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p53-p21 axis

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-183070
    CXJ2080

    		Cancer
    CXJ2080 是一种选择性的基于 PROTAC 的 CDK7 降解剂，其 DC50 值为 0.88 nM。CXJ2080 招募 VHL E3 连接酶，诱导依赖泛素-蛋白酶体途径的 CDK7 降解，破坏 CDK7-cyclin H-MAT1 复合物，抑制 CDK7 依赖的 RNA 聚合酶 II CTD Ser5、CDK1 Thr161 及 CDK2 Thr160 磷酸化。CXJ2080 激活 p53-p21 轴，抑制 MYC 驱动的信号通路，诱导白血病细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis) 和分化，降低 CD117 表达，对血小板和正常 PBMC 无损伤，在洗脱后可维持 CDK7 持续降解。CXJ2080 可用于急性白血病的研究。
    CXJ2080
  • HY-183073
    TZ1104

    		PROTACs CDK Apoptosis c-Myc Cancer
    TZ1104 是一种基于 PROTAC 的 CDK7 降解剂，其 DC50 值为 0.88 nM。TZ1104 可与 VHL E3 连接酶和 CDK7 形成三元复合物，触发蛋白酶体依赖的 CDK7 降解，使 CDK7-cyclin H-MAT1 复合物不稳定。TZ1104 可抑制 RNA 聚合酶 II CTD Ser5、CDK1 Thr161 和 CDK2 Thr160 的磷酸化。TZ1104 可激活 p53-p21 轴，并可抑制致癌 Myc 信号通路。TZ1104 可诱导急性白血病细胞发生细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis) 和分化。TZ1104 可用于急性白血病的研究。
    TZ1104

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