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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-168329
    TGR5 agonist 7

    		G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 Metabolic Disease
    TGR5 agonist 7 (Compound 22-Na) 是一种肠道限制性、口服有效的 G 蛋白偶联胆汁酸受体 TGR5 (GPBAR1 或 GPR131) 激动剂，EC50 < 1 μM。TGR5 agonist 7 在小鼠模型中表现出降低血糖的作用，可用于糖尿病研究。
    TGR5 agonist 7
  • HY-181102
    TGR5 agonist 10

    		G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    TGR5 agonist 10 TGR5 agonist 10 是一种选择性、变构且口服有效的武田 G 蛋白偶联受体 5 (TGR5) 激动剂，对人 TGR5 和小鼠 TGR5 的 EC50 值分别为 0.8 μM 和 0.6 μM。TGR5 agonist 10 TGR5 agonist 10 表现出相对于 FXR 的 TGR5 选择性。TGR5 agonist 10 可激活 hTGR5 和 mTGR5 以诱导 cAMP 积累，并能正向调节石胆酸在 hTGR5 上的功能活性和效力，且在 cAMP 形成方面的选择性高于 β-抑制蛋白 2 招募。TGR5 agonist 10 在 Mus musculus 口服葡萄糖耐量试验中发挥降糖作用。TGR5 agonist 10 可用于糖尿病的研究。
    TGR5 agonist 10
  • HY-180845
    TGR5 agonist 9

    		G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 Metabolic Disease
    TGR5 agonist 9 是一种高选择性的、口服有效的 TGR5 变构激动剂，其对 hTGR5 和 mTGR5 的 EC₅₀ 为 0.48 和 0.49 μM。TGR5 agonist 9 能招募 β-arrestin 1 (EC₅₀ = 78.8 μM) 和 β-arrestin 2 (EC₅₀ = 12.3 μM)，且具有更高的 cAMP 积累的效力 (EC₅₀ = 0.48 μM)。TGR5 agonist 9 在 ICR 小鼠模型中表现出显著的降血糖效果。TGR5 agonist 9 可用于研究糖尿病。
    TGR5 agonist 9
  • HY-182905
    SSTR5/TGR5-modulator-1

    		Somatostatin Receptor G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 Metabolic Disease
    SSTR5/TGR5-modulator-1 是一种口服有效的双靶点小分子，分别靶向激活胆汁酸受体 TGR5 和拮抗 生长抑素受体 SSTR5。SSTR5/TGR5-modulator-1 通过激活 TGR5 促进 cAMP 积累，又通过阻断 SSTR5 而抑制激动剂诱导的钙动员。SSTR5/TGR5-modulator-1 在改善小鼠葡萄糖耐量的同时，能在药理学相关剂量下缓解胆囊充盈，显示出良好的体内药效。SSTR5/TGR5-modulator-1 可用于 2 型糖尿病的相关研究。
    SSTR5/TGR5-modulator-1

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