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mGluR5

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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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天然产物

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重组蛋白

1

同位素标记物

4

抗体

3

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P1363A
    β-Amyloid (1-42), human
    最多引用文献
    18 篇文献验证

    Amyloid β-peptide (1-42) (human)

    Amyloid-β Neurological Disease
    β-Amyloid (1-42) (Amyloid β-peptide (1-42)), human,一种未经 HFIP 处理过的由 42 个氨基酸组成的肽,是一种具有脑渗透性的淀粉样蛋白片段,可用于阿尔茨海默病和唐氏综合征的研究。β-Amyloid (1-42), human 以单体形式存在时具有抗氧化和神经保护作用。β-Amyloid (1-42), human 在经过 HFIP 单体化处理和用 DMSO 溶成母液后,一方面在 4 ℃ 孵育形成可溶性寡聚体 (AβOs),具有突触毒性和神经毒性;另一方面,可在 37℃ 孵育形成不溶性纤维,神经毒性较低,参与氧化损伤过程。Aβ42 寡聚体可与多种神经元表面受体 (如 PrPc、mGluR5、NMDA 受体等) 结合,通过激活下游信号通路引发氧化应激、钙稳态失衡和突触毒性,导致神经元功能障碍和死亡。
    β-Amyloid (1-42), human
  • HY-P1363
    β-Amyloid (1-42), human TFA
    最多引用文献
    18 篇文献验证

    Amyloid β-peptide (1-42) (human) TFA

    Amyloid-β Neurological Disease
    β-淀粉样多肽 1-42 β-Amyloid (1-42) (Amyloid β-peptide (1-42)), human TFA,一种未经 HFIP 处理过的由 42 个氨基酸组成的肽,是一种具有脑渗透性的淀粉样蛋白片段,可用于阿尔茨海默病和唐氏综合征的研究。β-Amyloid (1-42), human TFA 以单体形式存在时具有抗氧化和神经保护作用。β-Amyloid (1-42), human TFA 在经过 HFIP 单体化处理和用 DMSO 溶成母液后,一方面在 4 ℃ 孵育形成可溶性寡聚体 (AβOs),具有突触毒性和神经毒性;另一方面,可在 37℃ 孵育形成不溶性纤维,神经毒性较低,参与氧化损伤过程。Aβ42 寡聚体可与多种神经元表面受体 (如 PrPc、mGluR5、NMDA 受体等) 结合,通过激活下游信号通路引发氧化应激、钙稳态失衡和突触毒性,导致神经元功能障碍和死亡。
    β-Amyloid (1-42), human TFA
  • HY-P1363B
    β-Amyloid (1-42), human, HFIP-treated
    最多引用文献
    18 篇文献验证

    Amyloid-β Neurological Disease
    β-淀粉样蛋白 (1-42), 人, HFIP-treated β-Amyloid (1-42), human, HFIP-treated,一种 β-Amyloid (1-42), human (HY-P1363A) 经过 HFIP 处理过的由 42 个氨基酸组成的肽,是一种具有脑渗透性的淀粉样蛋白片段,可用于阿尔茨海默病和唐氏综合征的研究。β-Amyloid (1-42), human, HFIP-treated 以单体形式存在时具有抗氧化和神经保护作用。β-Amyloid (1-42), human, HFIP-treated 在经过 DMSO 溶成母液后,一方面在 4 ℃ 孵育形成可溶性寡聚体 (AβOs),具有突触毒性和神经毒性;另一方面,可在 37℃ 孵育形成不溶性纤维,神经毒性较低,参与氧化损伤过程。Aβ42 寡聚体可与多种神经元表面受体 (如 PrPc、mGluR5、NMDA 受体等) 结合,通过激活下游信号通路引发氧化应激、钙稳态失衡和突触毒性,导致神经元功能障碍和死亡。
    β-Amyloid (1-42), human, HFIP-treated
  • HY-13206
    MTEP hydrochloride
    3 篇文献验证

    mGluR Neurological Disease
    MTEP hydrochloride 是一种有效的、非竞争性和高选择性的 mGluR5 拮抗剂。MTEP hydrochloride 表现出抗抑郁和抗焦虑的作用。MTEP hydrochloride 可以用于帕金森疾病的研究。
    MTEP hydrochloride
  • HY-15257
    Mavoglurant
    4 篇文献验证

    AFQ056

    mGluR Neurological Disease
    Mavoglurant (AFQ056) 是一种有效,选择性,非竞争性和口服活性的 mGluR5 拮抗剂,IC50 值为 30 nM。Mavoglurant 对 mGluR5 显示出 >300 倍的选择性。Mavoglurant 可用于研究脆性 X 综合征 (FXS) 和帕金森氏症中左旋多巴引起的运动障碍。
    Mavoglurant
  • HY-14569
    CDPPB
    1 篇文献验证

    mGluR Akt ERK Caspase Mitochondrial Metabolism Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    CDPPB 是一种选择性、口服活性的且可透过血脑屏障的 mGluR5 变构调节剂。CDPPB 可增强 AKTERK1/2 的活性并增强 BDNF mRNA。CDPPB 可抑制 caspase-3 的活性和线粒体功能障碍。CDPPB 可改善认知障碍、抑郁症和亨廷顿氏病。
    CDPPB
  • HY-12598

    mGluR Neurological Disease
    (S)-3,5-二羟基苯基甘氨酸 (S)-3,5-DHPG 是一种效力不高但具有选择性的 I 组代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 激动剂,对 mGluR1a 和 mGluR5a 的 Ki 值分别为 0.9 μM 和 3.9 μM。(S)-3,5-DHPG 在缺氧大鼠中表现出抗焦虑活性。
    (S)-3,5-DHPG
  • HY-15445
    CTEP
    2 篇文献验证

    RO 4956371; mGluR5 inhibitor

    mGluR Neurological Disease
    CTEP (RO 4956371) 是一种新颖的,长效的,可口服的 mGlu5 受体别构拮抗剂,IC50 值为 2.2 nM,对其选择性是对其他 mGlu 受体的 1000 多倍。
    CTEP
  • HY-B0340

    DM9384; DZL-221

    nAChR iGluR mGluR PKC GABA Receptor Calcium Channel Neurological Disease
    奈非西坦 Nefiracetam 是一种认知增强剂。Nefiracetam 是一种 nAChR、N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDAR)、mGluR5PKC、γ-氨基丁酸 (GABA) 和 N/L 型 Ca2+ 通道的激动剂。Nefiracetam 可促进神经可塑性并增强神经保护作用。Nefiracetam 可用于阿尔兹海默症、癫痫和脑缺血等研究。
    Nefiracetam
  • HY-15446
    Basimglurant
    1 篇文献验证

    RG7090; RO4917523

    mGluR Neurological Disease
    Basimglurant (RG7090; RO4917523) 是一种选择性的、口服有效的、可穿透血脑屏障的代谢型谷氨酸受体 5 (mGluR5) 负性变构调节剂,其 Ki 为 1.4 nM (对 [³H]-ABP688 (HY-110141)) 和 35.6 nM (对 [³H]-MPEP (HY-14609A))。Basimglurant 可抑制 mGlu5 介导的信号通路和受体组成型活性,调节伏隔核多巴胺水平,发挥抗焦虑、类抗抑郁、镇痛和促觉醒作用,并改变非快速眼动睡眠的 δ 波功率。Basimglurant 可用于抑郁症、脆性 X 综合征、焦虑症等研究。
    Basimglurant
  • HY-101364
    CHPG
    4 篇文献验证

    mGluR NF-κB ERK Akt Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    CHPG 是一个选择性的 mGluR5 激动剂,并且通过 TSG-6/NF-κB 途径减弱 BV2 小神经胶质细胞 SO2 诱导的氧化应激和炎症。 CHPG 通过 ERKAkt 途径在体外和体内预防创伤性脑损伤 (TBI)。
    CHPG
  • HY-13206A
    MTEP
    3 篇文献验证

    mGluR Neurological Disease
    MTEP 是一种有效的、非竞争性和高选择性的 mGluR5 拮抗剂。MTEP 表现出抗抑郁和抗焦虑的作用。MTEP 可以用于帕金森疾病的研究。
    MTEP
  • HY-100804
    L-Cysteinesulfinic acid
    2 篇文献验证

    mGluR Endogenous Metabolite Neurological Disease
    L-半胱氨酸亚磺酸 L-Cysteinesulfinic acid 是一种有效的代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 激动剂,作用于mGluR1,mGluR5,mGluR2,mGluR4,mGluR6 和 mGluR8,pEC50 分别为 3.92,4.6,3.9,2.7,4.0,和 3.94。
    L-Cysteinesulfinic acid
  • HY-100786
    DL-AP3
    1 篇文献验证

    Endogenous Metabolite mGluR Phosphatase Neurological Disease Cancer
    DL-AP3 是一种竞争性的 mGluR1mGluR5 拮抗剂。DL-AP3 也是磷酸丝氨酸磷酸酶 (phosphoserine phosphatase) 的抑制剂。DL-AP3具有神经保护作用。
    DL-AP3
  • HY-100371
    (RS)-MCPG
    1 篇文献验证

    alpha-MCPG

    mGluR Neurological Disease
    (RS)-MCPG (alpha-MCPG) 是一种竞争性和选择性 I/II 组代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂。(RS)-MCPG 阻断 TBS 诱导的幼年和新生大鼠海马神经元的转变。
    (RS)-MCPG
  • HY-14859

    ADX48621

    mGluR Neurological Disease
    Dipraglurant (ADX48621) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性和可透过血脑屏障的 mGluR5 的负变构调节剂 (NAM),IC50 值为 21 nM。Dipraglurant 可以减少左旋多巴诱发的运动障碍 (LID)。
    Dipraglurant
  • HY-101364A
    CHPG sodium salt
    4 篇文献验证

    mGluR NF-κB ERK Akt Neurological Disease Inflammation/Immunology
    CHPG sodium salt 是一个选择性的 mGluR5 激动剂,并且通过 TSG-6/NF-κB 途径减弱 BV2 小神经胶质细胞 SO2 诱导的氧化应激和炎症。 CHPG sodium salt 通过 ERKAkt 途径在体外和体内预防创伤性脑损伤 (TBI)。
    CHPG sodium salt
  • HY-W017230

    mGluR Endogenous Metabolite Neurological Disease
    L-半胱亚磺酸 L-Cysteinesulfinic acid monohydrate 是一种有效的代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 激动剂,作用于 mGluR1,mGluR5,mGluR2,mGluR4,mGluR6 和 mGluR8,pEC50 分别为 3.92,4.6,3.9,2.7,4.0,和 3.94。
    L-Cysteinesulfinic acid monohydrate
  • HY-13058
    ADX-47273
    1 篇文献验证

    mGluR Neurological Disease
    ADX-47273 是一种有效的,选择性和可透过血脑屏障的 mGluR5 阳性变构调节剂 (PAM),增强谷氨酸 (50 nM) 反应的 EC50 值为 0.17 μM。 ADX-47273 具有抗精神病和增强认知的活性。
    ADX-47273
  • HY-122559

    mGluR Neurological Disease
    BMS-984923 是有效的 mGluR5 沉默异构调节剂,具有良好的亲和力 (Ki = 0.6 nM),具有良好的口服生物利用度和血脑屏障透过性。BMS-984923 可有效抑制 PrPC-mGluR5 的相互作用,在不影响生理上谷氨酸信号的情况下,抑制病理上的Aβo 信号。
    BMS-984923
  • HY-11095

    mGluR CaSR Cardiovascular Disease Neurological Disease
    NPS 2390 是 mGluR1 和 mGluR5 的非竞争性拮抗剂。NPS 2390 也是一种有效的钙敏感受体抑制剂。
    NPS 2390
  • HY-101478

    mGluR Apoptosis Neurological Disease Cancer
    非诺班 Fenobam 是一种具有选择性和口服活性的 mGluR5 拮抗剂 (IC50=84 nM),能穿过血脑屏障。Fenobam 在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 nM 和 31 nM。Fenobam 具有抗焦虑活性,能抑制大鼠的自我给药行为,还可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Fenobam 可用于神经系统疾病、癌症以及药物成瘾的研究。
    Fenobam
  • HY-14612

    mGluR Neurological Disease
    CPPHA 是一种高效、选择性的代谢型谷氨酸受体 mGluR5mGluR1 正向变构调制器 (PAM)。CPPHA 可增强 mGluR5 和 mGluR1 对受体激活的反应。CPPHA 被开发用于中枢神经系统疾病的研究。
    CPPHA
  • HY-101261

    iGluR Neurological Disease
    ATPA 是一种选择性的谷氨酸受体 GluR5 激活剂,对 GluR5wt,GluR5(S741M),GluR5(S721T),GluR5(S721T, S741M),GluR5(S741A),GluR5(S741L) 和 GluR5(S741V) 的 EC50 分别为 0.66,9.5,1.4,23,32,18 和 14 μM。
    ATPA
  • HY-110254

    mGluR Neurological Disease
    AZD 9272 是一种选择性、口服活性且可透过血脑屏障的 mGluR5 拮抗剂,对大鼠和人受体的 IC50 分别为 2.6 nM 和 7.6 nM。AZD 9272 的选择性比其他 mGlu 受体高出 3900 倍以上。
    AZD 9272
  • HY-155352

    mGluR Neurological Disease
    mGluR5 antagonist-1 是一种口服活性的 mGluR5 拮抗剂,IC50 值为 11.5 nM。mGluR5 antagonist-1 具有抗抑郁作用。mGluR5 antagonist-1 可用于抑郁症的研究。
    mGluR5 antagonist-1
  • HY-103571

    mGluR Neurological Disease
    VU0285683 是一种选择性 mGluR5 正变构调节剂 (PAM)。VU0285683 在啮齿动物焦虑模型中具有抗焦虑样活性。
    VU0285683
  • HY-103564

    mGluR Neurological Disease
    ACDPP 是一种特异性的 mGluR5 拮抗剂。ACDPP 部分阻止 DHPG (HY-12598A) (Group I mGluR 激动剂) 引起的脆性 X 智力迟钝蛋白 (FMRP) 的增加。
    ACDPP
  • HY-102094

    mGluR Neurological Disease
    (E/Z)-SIB-1893是 (E)-SIB-1893 和 (Z)-SIB-1893 的消旋体。(E)-SIB-1893 是一种选择性的、非竞争性的 mGluR5 拮抗剂。
    (E/Z)-SIB-1893
  • HY-107508

    mGluR Neurological Disease
    VU-29 是代谢型谷氨酸 5 (mGlu5) 受体的正变构调节剂 (对 rmGluR5EC50=9 nM, Ki=244 nM)。相对于其他亚型,VU-29 对 mGluR5 具有选择性 (EC50: rmGluR1/rmGluR2=557 nM/1.5 μM; hmGluR4=154 nM)。
    VU-29
  • HY-129636

    (E)-GABAB receptor antagonist 1

    GABA Receptor ERK Neurological Disease
    CLH304a (compound 14) 是一种特异性、非竞争性的 GABAB 受体负变构调节剂 (NAM)。CLH304a 可降低 GABA 诱导的 IP3 生成,IC50 为 37.9 μM。CLH304a 对其他 GPCR C 类成员,如 mGluR1、mGluR2 和 mGluR5,没有影响。CLH304a 作用于 GB2 亚基的七螺旋结构域,具有反向激动剂特性。CLH304a 可抑制过表达 GABAB 受体的 HEK293 细胞中巴氯芬 (HY-B0007) 诱导的 ERK1/2 磷酸化。
    CLH304a
  • HY-108034

    GABA Receptor Neurological Disease
    GET73 是一种天然神经递质 γ-羟基丁酸 (GHB) 的类似物。GET73 具有抗酒精和抗焦虑的特性。GET73 对谷氨酸在海马的传递有显著的影响。
    GET73
  • HY-141848A

    mGluR Neurological Disease
    (S,S)-BMS-984923 是 BMS-984923 的活性较低的 (S,S)-对映体。(S,S)-BMS-984923 对 mGluR5 受体的 EC50 >1μM。BMS-984923 是一种有效的 mGluR5 沉默变构调节剂。
    (S,S)-BMS-984923
  • HY-119282

    mGluR Neurological Disease
    AZD6538 是一种有效、选择性和脑渗透性的 mGluR5 负变构调节剂。AZD6538 抑制 DHPG (HY-12598A) 刺激的表达大鼠或人类 mGluR5 的 HEK 细胞内 Ca2+ 释放,对大鼠 mGluR5 和人类 mGluR5IC50 值分别为 3.2 和 13.4 nM。AZD6538 可用于神经性疼痛的研究。
    AZD6538
  • HY-103574

    ADX-10059 hydrochloride

    mGluR Neurological Disease
    Raseglurant hydrochloride 是 mGluR5 的负变构调节剂。Raseglurant hydrochloride 可用于研究偏头痛。
    Raseglurant hydrochloride
  • HY-100728

    mGluR Neurological Disease
    BMT-145027是 mGluR5 的正变构调节物且没有固有的激动剂活性,EC50值为47 nM。
    BMT-145027
  • HY-100804R

    Reference Standards mGluR Endogenous Metabolite Neurological Disease
    L-半胱亚磺酸 (标准品) L-Cysteinesulfinic acid (Standard)是 L-Cysteinesulfinic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-Cysteinesulfinic acid 是一种有效的代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 激动剂,作用于mGluR1,mGluR5,mGluR2,mGluR4,mGluR6 和 mGluR8,pEC50 分别为 3.92,4.6,3.9,2.7,4.0,和 3.94。
    L-Cysteinesulfinic acid (Standard)
  • HY-110141

    mGluR Others
    ABP688 是一种高亲和力的人源 mGlu5 受体拮抗剂,其 Ki 为 1.7 nM。放射性同位素标记的 ABP688 可作为 PET 示踪剂用于 mGlu5 受体的临床成像 。
    ABP688
  • HY-W017230R

    Reference Standards mGluR Endogenous Metabolite Neurological Disease
    L-半胱亚磺酸 (标准品) L-Cysteinesulfinic acid (monohydrate) (Standard) 是 L-Cysteinesulfinic acid (monohydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。
    L-Cysteinesulfinic acid monohydrate (Standard)
  • HY-110255
    AZD 2066
    1 篇文献验证

    mGluR Calcium Channel Trk Receptor Neurological Disease
    AZD-2066 是一种选择性的,具有口服活性和可透过血脑屏障的 mGluR5 拮抗剂。AZD 2066 激活 BDNF/trkB 信号通路。AZD 2066 可用于神经性疼痛、重度抑郁症和胃食管反流病研究。
    AZD 2066
  • HY-16951

    mGluR Neurological Disease
    VU-1545 是一种代谢型谷氨酸受体 5 正变构调节剂 (mGluR5 PAM),Ki 为 156 nM,EC50 为 9.6 nM。
    VU-1545
  • HY-103575

    mGluR Neurological Disease
    MFZ 10-7 是一种高效选择性的 mGluR5 负变构调节剂 (NAM),对大鼠 mGluR5 作用的 Ki 值为 0.67 nM。
    MFZ 10-7
  • HY-103561

    mGluR Neurological Disease
    DCB (3,3'-dichlorobenzaldazine) 是代谢型谷氨酸受体5 (mGluR5) 的中性变构调节剂。DCB 在 3,3'-二氟苯达嗪 (DFB) 的帮助下阻断 mGluRs (mGluR5) 的正变构调节。DCB 显示出 3,3'-二甲氧基苯扎嗪 (DMeOB) 的负调节作用。
    DCB
  • HY-115483

    mGluR Neurological Disease
    VU0477573 是一种可穿透血脑屏障的代谢型谷氨酸受体亚型5 (mGluR5) 部分负性变构调节剂。VU0477573 具有神经保护和抗焦虑作用。VU0477573 可用于神经系统疾病的研究,如帕金森病。
    VU0477573
  • HY-P1363S1

    Isotope-Labeled Compounds Amyloid-β Neurological Disease
    β-Amyloid (1-42), human, Ala(13C3,15N) TFA 是 13C 和 15N 标记的 β-Amyloid (1-42), human (HY-P1363A)。β-Amyloid (1-42) (Amyloid β-peptide (1-42)), human,一种未经 HFIP 处理过的由 42 个氨基酸组成的肽,是一种具有脑渗透性的淀粉样蛋白片段,可用于阿尔茨海默病和唐氏综合征的研究。β-Amyloid (1-42), human 以单体形式存在时具有抗氧化和神经保护作用。β-Amyloid (1-42), human 在经过 HFIP 单体化处理和用 DMSO 溶成母液后,一方面在 4 ℃ 孵育形成可溶性寡聚体 (AβOs),具有突触毒性和神经毒性;另一方面,可在 37℃ 孵育形成不溶性纤维,神经毒性较低,参与氧化损伤过程。Aβ42 寡聚体可与多种神经元表面受体 (如 PrPc、mGluR5、NMDA 受体等) 结合,通过激活下游信号通路引发氧化应激、钙稳态失衡和突触毒性,导致神经元功能障碍和死亡。
    β-Amyloid (1-42), human, Ala(13C3,15N) TFA
  • HY-123874

    mGluR Neurological Disease
    BMS-952048 是 mGluR5 的正向变构调节剂,其 EC50 为 10 nM。
    BMS-952048
  • HY-124393

    mGluR Neurological Disease
    GRN-529 是 mGluR5 的负向变构调节剂 (NAM)。GRN-259 可以在大鼠体内调节睡眠-清醒活动,并表现出抗焦虑活性。
    GRN-529
  • HY-120641

    mGluR Neurological Disease
    BMS-955829 是一种口服有效和选择性的 mGluR5 阳性变构调节剂,EC50 为 2.6 nM。BMS-955829 无内在激动活性且谷氨酸折叠移位低 (2.4)。BMS-955829 能有效改善啮齿类动物的认知和执行功能缺陷。BMS-955829 可用于精神分裂症等认知障碍疾病的研究。
    BMS-955829
  • HY-13058B

    mGluR Neurological Disease
    (R)-ADX-47273 是一个有效的,mGluR5 的正性变构调节剂,其增强效应的 EC50 值为 168 nM。
    (R)-ADX-47273
  • HY-103562

    3,3'-Dimethoxybenzaldazine

    mGluR Neurological Disease
    DMeOB (3,3'-Dimethoxybenzaldazine)是一种 mGluR5 受体负性变构调节剂,IC50 为 3 μM。DMeOB 对 mGlu5 介导的反应表现出可逆的非竞争性抑制。
    DMeOB

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