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mGluR5 modulator

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By Targets:	Akt (1) Caspase (1) ERK (3) GABA Receptor (2) iGluR (1) mGluR (33) Mitochondrial Metabolism (1) Reference Standards (5)
By Research Areas:	Cancer (2) Inflammation/Immunology (2) Neurological Disease (34)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-14569

CDPPB 1 篇文献验证	mGluR Akt ERK Caspase Mitochondrial Metabolism	Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
CDPPB 是一种选择性、口服活性的且可透过血脑屏障的 *mGluR5* 变构调节剂。CDPPB 可增强 AKT 和 ERK1/2 的活性并增强 BDNF mRNA。CDPPB 可抑制 caspase-3 的活性和线粒体功能障碍。CDPPB 可改善认知障碍、抑郁症和亨廷顿氏病。

HY-15446

Basimglurant 1 篇文献验证 RG7090; RO4917523	mGluR	Neurological Disease
Basimglurant (RG7090; RO4917523) 是一种选择性的、口服有效的、可穿透血脑屏障的代谢型谷氨酸受体 5 (*mGluR5) 负性变构调节剂，其 K_i* 为 1.4 nM (对 [³H]-ABP688 (HY-110141)) 和 35.6 nM (对 [³H]-MPEP (HY-14609A))。Basimglurant 可抑制 mGlu5 介导的信号通路和受体组成型活性，调节伏隔核多巴胺水平，发挥抗焦虑、类抗抑郁、镇痛和促觉醒作用，并改变非快速眼动睡眠的 δ 波功率。Basimglurant 可用于抑郁症、脆性 X 综合征、焦虑症等研究。

HY-14859

Dipraglurant ADX48621	mGluR	Neurological Disease
Dipraglurant (ADX48621) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性和可透过血脑屏障的 *mGluR5* 的负变构调节剂 (NAM)，IC₅₀ 值为 21 nM。Dipraglurant 可以减少左旋多巴诱发的运动障碍 (LID)。

HY-13058

ADX-47273 1 篇文献验证	mGluR	Neurological Disease
ADX-47273 是一种有效的，选择性和可透过血脑屏障的 *mGluR5* 阳性变构调节剂 (PAM)，增强谷氨酸 (50 nM) 反应的 EC₅₀ 值为 0.17 μM。 ADX-47273 具有抗精神病和增强认知的活性。

HY-122559

BMS-984923	mGluR	Neurological Disease
BMS-984923 是有效的 *mGluR5* 沉默异构调节剂，具有良好的亲和力 (K_i = 0.6 nM)，具有良好的口服生物利用度和血脑屏障透过性。BMS-984923 可有效抑制 PrPC-mGluR5 的相互作用，在不影响生理上谷氨酸信号的情况下，抑制病理上的Aβo 信号。

HY-14612

CPPHA	mGluR	Neurological Disease
CPPHA 是一种高效、选择性的代谢型谷氨酸受体 *mGluR5* 和 mGluR1 正向变构调制器 (PAM)。CPPHA 可增强 mGluR5 和 mGluR1 对受体激活的反应。CPPHA 被开发用于中枢神经系统疾病的研究。

HY-103571

VU0285683	mGluR	Neurological Disease
VU0285683 是一种选择性 *mGluR5* 正变构调节剂 (PAM)。VU0285683 在啮齿动物焦虑模型中具有抗焦虑样活性。

HY-129636

CLH304a (E)-GABAB receptor antagonist 1	GABA Receptor ERK	Neurological Disease
CLH304a (compound 14) 是一种特异性、非竞争性的 GABA_B 受体负变构调节剂 (NAM)。CLH304a 可降低 GABA 诱导的 IP3 生成，IC₅₀ 为 37.9 μM。CLH304a 对其他 GPCR C 类成员，如 mGluR1、mGluR2 和 mGluR5，没有影响。CLH304a 作用于 GB2 亚基的七螺旋结构域，具有反向激动剂特性。CLH304a 可抑制过表达 GABA_B 受体的 HEK293 细胞中巴氯芬 (HY-B0007) 诱导的 ERK1/2 磷酸化。

HY-107508

VU-29	mGluR	Neurological Disease
VU-29 是代谢型谷氨酸 5 (mGlu5) 受体的正变构调节剂 (对 rmGluR5 的 EC₅₀=9 nM, K_i=244 nM)。相对于其他亚型，VU-29 对 mGluR5 具有选择性 (EC₅₀: rmGluR1/rmGluR2=557 nM/1.5 μM; hmGluR4=154 nM)。

HY-103574

Raseglurant hydrochloride ADX-10059 hydrochloride	mGluR	Neurological Disease
Raseglurant hydrochloride 是 *mGluR5* 的负变构调节剂。Raseglurant hydrochloride 可用于研究偏头痛。

HY-119282

AZD6538	mGluR	Neurological Disease
AZD6538 是一种有效、选择性和脑渗透性的 mGluR5 负变构调节剂。AZD6538 抑制 DHPG (HY-12598A) 刺激的表达大鼠或人类 mGluR5 的 HEK 细胞内 Ca2+ 释放，对大鼠 mGluR5 和人类 mGluR5 的 IC₅₀ 值分别为 3.2 和 13.4 nM。AZD6538 可用于神经性疼痛的研究。

HY-100728

BMT-145027	mGluR	Neurological Disease
BMT-145027是 *mGluR5* 的正变构调节物且没有固有的激动剂活性，EC₅₀值为47 nM。

HY-141848A

(S,S)-BMS-984923	mGluR	Neurological Disease
(S,S)-BMS-984923 是 BMS-984923 的活性较低的 (S,S)-对映体。(S,S)-BMS-984923 对 mGluR5 受体的 EC₅₀ >1μM。BMS-984923 是一种有效的 mGluR5 沉默变构调节剂。

HY-103575

MFZ 10-7	mGluR	Neurological Disease
MFZ 10-7 是一种高效选择性的 *mGluR5* 负变构调节剂 (NAM)，对大鼠 mGluR5 作用的 K_i 值为 0.67 nM。

HY-103561

DCB	mGluR	Neurological Disease
DCB (3,3'-dichlorobenzaldazine) 是*代谢型谷氨酸受体5 (mGluR5)* 的中性变构调节剂。DCB 在 3,3'-二氟苯达嗪 (DFB) 的帮助下阻断 mGluRs (mGluR5) 的正变构调节。DCB 显示出 3,3'-二甲氧基苯扎嗪 (DMeOB) 的负调节作用。

HY-16951

VU-1545	mGluR	Neurological Disease
VU-1545 是一种代谢型谷氨酸受体 5 正变构调节剂 (mGluR5 PAM)，K_i 为 156 nM，EC₅₀ 为 9.6 nM。

HY-115483

VU0477573	mGluR	Neurological Disease
VU0477573 是一种可穿透血脑屏障的代谢型谷氨酸受体亚型5 (*mGluR5*) 部分负性变构调节剂。VU0477573 具有神经保护和抗焦虑作用。VU0477573 可用于神经系统疾病的研究，如帕金森病。

HY-123874

BMS-952048	mGluR	Neurological Disease
BMS-952048 是 *mGluR5* 的正向变构调节剂，其 EC₅₀ 为 10 nM。

HY-124393

GRN-529	mGluR	Neurological Disease
GRN-529 是 *mGluR5* 的负向变构调节剂 (NAM)。GRN-259 可以在大鼠体内调节睡眠-清醒活动，并表现出抗焦虑活性。

HY-120641

BMS-955829	mGluR	Neurological Disease
BMS-955829 是一种口服有效和选择性的 *mGluR5* 阳性变构调节剂，EC₅₀ 为 2.6 nM。BMS-955829 无内在激动活性且谷氨酸折叠移位低 (2.4)。BMS-955829 能有效改善啮齿类动物的认知和执行功能缺陷。BMS-955829 可用于精神分裂症等认知障碍疾病的研究。

HY-13058B

(R)-ADX-47273	mGluR	Neurological Disease
(R)-ADX-47273 是一个有效的，*mGluR5* 的正性变构调节剂，其增强效应的 EC₅₀ 值为 168 nM。

HY-103562

DMeOB 3,3'-Dimethoxybenzaldazine	mGluR	Neurological Disease
DMeOB (3,3'-Dimethoxybenzaldazine)是一种 *mGluR5* 受体负性变构调节剂，IC₅₀ 为 3 μM。DMeOB 对 mGlu5 介导的反应表现出可逆的非竞争性抑制。

HY-14611

3,3'-Difluorobenzaldazine DFB	mGluR	Neurological Disease
3,3'-Difluorobenzaldazine (DFB) 是一种选择性 mGluR5 正变构调节剂。3,3'-Difluorobenzaldazine 可增强 mGlu5 激动剂 (Glutamate, Quisqualate, 3,5-Dihydroxyphenylglycine) 的 3-6 倍作用，EC₅₀ 在 2 到 5 μM 范围内。

HY-141832

mGluR5 modulator 1	mGluR	Neurological Disease
mGluR5 modulator 1 是一个 *mGluR5* 阳性变构调节剂。mGluR5 modulator 1 可用于精神分裂症和认知功能障碍的研究。

HY-103575A

MFZ 10-7 hydrochloride	mGluR	Neurological Disease
MFZ 10-7 hydrochloride 是一种高效选择性的 *mGluR5* 负变构调节剂 (NAM)，对大鼠 mGluR5 作用的 K_i 值为 0.67 nM。

HY-135441

PF-06422913	mGluR	Inflammation/Immunology
PF-06422913 是一种口服有效的、有效的、选择性的代谢型谷氨酸受体 5 (*mGluR5*) 负变构调节剂。

HY-103491

PF-06462894	iGluR	Neurological Disease
PF-06462894 是一种缺乏炔烃的代谢型谷氨酸受体 5 (*metabotropic glutamate receptor 5 (mGluR5)*) 负变构调节剂，在大鼠和非人类灵长类动物中均有存在。

HY-12629

PF470 PF-06297470	mGluR	Others
PF470 (PF-06297470) 是一种代谢型谷氨酸受体 *mGluR5* 的负变构调节剂，具有在帕金森病模型中具有显著疗效，但因在毒理学研究中发现潜在问题而终止临床进展的活性。

HY-125717

VU0029251	mGluR	Neurological Disease
VU0029251 是一种 *mGluR5* 部分拮抗剂（K_i: 1.07 μM)。VU0029251 抑制表达大鼠 mGluR5 的 HEK293 细胞膜中谷氨酸诱导的钙动员 (IC₅₀: 1.7 μM)。

HY-129636A

(E/Z)-CLH304a GABAB receptor antagonist 1	GABA Receptor ERK	Neurological Disease
(E/Z)-CLH304a (GABAB receptor antagonist 1) 是 (E)-CLH304a 和 (Z)-CLH304a 的混合物。(E)-CLH304a (CLH304a；HY-129636) 是一种特异性、非竞争性的 GABA_B 受体负变构调节剂 (NAM)。CLH304a 可抑制过表达 GABAB 受体的 HEK293 细胞中巴氯芬 (HY-B0007) 诱导的 ERK1/2 磷酸化。

HY-114515

Basimglurant sulfate RG7090 sulfate; RO4917523 sulfate	mGluR	Neurological Disease
Basimglurant (RG7090; RO4917523) sulfate 是一种选择性的、口服有效的、可穿透血脑屏障的代谢型谷氨酸受体 5 (*mGluR5) 负性变构调节剂，其 K_i* 为 1.4 nM (对 [³H]-ABP688 (HY-110141)) 和 35.6 nM (对 [³H]-MPEP (HY-14609A))。Basimglurant sulfate 可抑制 mGlu5 介导的信号通路和受体组成型活性，调节伏隔核多巴胺水平，发挥抗焦虑、类抗抑郁、镇痛和促觉醒作用，并改变非快速眼动睡眠的 δ 波功率。Basimglurant sulfate 可用于抑郁症、脆性 X 综合征、焦虑症等研究。

HY-103574R

Raseglurant hydrochloride (Standard)	mGluR Reference Standards	Neurological Disease
Raseglurant hydrochloride (Standard) 是 Raseglurant hydrochloride (HY-103574) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Raseglurant hydrochloride 是 *mGluR5* 的负变构调节剂。Raseglurant hydrochloride 可用于研究偏头痛。

HY-103561R

DCB (Standard)	Reference Standards mGluR	Neurological Disease Cancer
DCB (Standard) 是 DCB (HY-103561) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。DCB (3,3'-dichlorobenzaldazine) 是*代谢型谷氨酸受体5 (mGluR5)* 的中性变构调节剂。DCB 在 3,3'-二氟苯达嗪 (DFB) 的帮助下阻断 mGluRs (mGluR5) 的正变构调节。DCB 显示出 3,3'-二甲氧基苯扎嗪 (DMeOB) 的负调节作用。

HY-103575R

MFZ 10-7 (Standard)	Reference Standards mGluR	Neurological Disease
MFZ 10-7 (Standard) 是 MFZ 10-7 (HY-103575) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。MFZ 10-7 是一种高效选择性的 *mGluR5* 负变构调节剂 (NAM)，对大鼠 mGluR5 作用的 K_i 值为 0.67 nM。

HY-100728R

BMT-145027 (Standard)	mGluR Reference Standards	Neurological Disease
BMT-145027 (Standard) 是 BMT-145027 (HY-100728) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。BMT-145027是 *mGluR5* 的正变构调节物且没有固有的激动剂活性，EC₅₀值为47 nM。

HY-15446R

Basimglurant (Standard) RG7090 (Standard); RO4917523 (Standard)	Reference Standards mGluR	Neurological Disease
Basimglurant (RG7090; RO4917523) (Standard) 是 Basimglurant 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Basimglurant 是一种选择性的、口服有效的、可穿透血脑屏障的代谢型谷氨酸受体 5 (*mGluR5) 负性变构调节剂，其 K_i* 为 1.4 nM (对 [³H]-ABP688 (HY-110141)) 和 35.6 nM (对 [³H]-MPEP (HY-14609A))。Basimglurant 可抑制 mGlu5 介导的信号通路和受体组成型活性，调节伏隔核多巴胺水平，发挥抗焦虑、类抗抑郁、镇痛和促觉醒作用，并改变非快速眼动睡眠的 δ 波功率。Basimglurant 可用于抑郁症、脆性 X 综合征、焦虑症等研究。

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