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抑制剂 & 激动剂

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抗体抑制剂

3

天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P99014
    Cusatuzumab
    1 篇文献验证

    ARGX-110

    		 Fc Receptor (FcR) NF-κB Inflammation/Immunology Cancer
    古妥珠单抗 Cusatuzumab (ARGX-110) 是一种靶向 CD70 的选择性竞争性阻断剂 (结合人 CD70 的平衡解离常数为 17 pM)。Cusatuzumab 同时具有增强的抗体依赖的细胞毒性 (ADCC) 活性，是人源化 IgG1 单克隆抗体，经人源化改造及基因工程修饰 (CH2 区突变增强效应功能) 人工合成。Cusatuzumab 具有双重模式：一是竞争性阻断 CD70 与 CD27 的相互作用，抑制 CD27-NF-κB 信号通路，减少调节性 T 细胞 (Treg) 活化和肿瘤细胞增殖；二是通过增强与 FcγRIIIa 的结合，介导 ADCC 及抗体依赖的细胞吞噬 (ADCP)，直接裂解 CD70 阳性肿瘤细胞。Cusatuzumab 可高效清除白血病干细胞 (LSC)、诱导肿瘤细胞分化和凋亡 (apoptosis)、恢复机体免疫监视，靶向 CD70 阳性肿瘤。Cusatuzumab 可用于急性髓系白血病 (AML) 研究。
    Cusatuzumab
  • HY-N0559
    Kirenol
    1 篇文献验证

    		 Casein Kinase Apoptosis AMPK Akt NF-κB TGF-beta/Smad Cardiovascular Disease Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    奇任醇 Kirenol 是一种二萜类化合物，是一种具有口服活性的细胞凋亡 (apoptosis) 诱导与信号通路调控剂，其针对 CK2 的靶标 Kd 为 5.47 μM。Kirenol 可促进 Bid 裂解为 tBid，调控 Bax、Bcl-2、p53、p21 的蛋白水平/磷酸化过程，并在癌细胞中诱导不依赖半胱天冬酶的细胞凋亡、S 期细胞周期阻滞、ROS 积累及细胞毒性。Kirenol 可激活 CK2/AKT 与 AMPK-mTOR-ULK1 通路，抑制 NF-κB、TGF-β/Smads 及 NLRP3 炎症小体信号传导，同时调控 GSK3β、BMP 与 Wnt/β-catenin 通路。Kirenol 可诱导自噬、线粒体自噬和成骨细胞分化，促进线粒体融合，并具有抗氧化、抗炎、抗纤维化、肾保护、心脏保护、神经保护及镇痛作用。Kirenol 可用于慢性髓系白血病、缺血性脑卒中、糖尿病肾病、心力衰竭、急性肺损伤和骨质疏松症的相关研究。
    Kirenol
  • HY-N6985
    Baccatin III
    2 篇文献验证

    		 Others Cancer
    巴卡亭 Ⅲ Baccatin III 是一种口服有效、选择性 TGF-β1 信号通路及髓源性抑制细胞 (MDSC) 激活抑制剂，是合成 Paclitaxel (HY-B0015) 的无活性前体。Baccatin III 靶向 AKT/STAT6 和 Smad2/3 通路，阻断 TGF-β1 诱导的成纤维细胞分化及 MDSC 介导的免疫抑制。Baccatin III 通过抑制巨噬细胞活化和细胞外基质沉积发挥抗炎抗纤维化作用，在调节肿瘤免疫微环境方面显示出研究肺纤维化和癌症的潜力。
    Baccatin III
  • HY-178500
    WCY-8-67

    		Deubiquitinase Apoptosis STAT JAK Akt PI3K Cancer
    WCY-8-67 是一种具有口服活性的选择性 USP5 抑制剂，其 IC50 值为 1.33 μM。WCY-8-67 在体外诱导凋亡 (apoptosis) 并抑制 JAK/STAT3 和 PI3K/AKT 信号通路。WCY-8-67 抑制 AE 阳性 AML 细胞的增殖，诱导 AML 细胞的 G1 期阻滞和分化。WCY-8-67 在小鼠中显示出强效的抗白血病疗效。WCY-8-67 可用于急性髓系白血病研究。
    WCY-8-67
  • HY-173444
    HDAC11-IN-3

    		HDAC Transferrin Receptor Apoptosis Ferroptosis Cancer
    HDAC11-IN-3 (Compound A9) 是一种选择性 HDAC11 抑制剂 (IC50: 4.1 nM)。HDAC11-IN-3 对 U937 和 OCI-AML2 急性髓系白血病 (AML) 细胞系具有抑制作用 (IC50: 10 μM)。HDAC11-IN-3 具有显著的抗 AML 活性，能诱导细胞凋亡 (apoptosis)、周期阻滞和分化。HDAC11-IN-3 上调了铁转运蛋白转铁蛋白 (TF) 和转铁蛋白受体 (TFRC)，并激活了 p62-Keap1-Nrf2-HMOX1 通路，共同导致细胞内铁水平升高，诱导 AML 细胞铁死亡 (ferroptosis)。HDAC11-IN-3 可单独或联合 Cytarabine (HY-13605) 用于 AML 研究。
    HDAC11-IN-3
  • HY-178500A
    WCY-8-67 TFA

    		Deubiquitinase Apoptosis STAT JAK Akt PI3K Cancer
    WCY-8-67 TFA 是一种具有口服活性的选择性 USP5 抑制剂，其 IC50 值为 1.33 μM。WCY-8-67 在体外诱导凋亡 (apoptosis) 并抑制 JAK/STAT3 和 PI3K/AKT 信号通路。WCY-8-67 TFA 抑制 AE 阳性 AML 细胞的增殖，诱导 AML 细胞的 G1 期阻滞和分化。WCY-8-67 TFA 在小鼠中显示出强效的抗白血病疗效。WCY-8-67 TFA 可用于急性髓系白血病研究。
    WCY-8-67 TFA
  • HY-N10359
    Isoandrographolide

    		NOD-like Receptor (NLR) Caspase Akt GSK-3 β-catenin Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Isoandrographolide 是一种具有口服活性的 NLRP3 炎症小体抑制剂及 AKT/GSK-3β/β-catenin 通路抑制剂。Isoandrographolide 可抑制 NLRP3、ASC、caspase-1 的表达，并降低磷酸化 AKT、磷酸化 GSK-3β 及 β-catenin 的水平。Isoandrographolide 可减轻炎症反应、减少胶原沉积、抑制上皮间质转化 (EMT)、诱导白血病细胞分化、抑制白血病细胞生长、保护肺和肾组织、调节细胞因子水平，还具有保肝作用。Isoandrographolide 可用于矽肺、小鼠髓系白血病、肾小管间质纤维化及非酒精性脂肪性肝病的相关研究。
    Isoandrographolide
  • HY-182892
    MC4491

    		Histone Demethylase Histone Methyltransferase Cancer
    MC4491 是一种选择性 LSD1/PRMT5 抑制剂，对 LSD1/CoREST 复合物的 IC50 为 0.152 μM，对 PRMT5/MEP50 复合物的 IC50 为 0.043 μM。MC4491 可诱导 AML 细胞发生转录组变化及剪接改变。MC4491 可用于急性髓系白血病的研究。
    MC4491
  • HY-183105
    DC551040

    		Histone Demethylase Apoptosis Cancer
    DC551040 是一种口服有效和选择性的赖氨酸去甲基化酶 1 (LSD1) 抑制剂，对人源 LSD1 的 IC50 为 2.14 nM。DC551040 通过与 Trp552 形成 π-π 堆积作用、与 Phe538 形成极性相互作用、与 FAD 形成共价加合物的方式结合 LSD1，并破坏 LSD1-GFI1B-CoREST 复合物。DC551040 可诱导 H3K4me2 积累、细胞凋亡 (apoptosis) 与分化，激活 STAT5、NF-κB、AKT 以及 IL6-STAT3 通路，并上调 IL6 的表达。DC551040 可用于急性髓系白血病的相关研究。
    DC551040

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