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microtubule-destabilizing

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-B0413
    Fenbendazole
    5 篇以上引用文献

    		 Parasite HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Microtubule/Tubulin Antibiotic Infection
    芬苯达唑 Fenbendazole 是一种口服有效的苯并咪唑类驱虫剂，具有广泛的抗寄生虫活性。Fenbendazole 是一种微管去稳定剂，主要通过与微管蛋白结合并破坏微管蛋白微管平衡来作用于蠕虫。Fenbendazole 稳定转录激活因子 HIF-1α。Fenbendazole 具有有效的抗增殖活性并诱导细胞凋亡。Fenbendazole 导致细胞周期停滞和有丝分裂细胞死亡，并对野生型 p53 异种移植小鼠具有抗肿瘤活性。
    Fenbendazole
  • HY-128914
    Tubulysin

    		ADC Payload Microtubule/Tubulin Antibiotic Cancer
    Tubulysin 是一种微管去稳定剂， 结合于长春花生物碱结合位点附近的 β-微管蛋白肽位点，抑制微管蛋白聚合。Tubulysin 可诱导细胞凋亡，对多种人类癌细胞 (包括多药耐药株) 具有抗增殖活性。Tubulysin 可通过含二硫键的季铵接头与抗体偶联，用于 ADC 合成。Tubulysin 可用于肿瘤相关的研究。
    Tubulysin
  • HY-B0413S
    Fenbendazole-d3
    5 篇文献验证

    		 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Parasite Microtubule/Tubulin Antibiotic Infection
    芬苯达唑d3 Fenbendazole-d3 是一种氘标记的 Fenbendazole。Fenbendazole-d3 是一种 HIF-1α 激动剂，可激活 HIF-1α 相关的 GLUT1 通路。Fenbendazole 是一种具有口服活性的苯并咪唑驱虫剂，具有广泛的抗寄生虫活性。Fenbendazole 是一种微管去稳定剂。 Fenbendazole 导致细胞周期停滞和有丝分裂细胞死亡，并且在野生型 p53 异种移植小鼠中具有抗肿瘤活性。
    Fenbendazole-d3
  • HY-N1243
    Tubulysin B

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 B Tubulysin B 是一种高度细胞毒性的肽，有效的微管去稳定剂，是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。Tubulysin B 抑制许多癌细胞系，包括具有多药抗性的细胞系，IC50 值在皮纳摩尔范围内。Tubulysin B 是一种具有细胞毒性活性微管溶素，抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
    Tubulysin B
  • HY-141860
    PSMA-Val-Cit-PAB-MMAE

    		Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species (ROS) Cytochrome P450 Cancer
    PSMA-Val-Cit-PAB-MMAE 是一种靶向 PSMA 的小分子偶联物，其细胞毒性载荷为 Monomethyl auristatin E (MMAE) (HY-15162)。PSMA-Val-Cit-PAB-MMAE 可与 PSMA 结合，从而被递送至表达 PSMA 的前列腺癌细胞内，随后在组织蛋白酶 B 介导下发生 Val-Cit 连接子切割，释放出具有活性的 MMAE。PSMA-Val-Cit-PAB-MMAE 可抑制 CYP3A4 活性 (IC50 = 11.2 μM)，诱导细胞内 ROS 生成与氧化应激，通过微管去稳定化破坏细胞骨架，并诱导前列腺癌细胞死亡。PSMA-Val-Cit-PAB-MMAE 可用于前列腺癌的相关研究。
    PSMA-Val-Cit-PAB-MMAE
  • HY-16196
    ENMD-1198

    IRC-110160

    		 Microtubule/Tubulin HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase STAT Cancer
    ENMD-1198 (IRC-110160)，具有口服活性的微管 (microtubule) 靶向剂，是 2-methoxyestradiol 的类似物，具有抗肿瘤、抗血管生成功效，在人体 HCC 细胞中，ENMD-1198 抑制人肝癌细胞中的 HIF-1α 和 STAT3，并导致肿瘤生长和血管生成减少。
    ENMD-1198
  • HY-103257
    CHM-1

    NSC656158

    		 Microtubule/Tubulin Cancer
    CHM-1 是一种微管失稳剂，可抑制微管蛋白聚合。CHM-1 是一种有效且选择性的抗人肝癌有丝分裂的抗肿瘤活性。CHM-1 通过激活 Cdc2 激酶活性诱导人肝癌细胞 G2-M 期阻滞，从而诱导细胞生长抑制和凋亡。
    CHM-1
  • HY-B0413R
    Fenbendazole (Standard)

    		Reference Standards Parasite HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Microtubule/Tubulin Antibiotic Infection
    芬苯达唑 (标准品) Fenbendazole (Standard)是 Fenbendazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fenbendazole 是一种口服有效的苯并咪唑类驱虫剂，具有广泛的抗寄生虫活性。Fenbendazole 是一种微管去稳定剂，主要通过与微管蛋白结合并破坏微管蛋白微管平衡来作用于蠕虫。Fenbendazole 稳定转录激活因子 HIF-1α。Fenbendazole 具有有效的抗增殖活性并诱导细胞凋亡。Fenbendazole 导致细胞周期停滞和有丝分裂细胞死亡，并对野生型 p53 异种移植小鼠具有抗肿瘤活性。
    Fenbendazole (Standard)
  • HY-78883
    ON 01500

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    ON 01500 是一种 tubulin 抑制剂，其 Kd 值为 21 nM。ON 01500 在细胞中发挥微管解聚作用。ON 01500 可用于癌症研究。
    ON 01500
  • HY-159891
    Microtubule destabilizing agent-2

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Caspase Cancer
    Microtubule destabilizing agent-2 (Compound 21) 是一种口服有效和选择性的靶向微管蛋白的抗肿瘤化合物。Microtubule destabilizing agent-2 可破坏微管蛋白稳定性，抑制微管聚合物。Microtubule destabilizing agent-2 使人肿瘤细胞 G0/G1 期停滞，通过激活 Caspase 级联途径诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。Microtubule destabilizing agent-2 还具有抗炎活性，在体外能抑制 TNF-α 和 IL-6 产生。Microtubule destabilizing agent-2 可抑制异种移植小鼠的肿瘤生长。
    Microtubule destabilizing agent-2
  • HY-139981
    Microtubule destabilizing agent-1

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Microtubule destabilizing agent-1 (Compound 12b) 是一种基于异羟肟酸的微管去稳定剂 (MDA)。Microtubule destabilizing agent-1 显示出良好的代谢稳定性、高生物利用度和有效的抗肿瘤活性。
    Microtubule destabilizing agent-1
  • HY-179695
    Microtubule destabilizing agent-3

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Caspase Cancer
    Microtubule destabilizing agent-3 是 B32B3 (HY-12240) 的类似物，是一种微管去稳定剂。Microtubule destabilizing agent-3 通过去稳定微管并促进有丝分裂阻滞发挥其抗骨髓瘤表型，最终导致细胞死亡。Microtubule destabilizing agent-3 可诱导 G2/M 期阻滞和 caspase 依赖性细胞凋亡 (apoptosis)。Microtubule destabilizing agent-3 可用于多发性骨髓瘤的研究。
    Microtubule destabilizing agent-3
  • HY-179696
    Microtubule destabilizing agent-3, negative control

    		Microtubule/Tubulin Drug Derivative Cancer
    Microtubule destabilizing agent-3, negative control 是 B32B3 (HY-12240) 的类似物，是 Microtubule destabilizing agent-3 (HY-179695) 的阴性对照。Microtubule destabilizing agent-3 是一种微管解聚剂。Microtubule destabilizing agent-3 通过破坏微管稳定性并促进有丝分裂阻滞发挥其抗骨髓瘤表型，最终导致细胞死亡。Microtubule destabilizing agent-3 可诱导 G2/M 期阻滞和 caspase 依赖性细胞凋亡。
    Microtubule destabilizing agent-3, negative control
  • HY-I0834
    (S)-3-(4-(2-Chloro-5-iodobenzyl)phenoxy)tetrahydrofuran

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    (S)-3-(4-(2-Chloro-5-iodobenzyl)phenoxy)tetrahydrofuran (compound 2d)，一种卤代苯他丁类似物，是一种微管不稳定剂。(S)-3-(4-(2-Chloro-5-iodobenzyl)phenoxy)tetrahydrofuran 具有抗癌活性。
    (S)-3-(4-(2-Chloro-5-iodobenzyl)phenoxy)tetrahydrofuran
  • HY-145820
    Tubulin inhibitor 14

    		Apoptosis Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin inhibitor 14 是一种有效的醌氧化还原酶 2 (NQO2) 抑制剂，其 IC50 为 1.0 μM。Tubulin inhibitor 14 也可抑制微管蛋白聚合和内皮细胞毛细血管样管的形成。Tubulin inhibitor 14 是一种微管稳定剂，具有潜在的肿瘤选择性、抗血管生成和血管破坏特征。
    Tubulin inhibitor 14
  • HY-149918
    Antiproliferative agent-23

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Antiproliferative agent-23 是一种微管去稳定剂 (MDA)，可有效干扰微管蛋白-微管系统。Antiproliferative agent-23 通过下调 Bcl-2 蛋白、上调 Bax 和 Cyt c 蛋白并激活半胱天冬酶级联反应，以及线粒体依赖性途径诱导细胞凋亡。Antiproliferative agent-23 通过 PERK/ATF4/CHOP 信号通路在 A549/CDDP 细胞 (顺铂耐药癌细胞系) 中启动活性氧 (ROS) 介导的内质网应激。Antiproliferative agent-23 具有抗肿瘤活性。
    Antiproliferative agent-23
  • HY-103257R
    CHM-1 (Standard)

    		Reference Standards Microtubule/Tubulin Cancer
    CHM-1 (Standard) 是 CHM-1 (HY-103257) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CHM-1 是一种微管失稳剂，可抑制微管蛋白聚合。CHM-1 是一种有效且选择性的抗人肝癌有丝分裂的抗肿瘤活性。CHM-1 通过激活 Cdc2 激酶活性诱导人肝癌细胞 G2-M 期阻滞，从而诱导细胞生长抑制和凋亡。
    CHM-1 (Standard)
  • HY-181074
    Tubulin polymerization-IN-88

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Bcl-2 Family Neurological Disease Cancer
    Tubulin polymerization-IN-88 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂，可阻断微管蛋白聚合，引发微管去稳定化和有丝分裂纺锤体破坏。Tubulin polymerization-IN-88 可诱导癌细胞发生 G2/M 期阻滞，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)，抑制癌细胞迁移和癌症干细胞的自我更新。Tubulin polymerization-IN-88 对癌细胞具有体外抗增殖活性，且相较于正常细胞具有选择性。Tubulin polymerization-IN-88 具有体内抗癌活性，且无明显毒性。Tubulin polymerization-IN-88 可用于胶质母细胞瘤、肺癌、子宫内膜癌、卵巢癌、白血病的研究。
    Tubulin polymerization-IN-88

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