号传导来破坏线粒体功能,并促进小鼠骨骼肌功能障碍。
    2'-Aminoacetophenone
  • HY-W075770

    Nickel monoxide

    Reactive Oxygen Species (ROS) TGF-beta/Smad PI3K Akt Caspase Apoptosis p38 MAPK Infection Metabolic Disease Cancer
    氧化镍 Nickel(II) oxide (Nickel monoxide) 是一种化学杀伤剂,可通过呼吸道等途径进入体内并分布至肺、睾丸等器官。Nickel(II) oxide 的纳米颗粒形式 (NiO NPs) 具有抗菌、抗利什曼病、抗糖尿病和抗癌活性。NiO NPs 可以通过紫外线和可见光激活,从而生成活性氧 (ROS) 物质。Nickel(II) oxide 通过诱导活性氧产生引发氧化应激,激活 TGF-β1 介导的 MAPKPI3K/AKT 通路,破坏 MMPs/TIMPs 平衡,同时上调炎症因子 (IL-1βIL-6) 和凋亡相关分子 (Baxcaspase-3p53) 表达,抑制抗凋亡分子 Bcl-2 活性。Nickel(II) oxide 具有诱导细胞毒性、促进纤维化、引发炎症反应及细胞凋亡 (apoptosis)。Nickel(II) oxide ke 可应用于肺部纤维化、生殖系统毒性等纳米材料安全性评估领域的研究。
    Nickel(II) oxide
  • HY-N3225

    NAMPT Sirtuin Microtubule/Tubulin Apoptosis Autophagy PDGFR NF-κB AMPK Cardiovascular Disease Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Myricanol 是一种具有多种生物活性的二芳基庚烷类化合物和 Nampt 激活剂。Myricanol 通过增加 Sirtuin 1 (SIRT1)、PRDX5 活性、调控炎症因子发挥抗炎作用并缓解糖皮质激素诱导的肌肉萎缩。Myricanol 对人肺腺癌 A549 细胞具有生长抑制和凋亡 (apoptosis) 诱导作用。Myricanol 可促进微管相关蛋白 tau 的自噬 (autophagy) 清除发挥神经保护作用。Myricanol 可抑制 PDGFRβNF-κB 信号通路发挥保护心血管功能。Myricanol 激活线粒体转录因子 A (TFAM) 表达发挥抗肾纤维化作用。Myricanol 可激活 AMPK 改善胰岛素抵抗。
    Myricanol
  • HY-N0671R
    Rhapontin (Standard)
    2 篇文献验证

    Rhaponiticin (Standard)

    Reference Standards Apoptosis Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    土大黄苷(标准品) Rhapontin (Standard) 是 Rhapontin (HY-N0671) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rhapontin (Rhaponiticin) 是一种口服有效的 SIRT1 激动剂和 AMPK 激活剂,具有抗炎、抗纤维化、抗血栓、抗过敏和抗糖尿病活性。Rhapontin 通过激活 SIRT1 抑制 NLRP3 炎症小体激活,并通过 AMPK 通路抑制 TGF-β/Smad 信号传导。Rhapontin 可减轻肠道和肺部炎症、抑制成纤维细胞分化及细胞外基质沉积,并增强紧密连接蛋白表达以修复上皮屏障。Rhapontin 可用于炎症性肠病 (如溃疡性结肠炎) 和肺纤维化的研究。
    Rhapontin (Standard)
  • HY-W005379

    TGF-beta/Smad Inflammation/Immunology
    3-(环丙基甲氧基)-4-(二氟甲氧基)苯甲酸 DGM 是 TGF-β1/Smad 信号通路抑制剂,具有显著的抗纤维化作用。DGM 抑制肺泡上皮细胞的上皮-间质转化 (EMT) 过程,并通过减轻肺部炎症、改善肺功能及减少细胞外基质 (ECM) 重塑,在体内减缓肺纤维化的发展。DGM 可用于特发性肺纤维化 (IPF) 和 EMT 相关疾病的研究。
    DGM
  • HY-158315

    Dipeptidyl Peptidase Inflammation/Immunology
    NZ-97 是二肽基肽酶 4 (DPP4) 的抑制剂,IC50 为 18 nM。NZ-97 的初始血浆暴露度低,Cmax 为 0.13 µM,并且在 8 小时内被消除。NZ-97 可改善小鼠模型中 Lipopolysaccharides (HY-D1056) 诱导的肺损伤和 Bleomycin (HY-108345) 诱导的肺纤维化。
    NZ-97
  • HY-P2780A

    Apoptosis Cathepsin Pyroptosis Ferroptosis Autophagy Necroptosis Inflammation/Immunology Cancer
    组织蛋白酶B,来源于人肝脏 Cathepsin B, Human Liver 是存在于肝脏的半胱氨酸蛋白酶,参与多种程序性细胞死亡 (包括细胞凋亡、焦亡、铁亡、坏死亡和自噬性细胞死亡)。Cathepsin B (CTSB) 可能与ECM相关的多种疾病有关,如扩张型心肌病、肺纤维化、蛋白尿肾病、癌症和骨质疏松症。
    Cathepsin B, Human Liver
  • HY-178821

    ROCK TGF-beta/Smad STAT Inflammation/Immunology
    ROCK2-IN-12 (Compound A25) 是一种选择性 ROCK2 抑制剂,其对 ROCK2 的 IC50 为 7.0 nM,优于对 ROCK1 的抑制效力。ROCK2-IN-12 通过 TGF-β/SmadROCK2/STAT3 信号通路发挥强效的抗纤维化作用。ROCK2-IN-12 可显著减少 Bleomycin (HY-108345) 诱导的小鼠肺纤维化 (PF) 模型中的胶原沉积并逆转纤维化进展。ROCK2-IN-12 可用于肺纤维化等肺部疾病的研究。
    ROCK2-IN-12
  • HY-176849

    Discoidin Domain Receptor Cancer
    DDR1-IN-12 (Compound 7t) 是一种高选择性的盘状结构域受体 1 (DDR1) 抑制剂 (IC50=0.126 μM)。DDR1-IN-12 能够阻断受体酪氨酸激酶的自身磷酸化以及下游信号传导 (例如抑制 TGF-β1 诱导的成纤维细胞活化),从而抑制肿瘤细胞迁移和肺纤维化进展。DDR1-IN-12 有望用于肺癌 (尤其是肺腺癌) 的研究。
    DDR1-IN-12
  • HY-143237

    Phosphodiesterase (PDE) Others
    ATX inhibitor 11 (compound 13c) 是一种有效的 ATX (autotaxin) 抑制剂,其 IC50 为 2.7 nM。在小鼠纤维化模型中,ATX inhibitor 11 可缓解纤维化组织的严重程度,有效减少纤维化生物标志物 α-SMA 的沉积。ATX inhibitor 11 可用于肺纤维化研究。
    ATX inhibitor 11
  • HY-124072

    Cyclophilin LPL Receptor MDM-2/p53 Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    HL001 是一种口服有效的亲环素 A (CypA) 的小分子抑制剂和溶血磷脂酸 1 (LPA1) 受体拮抗剂。HL001 通过 p53 来诱导肿瘤细胞细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。HL001 通过下调 G3BP1,诱导活性氧和 DNA 损伤来稳定 p53。HL001 以 CypA 依赖性的方式破坏 MDM2p53-72R 的相互作用。HL001 具有抗肿瘤的活性。HL001 还可用于肺纤维化的研究。
    HL001
  • HY-12678S1

    NMS-E628-d8; RXDX-101-d8

    Isotope-Labeled Compounds Autophagy Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Trk Receptor ROS Kinase Cancer
    Entrectinib-d8 (NMS-E628-d8; RXDX-101-d8) 是氘代的 Entrectinib (HY-12678)。Entrectinib (NMS-E628) 是口服有效的,可透过血脑屏障的,且具有中枢神经活性的 TrkA/B/C, ROS1 和 ALK 抑制剂,其 IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。Entrectinib 诱导癌细胞凋亡和周期停滞,具有抗肿瘤活性,还可减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化。
    Entrectinib-d8
  • HY-I0501R

    o-aminoacetophenone (Standard)

    Reference Standards Bacterial Apoptosis Atg8/LC3 p62 Autophagy Infection Inflammation/Immunology
    2'-Aminoacetophenone (Standard) 是 2'-Aminoacetophenone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2'-Aminoacetophenone 是一种口服有效的细胞凋亡 (apoptosis) 诱导剂和呼吸生物标志物。2'-Aminoacetophenone 可用于检测囊性纤维化肺中的铜绿假单胞菌感染。2'-Aminoacetophenone 可以抑制 pqsA 或 mvfR 感染的巨噬细胞中 LC3BIIp62 的蛋白水平并调控干扰自噬 (autophagy)。2'-Aminoacetophenone 可以通过诱导氧化应激和凋亡信号传导来破坏线粒体功能,并促进小鼠骨骼肌功能障碍。
    2'-Aminoacetophenone (Standard)
  • HY-145603S

    VX-121-d4

    Isotope-Labeled Compounds CFTR Chloride Channel Neurological Disease
    Vanzacaftor-d4 (VX-121-d4) 是氘标记的 Vanzacaftor (HY-145603)。Vanzacaftor (VX-121) 是一种口服有效的新型囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR)。Vanzacaftor 通过与 Tezacaftor (HY-15448) 和 Deutivacaftor 联合使用改善了 CFTR 蛋白的加工和运输,并增加了氯化物的运输。Vanzacaftor-Tezacaftor-Deutivacaftor 安全且耐受性良好,可改善囊性纤维化的肺功能,呼吸道症状和 CFTR 功能,有望用于囊性纤维化疾病领域的研究。
    Vanzacaftor-d4
  • HY-155328

    HDAC Inflammation/Immunology
    GK444 (Compound 15a) 是一种 HDAC1/2 抑制剂 (IC50: 对 HDAC1/2 分别为 100 和 92 nM)。GK444 抑制 Caco-2 细胞的 IC50 为 4.1 μM。GK444 还可降低原代正常人肺成纤维细胞中 TGF-β1 诱导的 COL1A1 mRNA 水平。GK444 抑制博来霉素 (Bleomycin (HY-108345)) 诱导的小鼠肺纤维化。
    GK444
  • HY-109187B

    (R)-PTI-801 sodium

    CFTR Inflammation/Immunology
    (R)-Posenacaftor (R)-PTI-801) sodium 是 Posenacaftor 的 R 对映异构体。Posenacaftor (PTI-801) 是一种囊性纤维化跨膜调节蛋白 (CFTR) 调节剂,可纠正 CFTR 蛋白的折叠和运输。Posenacaftor 用于囊性纤维化 (CF) 的研究。
    (R)-Posenacaftor sodium
  • HY-145390A

    Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology
    (R,R)-Nrf2 activator-1 是 Nrf2 activator-1 的对应异构体。Nrf2 activator-1 是NF-E2 相关因子 2 (Nrf2) 的有效激活剂。Nrf2 activator-1 具有研究 COPD 和其他呼吸系统疾病的潜力,包括哮喘、急性肺损伤 (ALI)、急性呼吸窘迫综合征 (ARDS) 和肺纤维化。
    (R,R)-Nrf2 activator-1
  • HY-P1624S1

    ALX-0600-Leu(13C6,15N) sodium

    Isotope-Labeled Compounds Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A FXR Inflammation/Immunology
    Teduglutide-Leu(13C6,15N) (ALX-0600-Leu(13C6,15N)) sodium 是 13C 和 15N 标记的 Teduglutide (HY-P1624)。Teduglutide (ALX-0600) 是一种人胰高血糖素样肽-2 (GLP-2) 的类似物。Teduglutide 可以激活人肝星状细胞中的核受体亚家族 4 组 a 成员 1 (NR4a1)/nur77 表达和肠道 FXR 信号传导,从而改善硬化性胆管炎小鼠的肝脏炎症和纤维化。Teduglutide 可以缓解小鼠的肠功能不全,改善肺损伤,改善肥胖相关神经炎症和细胞凋亡 (apoptosis)。
    Teduglutide-Leu(13C6,15N) sodium
  • HY-171804

    FP-020

    MMP Inflammation/Immunology
    Linvemastat (Compound FC-4) 是一种口服有效的 MMP-12 抑制剂 (IC50:< 10 nM),对 MMP-1、-2、-3、-7、-9、-10 和 -14 具有高选择性。Linvemastat 显著减轻 Bleomycin (HY-108345) 诱导的单侧肺纤维化小鼠模型中的肺纤维化,并有效减轻单侧输尿管闭塞的肾纤维化模型中的肾脏损伤、间质炎症或纤维化。Linvemastat 可用于炎症性疾病的研究,例如特发性肺纤维化 (IPF)、炎症性肠病 (IBD) 和哮喘。
    Linvemastat
  • HY-137992

    TGF-beta/Smad Inflammation/Immunology
    Aucuparin 是一种在 Sorbus aucuparia 中发现的天然产物,在博来霉素 (HY-108345) 诱导的肺纤维化小鼠模型中,抑制肺纤维化。Aucuparin 具有抗炎活性,能够抑制 TGF-β 对炎性因子的激活。
    Aucuparin
  • HY-106293

    Elastase Inflammation/Immunology
    ICI-200880 是一种强效、选择性且可逆的人类中性粒细胞弹性蛋白酶 (HNE) 抑制剂。ICI-200880 有望用于与中性粒细胞弹性蛋白酶相关的炎症性肺部疾病的研究,如慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和囊性纤维化 (CF)。
    ICI-200880
  • HY-155191

    Galectin Inflammation/Immunology Cancer
    Galectin-3/galectin-8-IN-1 (Compound 53) 是一种双重 Galectin-3galectin-8 C 末端结构域抑制剂,K d 值分别为 4.12 μM 和 6.04 μM。Galectin-3/galectin-8-IN-1 抑制 MRC-5 肺成纤维细胞迁移。Galectin-3/galectin-8-IN-1 可用于癌症和组织纤维化的研究。
    Galectin-3/galectin-8-IN-1
  • HY-110169

    Phosphatase Cardiovascular Disease Cancer
    (E/Z)-3PO 是一种有效的 PFKFB3 抑制剂。(E/Z)-3PO 能抑制糖酵解过程,降低细胞外酸化速率,抑制毛细血管的形成、内皮细胞的迁移和主动脉芽的形成,从而抑制血管生成。(E/Z)-3PO 有望用于癌症、急性肺损伤、肺纤维化、动脉粥样硬化等疾病的研究。
    (E/Z)-3PO
  • HY-145390

    Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology
    Nrf2 activator-1 是NF-E2 相关因子 2 (Nrf2) 的有效激活剂。Nrf2 activator-1 具有研究 COPD 和其他呼吸系统疾病的潜力,包括哮喘、急性肺损伤 (ALI)、急性呼吸窘迫综合征 (ARDS) 和肺纤维化 (信息来自专利 WO2021113757A1)。
    Nrf2 activator-1

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