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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-103019
    Enitociclib
    2 篇文献验证

    (+)-BAY-1251152; (+)-VIP152; (S)-Enitociclib

    		 Drug Isomer CDK Apoptosis DNA/RNA Synthesis Inflammation/Immunology Cancer
    Enitociclib ((+)-BAY-1251152; (+)-VIP152) 是一种选择性 CDK9 抑制剂 (IC50=3 nM)，可阻断 RNA 聚合酶 II 的 Ser2/Ser5 磷酸化来抑制转录延伸。进而，Enitociclib 特异性耗竭 c-MYC、MCL-1 等关键短寿命蛋白并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Enitociclib 还干扰增强子 RNA (eRNA) 的产生及增强子-启动子相互作用，从表观遗传层面下调致癌基因表达。Enitociclib 与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003)、Pomalidomide (HY-10984)、Venetoclax (HY-15531) 和 Paclitaxel (HY-B0015) 等有协同作用，甚至能逆转紫杉醇耐药性。Enitociclib 是双打击弥漫性大 B 细胞淋巴瘤、多发性骨髓瘤及胰腺导管腺癌等多种恶性肿瘤的重要研究工具。
    Enitociclib
  • HY-15898
    Y-320
    5 篇文献验证

    		 Interleukin Related Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Y-320 是一种口服有效的苯吡唑苯胺免疫调节剂。Y-320 抑制 IL-15 刺激的 CD4 T 细胞产生 IL-17, 其 IC50 值为 20-60 nM。Y-320 增强 G418 对 TP53、DMD和COL17A1 PTC 的读入，增加细胞蛋白质水平和蛋白质合成。Y-320 与低剂量 Paclitaxel (HY-B0015) 通过诱导 G2/M 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis) 显著致敏多药耐药性 (MDR) 肿瘤。Y-320 可用于类风湿关节炎 (RA) 和肿瘤的研究。
    Y-320
  • HY-173522
    KIF2C-IN-1

    		Kinesin Microtubule/Tubulin Cancer
    KIF2C-IN-1 是一种具有细胞穿透性和选择性的 KIF2C 抑制剂，具有荧光特性 (吸收/发射波长为 410 nm/510 nm)。KIF2C-IN-1 具有显著的细胞毒性，但对 KIF2A/B 的抑制作用较弱。KIF2C-IN-1 可以阻止 KIF2C 从微管上解离。KIF2C-IN-1 对 KIF2C 的抑制作用可逆转对微管靶向药物的交叉耐药性。在小鼠化疗耐药性三阴性乳腺癌 (TNBC) 模型中，KIF2C-IN-1 与 Paclitaxel (HY-B0015) 联合使用可降低肿瘤发生率。
    KIF2C-IN-1
  • HY-N2416
    Taccalonolide A

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Bcl-2 Family Parasite Infection Inflammation/Immunology Cancer
    根薯酮内酯A Taccalonolide A 是一种被发现存在于箭根薯中的甾体类化合物，属于微管 (microtubule) 稳定剂。Taccalonolide A 可促进微管蛋白聚合、稳定微管，且在携带 β-微管蛋白紫杉醇结合区突变的细胞系中，与 Paclitaxel (HY-B0015) 的交叉耐药性极低。Taccalonolide A 被 P-糖蛋白转运的效率较低。Taccalonolide A 可诱导细胞微管密度增加、间期微管束增粗、异常多极有丝分裂纺锤体形成、G2-M 期细胞周期阻滞、Bcl-2 磷酸化以及细胞凋亡 (apoptosis)。Taccalonolide A 可抑制药物敏感型和多药耐药型细胞系的增殖。Taccalonolide A 具有细胞毒性和抗疟活性。Taccalonolide A 可用于卵巢癌和感染相关研究。
    Taccalonolide A
  • HY-144878
    VPC-70619
    2 篇文献验证

    		 c-Myc Cancer
    VPC-70619 是一种强效的 N-Myc 抑制剂。VPC-70619 阻止 N-Myc-Max 异源复合物与 DNA E-box 结合，并表现出对 N-Myc 依赖性细胞系的强抑制活性。VPC-70619 通过降低 MYCN 的表达水平，可部分逆转细胞对 Paclitaxel (HY-B0015) 的耐药性。VPC-70619 可用于癌症研究 (如神经母细胞瘤、甲状腺癌)。
    VPC-70619
  • HY-W035709
    Hydrocinchonine

    Dihydrocinchonine

    		 P-glycoprotein Apoptosis Cancer
    氢化辛可宁 Hydrocinchonine (Dihydrocinchonine) 是一种多药耐药 (MDR) 逆转剂。Hydrocinchonine 直接抑制 P-gp 的功能和表达逆转 MDR。Hydrocinchonine 与 Paclitaxel (HY-B0015) 在 MES-SA/DX5 细胞中发挥协同凋亡 (apoptosis) 作用。Hydrocinchonine 可用于研究因 P-gp 过度表达而产生耐药性的妇科恶性肿瘤 (如子宫肉瘤)。
    Hydrocinchonine
  • HY-139848
    WS-898

    		P-glycoprotein Cancer
    WS-898 是一种高效的 ABCB1 抑制剂，能够逆转耐药SW620/Ad300、KB-C2 和 HEK293/ABCB1 细胞对紫杉醇（PTX）的耐药性（IC50 = 5.0、3.67 和 3.68 nM）。
    WS-898
  • HY-132866
    YS-370

    		P-glycoprotein Cancer
    YS-370 (compound 44) 是一种有效的、高选择性的、具有口服活性的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。YS-370 刺激 P-gp ATPase 活性并对 CYP3A4 有中度抑制作用。YS-370 可有效逆转 SW620/AD300 和 HEK293T-ABCB1 细胞对紫杉醇和秋水仙碱的多药耐药性 (MDR)。YS-370 与紫杉醇联合使用具有更强的抗肿瘤活性。
    YS-370
  • HY-144366
    P-gp inhibitor 3

    		P-glycoprotein Cancer
    P-gp inhibitor 3 是一种高效的 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。P-gp inhibitor 3 通过激活 P-gp ATP 酶来抑制 P-gp 的外排功能。P-gp inhibitor 3 具有较强的多重耐药性 (MDR) 逆转能力，能增强紫杉醇抗肿瘤活性。
    P-gp inhibitor 3
  • HY-W035709R
    Hydrocinchonine (Standard)

    Dihydrocinchonine (Standard)

    		 Reference Standards P-glycoprotein Apoptosis Cancer
    氢化辛可宁 (标准品) Hydrocinchonine (Dihydrocinchonine) (Standard) 是 Hydrocinchonine (HY-W035709) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hydrocinchonine 是一种多药耐药 (MDR) 逆转剂。Hydrocinchonine 直接抑制 P-gp 的功能和表达逆转 MDR。Hydrocinchonine 与 Paclitaxel (HY-B0015) 在 MES-SA/DX5 细胞中发挥协同凋亡 (apoptosis) 作用。Hydrocinchonine 可用于研究因 P-gp 过度表达而产生耐药性的妇科恶性肿瘤 (如子宫肉瘤)。
    Hydrocinchonine (Standard)
  • HY-106159
    SB-T-101141

    		Reactive Oxygen Species (ROS) p38 MAPK JNK PERK Ferroptosis Cancer
    SB-T-101141 是一种新型紫杉烷类药物。SB-T-101141 可有效诱导非典型铁死亡 (ferroptosis)，从而克服乳腺癌对 Paclitaxel (HY-B0015) 的耐药性。SB-T-101141 促进铁离子、亚铁离子和活性氧 (ROS) 的产生。SB-T-101141 稳定地与 KHSRP 结合，抑制与铁稳态相关的铁依赖性 CISD1 表达。SB-T-101141 通过 KHSRP 协同增强铁依赖性的 JNK 和 PERK 通路激活。SB-T-101141 抑制 MCF-7(PR)/MDA-MB-231(PR) 或 KHSRP 敲除 MCF-7 异种移植小鼠模型中的乳腺肿瘤生长。
    SB-T-101141
  • HY-144393
    P-gp/BCRP-IN-1

    		BCRP Cancer
    P-gp/BCRP-IN-1 (compound 19) 是一种潜在的、相对安全的、口服有效的外排转运蛋白(P-gp 和 BCRP) 抑制剂。P-gp/BCRP-IN-1 通过抑制 P-gp 和 BCRP 的外排功能产生耐药性逆转，P-gp/BCRP-IN-1可克服紫杉醇的耐药性，提高紫杉醇的口服生物利用度。
    P-gp/BCRP-IN-1
  • HY-175760
    CYP1B1-IN-11

    		Cytochrome P450 Cancer
    CYP1B1-IN-11 (Compound M2) 是一种选择性 CYP1B1 抑制剂，IC50 为 0.00605 pM。CYP1B1-IN-11 可有效逆转 DMBA (HY-W011845) 诱导的 Paclitaxel (HY-B0015) 耐药性，并抑制肿瘤细胞的侵袭和迁移。CYP1B1-IN-11 可用于肿瘤耐药性研究。
    CYP1B1-IN-11
  • HY-150565
    P-gp inhibitor 5

    		P-glycoprotein Cancer
    P-gp inhibitor 5 是一种有效的 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。P-gp inhibitor 5 对某些癌细胞有抗增殖活性。P-gp inhibitor 5 可通过恢复细胞对长春新碱 (Vincristine; HY-N0488A) 和紫杉醇 (Paclitaxel; HY-B0015) 的敏感性，有效逆转 ABCB1/Flp-InTM-293 和 KBvin 的多药耐药 (MDR) 表型。
    P-gp inhibitor 5
  • HY-174425
    CYP1B1-IN-9

    		Cytochrome P450 Cancer
    CYP1B1-IN-9 是一种高度选择性且有竞争性的 CYP1B1 抑制剂，对CYP1B1、CYP1A1 和 CYP1A2 的 IC50 值分别为 1.48 nM，＞ 100 μM，＞ 80 μM。CYP1B1-IN-9 显著抑制了 A549/T 细胞的迁移和侵袭。 CYP1B1-IN-9 具有使抗 Paclitaxel (HY-B0015) 耐药细胞再敏感的能力、良好的代谢稳定性和安全性，以及有利的药代动力学参数。CYP1B1-IN-9 可用于肿瘤耐药性的研究。
    CYP1B1-IN-9
  • HY-168921
    ABCB1-IN-3

    		P-glycoprotein Apoptosis Cancer
    ABCB1-IN-3 (Compound K27) 是一种有口服活性的 ABCB1 抑制剂，可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。ABCB1-IN-3 直接与 ABCB1 结合，抑制外排功能，保证细胞内紫杉醇 (Paclitaxel) (HY-B0015) 浓度稳定，而不影响 ABCB1 的正常表达。BCB1-IN-3 在体外显著增加 ABCB1 介导的多药耐药 (MDR) 对 Paclitaxel 的敏感性，导致细胞周期阻滞，抑制细胞增殖。BCB1-IN-3 与 Paclitaxel 联合使用在体内表现出强大的肿瘤抑制作用，且不产生毒性。
    ABCB1-IN-3
  • HY-149981
    P-gp inhibitor 13

    		P-glycoprotein Cancer
    P-gp inhibitor 13 是一种 P-gp 抑制剂。 P-gp inhibitor 13 可以逆转 A2780/T 细胞中 P-糖蛋白介导的紫杉醇耐药性。P-gp inhibitor 13 可用于晚期急性髓性白血病的研究。
    P-gp inhibitor 13
  • HY-161645
    P-gp modulator-4

    		P-glycoprotein Cancer
    P-gp modulator-4 (compound 4c) 可抑制 P-糖蛋白（P-gp）的外排功能。P-gp modulator-4 在癌症逆转活性中表现出多药耐药性 (MDR) (Paclitaxel (HY-B0015) 的 IC50 = 8.80，逆转倍数 = 211.8)。
    P-gp modulator-4
  • HY-168711
    P-gp inhibitor 27

    		P-glycoprotein Cancer
    P-gp inhibitor 27 (Compound D2) 是 P-糖蛋白 (P-gp) 的抑制剂，可下调 P-gp 和 MRP1 的表达，在 A2780/T 细胞中增加 Rh123 的积累，并逆转对 Paclitaxel (HY-B0015) (EC50 为 88 nM) 和 Cisplatin (HY-17394) 的多药耐药性。
    P-gp inhibitor 27
  • HY-161403
    CYP1B1-IN-8

    		Cytochrome P450 Cancer
    CYP1B1-IN-8 (Compound 14b) 是一种 CYP1B1 抑制剂 (IC50: 4.14 × 10–5 nM)。CYP1B1-IN-8 降低 A549 细胞对紫杉醇 (HY-B0015) 的耐药性，并抑制细胞迁移和侵袭。
    CYP1B1-IN-8
  • HY-E70298
    ST3 β-Gal α-2,3-Sialyltransferase 1

    ST3GAL1

    		 Endogenous Metabolite Cancer
    ST3 β-Gal α-2,3-唾液酸转移酶 1 ST3 β-Gal α-2,3-Sialyltransferase 1 (ST3GAL1) 是一种唾液酸转移酶，其过表达于卵巢癌细胞系中可增强细胞生长、迁移和侵袭能力，并增加体内致肿瘤性和对紫杉醇的耐药性。ST3 β-Gal α-2,3-Sialyltransferase 1 催化胞苷一磷酸-唾液酸上的唾液酸转移到含半乳糖的底物上，并且可以用于癌症进展和化疗耐药性的研究
    ST3 β-Gal α-2,3-Sialyltransferase 1
  • HY-N15297
    Isotenulin

    		P-glycoprotein Cancer
    Isotenulin 通过刺激 P-糖蛋白 ATPase ，抑制 P-gp 的 外排功能，并且克服癌细胞的多药耐药性 (MDR)。Isotenulin 在多药耐药癌细胞 KB-vin 和敏感癌细胞 HeLaS3 中表现出细胞毒性。Isotenulin 与 Paclitaxel (HY-B0015)、Vinblastine (HY-13780) 和 Doxorubicin (HY-15142) 发挥协同作用 。
    Isotenulin
  • HY-163981
    ABCB1-IN-2

    		P-glycoprotein Cancer
    ABCB1-IN-2 (compound 16q) 是一种功能性抑制剂，能够直接与 ABCB1 蛋白结合并稳定其结构，同时不影响 ABCB1 的表达量和亚细胞定位。ABCB1-IN-2 能提高 MCF-7/ADR 细胞对紫杉醇（PTX）的敏感性，可增加 PTX 的累积以及阻止 ABCB1 介导的荧光素 Rh123 累积和排出。ABCB1-IN-2 作为 ABCB1 介导的多药耐药（MDR）逆转剂，显示出强大的逆转 MDR 的能力。
    ABCB1-IN-2
  • HY-16457
    Simotaxel

    MST 997

    		 Microtubule/Tubulin Caspase Apoptosis Cancer
    Simotaxel (MST 997) 是一种口服有效的紫杉烷类衍生物。Simotaxel 与 β-微管蛋白 (β-tubulin) 结合，促进微管蛋白聚合 (EC₅₀ = 0.9 μM)，抑制微管解聚，导致细胞周期停滞在 G₂-M 期。Simotaxel 通过破坏有丝分裂纺锤体形成，触发 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis) 通路。Simotaxel 对 Paclitaxel (HY-B0015) 敏感细胞系具有抑制作用，且克服了耐药性。Simotaxel 可用于研究 Paclitaxel /Docetaxel (HY-B0011) 耐药性实体瘤。
    Simotaxel
  • HY-181550A
    CYP1B1-IN-14 TFA

    		Cytochrome P450 P-glycoprotein Cancer
    CYP1B1-IN-14 TFA 是一种代谢稳定的 hCYP1B1 竞争性抑制剂，其 IC50 为 1.32 nM，Ki 为 0.72 μM。CYP1B1-IN-14 TFA 可逆转癌细胞对 Paclitaxel (HY-B0015) 的耐药性。CYP1B1-IN-14 TFA 可与 Paclitaxel (HY-B0015) 协同作用，在异种移植模型中抑制肿瘤生长且无明显毒性。CYP1B1-IN-14 TFA 可用于 Paclitaxel 耐药性肺癌等癌症的研究。
    CYP1B1-IN-14 TFA
  • HY-177898
    DHTP

    		Kinesin Cancer
    DHTP 是一种选择性变构抑制剂，可抑制 kinesin-13 的 ATP 酶活性和微管解聚活性。DHTP 对 Kif2a 和 MCAK 的抑制作用分别具有 IC50 值为 1.2 μM 和 4.6 μM，且不抑制其他 kinesin 家族。DHTP 可调节细胞内的微管动态，导致微管动态性降低。DHTP 将 kinesin-13 的过表达与癌症以及 Paclitaxel (HY-B0015) 耐药性联系起来。DHTP 可用于癌症研究。
    DHTP
  • HY-181673
    ICD inducer-2

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Bcl-2 Family Caspase PARP Cancer
    ICD inducer-2 是一种免疫原性细胞死亡诱导剂。ICD inducer-2 结合微管蛋白 (tubulin) 上的秋水仙碱结合位点，从而抑制微管蛋白聚合。ICD inducer-2 在多种癌细胞系中展现出广谱抗增殖活性。ICD inducer-2 抑制细胞迁移，引发 G2/M 期阻滞并诱导凋亡 (apoptosis)。ICD inducer-2 促进 CD4+ 和 CD8+ T 细胞浸润至肿瘤微环境。ICD inducer-2 下调抗凋亡蛋白 Bcl-2，上调促凋亡蛋白 Bax 和 Bim-1，并提高剪切型 caspase 3、剪切型 caspase 9 以及剪切型 PARP 的水平。ICD inducer-2 可克服异种移植模型中的紫杉醇耐药性，实现肿瘤生长抑制。ICD inducer-2 可用于癌症相关研究，例如肺癌。
    ICD inducer-2

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