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抑制剂 & 激动剂

1

化合物筛选库

2

生化试剂

10

多肽产品

5

抗体抑制剂

10

天然产物

1

同位素标记物

2

点击化学

5

寡核苷酸

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  • HY-N0822
    Shikonin
    最多引用文献
    61 篇文献验证

    C.I. 75535; Isoarnebin 4

    Chloride Channel Pyruvate Kinase NF-κB TNF Receptor HIV AIM2 Cancer
    紫草素 Shikonin 是中草药紫草的主要成分。Shikonin 是一种有效的 TMEM16A 氯化物通道 (chloride channel) 抑制剂,IC50 为 6.5 μM。Shikonin 是一种特异的丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂,还可以抑制 TNF-αNF-κB途径。Shikonin 通过抑制糖酵解降低外泌体 (exosome) 的分泌。Shikonin 抑制 AIM2炎性体活化。
    Shikonin
  • HY-N1584
    Halofuginone
    15 篇以上引用文献

    RU-19110

    DNA/RNA Synthesis TGF-beta/Smad Parasite Sodium Channel Calcium Channel Infection Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    常山酮 Halofuginone (RU-19110),Febrifugine 的衍生物,是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂,Ki 为 18.3 nM。Halofuginone 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂,并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone 也是一种有效的肺血管扩张剂,可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。
    Halofuginone
  • HY-P9915
    Daratumumab
    5 篇以上引用文献

    Anti-Human CD38, Human Antibody; HuMax-CD38; JNJ-54767414

    CD38 ADC Antibody Inflammation/Immunology Cancer
    达雷木单抗 Daratumumab (Anti-Human CD38) 是首创的特异性抗 CD38 单克隆抗体 (IgG1)。Daratumumab 具有抗多发性骨髓瘤(MM) 的作用。Daratumumab 损伤了 MM 细胞的粘附,从而增加了 MM 对蛋白酶体抑制的敏感性。
    Daratumumab
  • HY-114258
    LY3295668
    3 篇文献验证

    AK-01

    Aurora Kinase Apoptosis Cancer
    LY3295668 (AK-01) 是高度特异性的、口服有效的 Aurora-A kinase 的抑制剂,其对 AurAAurBKi 值分别为 0.8 nM 和 1038 nM。LY3295668 能有效抑制 AurA 的自磷酸化,诱导有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis)。LY3295668 避免 AurB 抑制相关的多倍体形成。LY3295668 可用于研究小细胞肺癌。
    LY3295668
  • HY-100421
    CPI-455
    10 篇以上引用文献

    Histone Demethylase Cancer
    CPI-455 是一种特异性的泛 KDM5 抑制剂,对 KDM5A 的 IC50 为 10 nM,CPI-455 介导 KDM5 抑制,提高 H3K4me3 的整体水平,并减少多肿瘤细胞系模型中耐药的持久癌细胞的数量。
    CPI-455
  • HY-153321
    Bexobrutideg
    1 篇文献验证

    NX-5948; BTK-IN-24

    PROTACs Btk Inflammation/Immunology Cancer
    Bexobrutideg (NX-5948) 是一种具有口服活性的 PROTAC,可通过 cereblon E3 连接酶 (CRBN) 复合物诱导特异性 BTK 蛋白降解,而不降解其他 cereblon neo 底物。Bexobrutideg 通过 BTK 降解介导有效的抗炎活性,从而抑制 B 细胞活化。Bexobrutideg 在含有野生型 BTK 或 BTKi 抗性突变的 TMD8 异种移植模型中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。Bexobrutideg 在小鼠胶原诱导关节炎 (CIA) 模型中有效。Bexobrutideg 可以透过血脑屏障。NX-5948 由靶蛋白配体、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成的 (Red: BTK ligand (HY-170324); Blue: CRBN ligand (HY-171893); Black: linker)。
    Bexobrutideg
  • HY-50937
    ST 2825
    最多引用文献
    69 篇文献验证

    MyD88 Inflammation/Immunology
    ST 2825 是一种特异的 MyD88 二聚化抑制剂。ST 2825 干扰 MyD88 对 IRAK1 和 IRAK4 的募集,抑制 IL-1β 介导的 NF-κB 转录活性。
    ST 2825
  • HY-15802
    WZ4003
    5 篇以上引用文献

    AMPK Cancer
    WZ4003 是一种有效的,高度特异性的 NUAK kinase 抑制剂,能够抑制 NUAK1 (ARK5)/NUAK2 的活性,IC50 值分别为 20 nM/100 nM。
    WZ4003
  • HY-129388B

    CC-90011 benzenesulfonate; LSD1-IN-7 benzenesulfonate

    Histone Demethylase Inflammation/Immunology Cancer
    Pulrodemstat (CC-90011) benzenesulfonate 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。Pulrodemstat benzenesulfonate 对 LSD2,MAO-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。Pulrodemstat benzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化,并具有有效的抗癌活性。
    Pulrodemstat benzenesulfonate
  • HY-159607

    PROTACs SWI/SNF Complex Cancer
    PRT3789 是一种选择性 SMARCA2 PROTAC 降解剂 (DC50 in HeLa cell: 0.72 nM for SMARCA2, 14 nM for SMARCA4)。PRT3789 可与 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 连接酶形成稳定的三元复合物,在 SMARCA2 特异性赖氨酸残基处诱导多聚泛素化,并介导蛋白酶体依赖的 SMARCA2 降解。PRT3789 会破坏 SWI/SNF 染色质重塑复合物的完整性,诱导特定亚基解离,抑制致癌基因表达,降低染色质可及性,并上调抗原加工/呈递相关基因的表达。PRT3789 可诱导合成致死效应,抑制细胞增殖和集落形成,并在 SMARCA4 缺陷的背景下介导肿瘤生长抑制与消退。PRT3789 可用于 SMARCA4 突变型实体瘤、非小细胞肺癌、子宫内膜癌、结直肠癌、膀胱癌、食管癌、卵巢癌以及胃癌的研究。
    PRT3789
  • HY-N1584A
    Halofuginone hydrobromide
    15 篇以上引用文献

    RU-19110 hydrobromide

    DNA/RNA Synthesis TGF-beta/Smad Parasite Sodium Channel Calcium Channel Infection Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    常山酮溴酸盐 Halofuginone (RU-19110) hydrobromid,Febrifugine 的衍生物,是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂,Ki 为 18.3 nM。Halofuginone hydrobromid 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂,并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone hydrobromid 也是一种有效的肺血管扩张剂,可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone hydrobromid 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。
    Halofuginone hydrobromide
  • HY-P9915A
    Daratumumab (Anti-CD38)
    5 篇以上引用文献

    Anti-Human CD38, Human Antibody (PBS)

    ADC Antibody CD38 Cancer
    达雷妥尤单抗 (PBS) Daratumumab (PBS) (Anti-Human CD38) 是首创的特异性抗 CD38 单克隆抗体 (IgG1)。Daratumumab (PBS) 具有抗多发性骨髓瘤(MM) 的作用。Daratumumab (PBS) 损伤了 MM 细胞的粘附,从而增加了 MM 对蛋白酶体抑制的敏感性。
    Daratumumab (Anti-CD38)
  • HY-116788
    Lipofermata
    5 篇以上引用文献

    Bacterial Infection
    Lipofermata 是一种脂肪酸转运蛋白 2 (FATP2) 抑制剂。Lipofermata 在 Caco-2 细胞中显示脂肪酸转运抑制,IC50 为 4.84 μM。Lipofermata 是一种 spiro-indoline-thadiazole 类似物,具有锌抑制的抗菌活性。Lipofermata 对 E.coli K-12 中锌的稳态有干扰作用,MIC 为 16 μM。
    Lipofermata
  • HY-126675A
    AS2863619
    5 篇以上引用文献

    CDK STAT Inflammation/Immunology
    AS2863619 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+ 调节性 T (Treg) 细胞,以研究各种免疫疾病。AS2863619 是一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 和 CDK19 抑制剂,IC50 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 抑制 CDK8/19 可增强 STAT5 的激活,从而激活 Foxp3 基因。
    AS2863619
  • HY-16712
    LDN-214117
    2 篇文献验证

    TGF-β Receptor Cancer
    LDN-214117 是一种 ALK2 抑制剂,具有口服活性,耐受性好,脑穿透性好。LDN-214117 对 ALK2 具有较高的选择性和较低的细胞毒性,其 IC50 值为 24 nM。LDN-214117 也是一种特异性的骨形态发生蛋白 (BMPs) 信号抑制剂,对 BMP6 具有相对选择的抑制作用,其 IC50 值为 100 nM。LDN-214117 可用于进行性骨化性纤维发育不良 (FOP) 和弥漫性内源性桥脑胶质瘤 (DIPG) 的研究。
    LDN-214117
  • HY-155338

    YAP Cancer
    SWTX-143 是一种具有口服活性的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂,可与所有四种 TEAD 亚型的棕榈酰化口袋结合。 SWTX-143 对 YAP/TAZ-TEAD 的转录活性产生不可逆的特异性抑制,并显示出抗肿瘤活性。
    SWTX-143
  • HY-113763

    TNF Receptor Others
    L524-0366 是一种特异性、剂量依赖性 TWEAK-Fn14 抑制剂。L524-0366 特异性结合 Fn14 表面,KD 为 7.12 μM,竞争性抑制 Fn14 与 TWEAK 结合 (抑制率达到 16%)。L524-0366 抑制 TWEAK 诱导的神经胶质瘤细胞迁移,且无潜在的细胞毒性作用。
    L524-0366
  • HY-100421A
    CPI-455 hydrochloride
    10 篇以上引用文献

    Histone Demethylase Cancer
    CPI-455 hydrochloride 是一种特异性的泛 KDM5 抑制剂,对 KDM5A 的 IC50 为 10 nM,CPI-455 hydrochloride 介导 KDM5 抑制,提高 H3K4me3 的整体水平,并减少多肿瘤细胞系模型中耐药的持久癌细胞的数量。
    CPI-455 hydrochloride
  • HY-15320
    NBI-74330
    5 篇以上引用文献

    CXCR Inflammation/Immunology Endocrinology
    NBI-74330 是一种有效的 CXCR3 拮抗剂,能够抑制 (125I)CXCL10 和 (125I)CXCL11 的特异性结合,Ki 值分别为 1.5 和 3.2 nM。
    NBI-74330
  • HY-120072
    PF-3450074
    5 篇文献验证

    PF-74

    HIV Infection
    PF-3450074 (PF-74) 是 HIV-1 衣壳蛋白 (HIV-1 CA) 的特异性抑制剂,对 HIV 分离株表现出广谱抑制作用,显示出亚微摩尔级别的效价 (EC50=8-640 nM)。PF-3450074 (PF-74) 在 HIV-1 感染的早期阶段起作用,通过与 CPSF6 和 NUP153 的结合直接竞争来抑制病毒复制,并阻断病毒生命周期的脱膜,组装和逆转录步骤。CPSF6:核宿主因子裂解和聚腺苷酸特异性因子 6;NUP153:核孔蛋白 153。
    PF-3450074
  • HY-108350
    MI-2-2
    1 篇文献验证

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    MI-2-2 是一种有效的 menin-MLL 抑制剂。MI-2-2 以低纳摩尔亲和力 (Kd=22 nM) 与 menin 结合,并非常有效地破坏 menin 和 MLL 之间的二价蛋白质-蛋白质相互作用。MI-2-2 在 MLL 白血病细胞中具有特异且非常显著的活性,包括抑制细胞增殖、下调 Hoxa9 表达和分化。
    MI-2-2
  • HY-137817

    DNA/RNA Synthesis Metabolic Disease
    BCH001 是一种喹啉衍生物,是选择性的 PAPD5 抑制剂。BCH001 可以恢复先天性角化病 (DC) 诱导的多能干细胞中的端粒酶活性和端粒长度。BCH001 对聚 (A)-特异性核糖核酸酶 (PARN) 或几种其他多核苷酸聚合酶均无抑制作用。BCH001 可以用于调控衰老。
    BCH001
  • HY-15838
    ID-8
    5 篇文献验证

    DYRK Cancer
    ID-8 是一种 DYRK 抑制剂,长时间培养可维持胚胎干细胞的自我更新。
    ID-8
  • HY-133118
    6RK73
    4 篇文献验证

    Deubiquitinase Cancer
    6RK73 是一种共价不可逆的特异性 UCHL1 抑制剂,IC50 为 0.23 μM。6RK73 对 UCHL3 几乎没有抑制效果 (IC50=236 μM)。6RK73 特异性抑制乳腺癌中 UCHL1 的活性。
    6RK73
  • HY-N4104
    Agaric acid
    1 篇文献验证

    Agaricinic Acid

    Mitochondrial Metabolism Bacterial Calcium Channel Infection Metabolic Disease
    落叶松蕈酸 Agaric acid (Agaricinic Acid) 是一种口服有效的腺嘌呤核苷酸转位酶 (adenine nucleotide translocase) 抑制剂,可在特定的真菌中发现。Agaric acid 可抑制沙门氏菌等多种细菌的生物膜形成。Agaric acid 还能诱导线粒体通透性转变,促使线粒体释放 Ca2+、破坏跨膜电位和引起线粒体肿胀。此外,Agaric acid 也能抑制肝线粒体中柠檬酸转运以及参与抑制脂肪酸合成,对多种代谢过程均有影响。
    Agaric acid
  • HY-128348

    RIP kinase Inflammation/Immunology Cancer
    PK68 是一种高效、特异性的受体相互作用激酶 1 (RIPK1) 的 II 型抑制剂,具有口服活性。其 IC50 值约 90 nM,可抑制 RIPK1 依赖性坏死。PK68 对 TNF 诱导的全身炎症反应综合征有较强的改善作用,可用于炎症紊乱和肿瘤转移的研究。
    PK68
  • HY-15798

    VSV TAM Receptor Cardiovascular Disease
    UNC2881 是一种口服有效、特异性的 Mer 激酶抑制剂,可抑制稳定状态的 Mer 激酶磷酸化,IC50 为 22 nM。UNC2881 对 AxlTyro 也有抑制作用,IC50 分别为 360 nM 和 250 nM。UNC2881 可有效抑制胶原诱导的血小板聚集,可用于血栓病理研究。
    UNC2881
  • HY-126675
    AS2863619 free base
    5 篇以上引用文献

    CDK STAT Inflammation/Immunology
    AS2863619 free base 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+ 调节性 T (Treg) 细胞,以研究各种免疫疾病。AS2863619 free base 是一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 和 CDK19 抑制剂,IC50 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 free base 抑制 CDK8/19 可增强 STAT5 的激活,从而激活 Foxp3 基因。
    AS2863619 free base
  • HY-105056

    Ro 16-6028

    GABA Receptor Neurological Disease
    Bretazenil (Ro 16-6028) 是γ-氨基丁酸 (GABAA) 受体连接苯二氮卓部位的部分激动剂。Bretazenil 是经检测的有效苯二氮卓,IC50 (特异性[35S]TBPS 结合 IC50) 为 6.1 nM。Bretazenil 对重组 α1β1γ2 的 EC50 为 10 nM。具有抗惊厥作用。
    Bretazenil
  • HY-P99914

    GNC-038

    PD-1/PD-L1 CD19 TNF Receptor CD3 Interleukin Related IFNAR Inflammation/Immunology Cancer
    Emfizatamab (GNC-038) 是一种抗 CD19/CD3E/TNFRSF9/PD-L1 的单克隆抗体。Emfizatamab 具有抗肿瘤的活性,能够激活 T 细胞上的 CD34-1BB 信号,以及靶向肿瘤细胞上高表达的 CD19PD-L1。Emfizatamab 通过介导直接的抗肿瘤活性而发挥 CD19 特异性 T 细胞衔接子的作用。Emfizatamab 还能克服 PD-L1 对 T 细胞的抑制。Emfizatamab 可用于 R/R 非霍奇金淋巴瘤或急性淋巴细胞白血病等肿瘤的研究。
    Emfizatamab
  • HY-139659

    PROTACs Androgen Receptor Progesterone Receptor Apoptosis Cancer
    ARD-61 是一种高效、特异的 PROTAC 雄激素受体 (AR) 降解剂。ARD-61 有效且有效地诱导 AR+ 癌细胞系中的 AR 和孕酮受体 (PR) 降解。ARD-61 诱导细胞凋亡,也可有效抑制小鼠 MDA-MB-453 异种移植模型中的肿瘤生长。
    ARD-61
  • HY-P99925

    REGN421

    Notch Metabolic Disease Cancer
    依诺苏单抗 Enoticumab (REGN421,SAR153192 ) 是靶向人类 Dll4 的 IgG1κ 抗体。DLL4 是 Notch 信号通路的配体,通过巨胞饮依赖性长链脂肪酸摄取的非转录调节来调节脂肪酸摄取。Enoticumab 在卵巢异种移植模型中具体体内活性。EGN421(2.5mg/kg,每周一次)可分别在小鼠皮下 TOV-112D 或腹膜内 A2780 人肿瘤异种移植模型中,导致 86% 和 83% 的肿瘤生长抑制。
    Enoticumab
  • HY-115570
    GW406108X
    1 篇文献验证

    GW108X

    Kinesin ULK Autophagy Cancer
    GW406108X 是特异性的 Kif15 (Kinesin-12) 抑制剂,IC50 为 0.82 uM。GW406108X 是一种有效的自噬 (autophagy) 抑制剂, ATP 竞争性抑制 ULK1pIC50 为 6.37 (427 nM)。GW406108X 抑制 ULK1 和自噬,而不影响 mTOR 或 AMPK 活性。
    GW406108X
  • HY-W014134

    p-Amidinophenylmethylsulfonylfluoride hydrochloride

    Thrombin Others
    p-APMSF是一种丝氨酸酶不可逆抑制剂。p-APMSF对氨基酸、赖氨酸或精氨酸的带正电侧链具有底物特异性。p-APMSF可用于研究胰蛋白酶和凝血酶不可逆的抑制作用。
    p-APMSF hydrochloride
  • HY-114672

    Phosphodiesterase (PDE) Cardiovascular Disease
    MBCQ 是一种有效的选择性 cGMP 特异性磷酸二酯酶 (PDE V; PDE5) 抑制剂,IC50 为 19 nM。MBCQ 对其他 PDE 同工酶没有抑制活性,IC50 均大于 100 µM。MBCQ 通过特异性抑制 cGMP-PDE 来扩张冠状动脉。
    MBCQ
  • HY-N1584C
    Halofuginone lactate
    15 篇以上引用文献

    RU-19110 lactate

    DNA/RNA Synthesis TGF-beta/Smad Parasite Sodium Channel Calcium Channel Infection Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Halofuginone lactate 是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂,Ki 为 18.3 nM。Halofuginone lactate 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂,并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone lactate 也是一种有效的肺血管扩张剂,可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone lactate 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。
    Halofuginone lactate
  • HY-129388A
    Pulrodemstat
    4 篇文献验证

    CC-90011; LSD1-IN-7

    Histone Demethylase Inflammation/Immunology Cancer
    Pulrodemstat (CC-90011) 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。Pulrodemstat 对 LSD2,MAO-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。Pulrodemstat 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化,并具有有效的抗癌活性。
    Pulrodemstat
  • HY-P1597
    Malantide
    1 篇文献验证

    PKA PKC Cancer
    Malantide 是一种合成的十二肽,由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide 是 PKA 的高度特异性底物,Km 为 15 μM,并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90%底物磷酸化。Malantide 也是 PKC 的有效底物,Km 为 16 μM。
    Malantide
  • HY-145721A

    GED-0301 sodium

    TGF-beta/Smad Inflammation/Immunology
    Mongersen (GED-0301) sodium 是一种具有特异性和口服活性的 SMAD7 反义寡核苷酸。Mongersen sodium 恢复 TGF-β1 活性,从而抑制炎症信号。Mongersen sodium 可以减轻小鼠的克罗恩病样实验性结肠炎。
    Mongersen sodium
  • HY-145721

    GED-0301

    TGF-beta/Smad Inflammation/Immunology
    Mongersen (GED-0301) 是一种具有特异性和口服活性的 SMAD7 反义寡核苷酸。Mongersen 恢复 TGF-β1 活性,从而抑制炎症信号。Mongersen 可以减轻小鼠的克罗恩病样实验性结肠炎。
    Mongersen
  • HY-P2862

    Biochemical Assay Reagents Others
    烯醇化酶 Enolase 是一种存在于酿酒酵母 (S. cerevisiae) 细胞壁中的糖酵解酶。Enolase 对导入的 tRNA 具有特异性亲和力,并能促进 preMsk1p-tRNA 复合物的形成。Enolase 在糖酵解速率升高的肿瘤细胞中,表达量会增加。Enolase 的缺失会导致体内 tRNA 功能受损。
    Enolase, S.cerevisiae
  • HY-W653977

    7-Chlorotetracycline-13C,d3 hydrochloride

    Isotope-Labeled Compounds Antibiotic Bacterial Parasite Infection
    Chlortetracycline-13C,d3 hydrochloride (7-Chlorotetracycline-13C,d3 hydrochloride) 13C 和氘标记的 Chlortetracycline hydrochloride (HY-B1327)。Chlortetracycline hydrochloride 是具有口服活性的,有效的选择性的抗生素,通过抑制细菌蛋白质合成而对产甲烷菌 (methanogenic bacteria) 发挥抑制作用。Chlortetracycline hydrochloride 是一种特异性强效的钙离子载体抗生素 (antibiotic),可抑制氨基酰基 tRNA 与核糖体的结合。
    Chlortetracycline-13C,d3 hydrochloride
  • HY-108645

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    AL 8697 是一种特异性的,具有口服活性的 p38α MAPK 抑制剂,IC50 为 6 nM。与 p38β (IC50=82 nM) 相比,AL 8697 对 p38α 的抑制作用强 14 倍,对 p38α 的选择性比其他 91 种激酶高 300 倍。具有抗炎活性。
    AL 8697
  • HY-N0822R

    C.I. 75535 (Standard); Isoarnebin 4 (Standard)

    Reference Standards Chloride Channel Pyruvate Kinase NF-κB TNF Receptor HIV AIM2 Cancer
    紫草素 (标准品) Shikonin (Standard) 是 Shikonin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Shikonin 是中草药紫草的主要成分。Shikonin 是一种有效的 TMEM16A 氯化物通道 (chloride channel) 抑制剂,IC50 为 6.5 μM。Shikonin 是一种特异的丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂,还可以抑制 TNF-αNF-κB途径。Shikonin 通过抑制糖酵解降低外泌体 (exosome) 的分泌。Shikonin 抑制 AIM2炎性体活化。
    Shikonin (Standard)
  • HY-N1584R

    RU-19110 (Standard)

    Reference Standards DNA/RNA Synthesis TGF-beta/Smad Parasite Sodium Channel Calcium Channel Infection Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    常山酮 (标准品) Halofuginone (Standard)是 Halofuginone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Halofuginone (RU-19110),Febrifugine 的衍生物,是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂,Ki 为 18.3 nM。Halofuginone 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂,并通过抑制 TGF-
    Halofuginone (Standard)
  • HY-112289

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    IDH889 是一种可口服利用的,脑渗透性的,变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶 (IDH1) 抑制剂。IDH889 对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性,对 IDH1R132H、IDH1R132C 和 IDH1wt 作用的 IC50 值分别为 0.02 μM, 0.072 μM 和 1.38 μM。IDH889 具有高效的细胞内 2-HG 水平抑制作用,其 IC50 值为 0.014 μM。
    IDH889
  • HY-13714

    AG 337 free base

    Antifolate Others
    Nolatrexed (AG 337 free base) 是一种具有抗叶酸活性的化合物,口服生物利用度高,在抑制剂量下主要毒性为胃肠道反应,可安全地以特定剂量口服用于抑制,对血小板和中性粒细胞有影响。
    Nolatrexed
  • HY-N1584B
    Halofuginone hydrochloride
    15 篇以上引用文献

    RU-19110 hydrochloride

    Calcium Channel DNA/RNA Synthesis Parasite Sodium Channel TGF-beta/Smad Infection Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Halofuginone (RU-19110) hydrobromid,Febrifugine 的衍生物,是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂,Ki 为 18.3 nM。Halofuginone hydrobromid 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂,并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone hydrobromid 也是一种有效的肺血管扩张剂,可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone hydrobromid 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。
    Halofuginone hydrochloride
  • HY-P5881

    PKC Cardiovascular Disease
    PKCα (C2-4) inhibitor peptide 是一种 PKCα 特异性抑制剂肽,可阻断 α1A‐肾上腺素受体激动剂 A-61603 (HY-101366) 对 IKr 的抑制作用。
    PKCα (C2-4) inhibitor peptide
  • HY-129510

    EGFR Mitosis Cancer
    4-甲基埃罗替尼 4-Methyl erlotinib,是一种强效且选择性的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂。4-Methyl erlotinib 通过降低 EGFr 特异性酪氨酸磷酸化有效抑制 EGF 介导的肿瘤细胞有丝分裂。在使用人类肿瘤移植小鼠模型中,4-Methyl erlotinib 展示了显著且持续的抑制 EGFr 磷酸酪氨酸水平,导致 EGFr 依赖型人类癌症的显著生长抑制。
    4-Methyl erlotinib

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