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抑制剂 & 激动剂

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荧光染料

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-148673
    Laroprovstat
    1 篇文献验证

    AZD0780; PCSK9-IN-12

    		 PCSK9 Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    Laroprovstat (AZD0780) 是一种口服有效的 PCSK9 抑制剂。Laroprovstat 对 PCSK9 具有亲和力，Kd 值小于 200 nM。Laroprovstat 可与 PCSK9 C 末端结构域中的一个口袋结合，并且不影响 PCSK9-LDL 受体 (LDLR) 的相互作用。Laroprovstat 可抑制 PSCK9-LDLR 复合物的溶酶体运输，并阻止 PCSK9 诱导的 LDLR 降解。Laroprovstat 可用于高胆固醇血症的研究。
    Laroprovstat
  • HY-164992
    Trastuzumab vedotin
    2 篇文献验证

    MRG002; Trastuzumab MMAE

    		 Antibody-Drug Conjugates (ADCs) EGFR Microtubule/Tubulin Cancer
    Trastuzumab vedotin (MRG002; Trastuzumab MMAE) 是一种靶向 HER2 的抗体药物偶联物和细胞毒素，与人源 HER2 的 Kd 为 0.075 nM。Trastuzumab vedotin 可结合 HER2 后发生内化和溶酶体转运，向表达 HER2 的细胞递送细胞毒性载荷，而在表达 HER2 的体内异种移植模型中诱导肿瘤消退。Trastuzumab vedotin 与抗 PD-1 抗体联合使用时抗肿瘤活性增强，对耐药的乳腺癌、胃癌和尿路上皮癌 PDX 模型中表现出临床前抗肿瘤活性。Trastuzumab vedotin 的抗体依赖性细胞毒性活性低，可用于 HER2 阳性乳腺癌、HER2 阳性胃癌以及 HER2 阳性不可切除局部晚期或转移性尿路上皮癌的相关研究。
    Trastuzumab vedotin
  • HY-125168
    EGA
    2 篇文献验证

    		 EGFR Infection Inflammation/Immunology
    EGA 是一种选择性靶向内体运输途径的抑制剂。EGA 靶向参与多种毒素和病毒进入细胞的内体运输途径的蛋白质。EGA 通过抑制从早期内体到晚期内体的运输、阻止多种酸依赖性细菌毒素和病毒进入哺乳动物细胞以及延缓溶酶体靶向和降解 EGFR 来发挥其活性。
    EGA
  • HY-182959
    Hsp70TAC PD-1 Degrader-2

    		Hsp-targeting Chimeras LYTACs PD-1/PD-L1 HSP Cancer
    Hsp70TAC PD-1 Degrader-2 是一种 PD-L1 Hsp70TAC (Hsp70-targeting Chimeras) 降解剂，其 Kd 值为 0.36 μM。Hsp70TAC PD-1 Degrader-2 可与 Hsp70 和 PD-L1 形成三元复合物，从而驱动 PD-L1 降解。Hsp70TAC PD-1 Degrader-2 以依赖 Hsp70 的方式，并通过小窝蛋白介导的内吞作用和溶酶体运输，诱导成熟膜结合型 PD-L1 降解。Hsp70TAC PD-1 Degrader-2 优先在 Hsp70 表达水平升高的肿瘤细胞中积累，实现肿瘤选择性 PD-L1 降解。Hsp70TAC PD-1 Degrader-2 可用于癌症研究，例如浸润性乳腺癌、多形性胶质母细胞瘤、弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。(粉色: PD-1/PD-L1 配体 (HY-19745A)；蓝色: Hsp70 配体 (HY-182979)；黑色: 连接子 (HY-182982))。
    Hsp70TAC PD-1 Degrader-2

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