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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-160019
    MTX115325

    		Deubiquitinase Mitophagy Neurological Disease
    MTX115325 (Example 1) 是口服有效、脑渗透性的 USP30 抑制剂 (IC50=12 nM)，具有神经保护活性。MTX115325 增加线粒体外膜蛋白 TOM20（USP30 底物）的泛素化 (EC50=32 nM)，增加线粒体自噬。MTX115325 可防止多巴胺能神经元损失并保留纹状体多巴胺。
    MTX115325
  • HY-10435A
    SKF-82958 hydrobromide
    4 篇文献验证

    (±)-SKF-82958 hydrobromide; Chloro-APB hydrobromide

    		 Dopamine Receptor Neurological Disease
    SKF-82958 ((±)-SKF 82958) hydrobromide 是多巴胺 D1 受体激动剂 (K0.5=4 nM)，对 D1 受体有选择性(K0.5=73 nM)。SKF-82958 hydrobromide 诱导大鼠纹状体膜多巴胺 D1 受体依赖性腺苷酸环化酶活性(EC50=491 nM)。
    SKF-82958 hydrobromide
  • HY-B1382
    Pempidine

    1,2,2,6,6-Pentamethylpiperidine

    		 nAChR Cardiovascular Disease Neurological Disease
    潘必定 Pempidine (1,2,2,6,6-Pentamethylpiperidine) 是一种口服神经节阻滞剂，用于高血压相关疾病。Pempidine 是一种烟碱受体阻滞剂。Pempidine 在体外实验中可以拮抗尼古丁诱导的纹状体多巴胺 (DA) 水平升高。
    Pempidine
  • HY-B1752
    Quinpirole
    4 篇文献验证

    LY 171555; (-)-LY 141865

    		 Dopamine Receptor Calcium Channel Bcl-2 Family iGluR Apoptosis Neurological Disease
    Quinpirole (LY 171555; (-)-LY 141865) 是一种 D2/D3 型多巴胺受体 (Dopamine Receptor) 激活剂和 CaV1.3 钙通道调节剂。Quinpirole 可使多巴胺耗竭纹状体中的树突棘密度恢复正常，上调 BCL2 和 GluR2 的蛋白表达，下调 BAX 的蛋白表达，还可延迟癫痫发作起始时间。Quinpirole 能够增强学习与记忆能力，抑制神经元凋亡 (apoptosis)，并可诱发焦虑样、刻板性和强迫性行为。Quinpirole 会破坏恒河猴的前脉冲抑制，增强丘脑室旁核神经元的活动以促进 Isoflurane 麻醉后的苏醒，还能改变大鼠肠道菌群的组成。Quinpirole 可用于异动症、疼痛、癫痫，以及包括焦虑症、强迫症、精神分裂症在内的神经系统疾病的相关研究。
    Quinpirole
  • HY-B1007
    Butacaine
    2 篇文献验证

    		 Sodium Channel Neurological Disease
    二丁氨卡因 Butacaine 是一种局部麻醉剂。Butacaine 是一种可转逆的神经传导阻滞剂。Butacaine 作用于神经系统和神经纤维，可引起感觉和运动神经的不敏感。Butacaine 可调控腺嘌呤核苷酸跨大鼠肝线粒体内膜的转运，且不会改变腺嘌呤核苷酸结合位点。Butacaine 对儿茶酚胺储存颗粒具有弱利血平样作用，可干扰间酪氨酸的颗粒结合，降低小鼠脑多巴胺、脑去甲肾上腺素和心脏去甲肾上腺素浓度，减少小鼠纹状体组织碎片中间酪氨酸的积累，并在小鼠中产生抑郁样行为效应。
    Butacaine
  • HY-Z0283
    Benzamide
    1 篇文献验证

    Benzenecarboxamide; Phenylamide

    		 Endogenous Metabolite PARP Others
    苯甲酰胺 Benzamide (Benzenecarboxamide) 是一种有效的 PARP 抑制剂。Benzamide 对谷氨酸和 methamphetamine (METH) 诱导的神经毒性均有体外保护作用。Benzamide 能减轻 METH 诱导的小鼠多巴胺消耗，并表现出神经保护活性，对纹状体多巴胺代谢没有急性影响，也不降低体温。
    Benzamide
  • HY-107969
    Haloperidol decanoate

    		Dopamine Receptor COX NO Synthase Neurological Disease Cancer
    Haloperidol decanoate 是氟哌啶醇的缓释制剂，氟哌啶醇是一种常用的丁酰苯衍生物，具有抗精神病活性。Haloperidol decanoate 可以改善精神病 (主要是精神分裂症) 的症状。Haloperidol decanoate 可以增加大鼠纹状体 D2 受体。Haloperidol decanoate 可导致多巴胺代谢物高香草酸的积累增加。Haloperidol decanoate 可减少大鼠模型的肠道运输，增加胃排空并减少酸排出。
    Haloperidol decanoate
  • HY-159829
    Direclidine

    NBI-1117568; HTL-0016878

    		 mAChR Neurological Disease
    Direclidine (NBI-1117568、HTL-0016878) 是一种靶向毒蕈碱乙酰胆碱 M4 受体的选择性正交激动剂 (orthosteric agonist)，对 M1、M2、M3、M5 受体亲和力极低。以非共价、竞争性方式结合 M4 受体的正交位点。Direclidine 特异性激活 M4 受体，抑制纹状体胆碱能中间神经元释放乙酰胆碱，进而调节多巴胺能系统平衡，减少过度多巴胺释放相关的精神症状。Direclidine 可改善神经精神疾病相关症状，用于精神分裂症及其他神经精神障碍的研究。
    Direclidine
  • HY-120017
    Befloxatone

    MD-370503

    		 Monoamine Oxidase Neurological Disease
    Befloxatone (MD-370503) 是一种口服有效、选择性和可逆的单胺氧化酶 A (MAO-A) 抑制剂 (IC50=4 nM)。Befloxatone 增加单胺、纹状体多巴胺和皮质去甲肾上腺素的组织水平。Befloxatone 有抗抑郁的潜力。
    Befloxatone
  • HY-B0884A
    Minaprine dihydrochloride

    		Monoamine Oxidase Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    米那卜林二盐酸盐 Minaprine dihydrochloride 是一种可透过血脑屏障的单胺氧化酶 (monoamine oxidase) 抑制剂。Minaprine dihydrochloride 还可轻度抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性。Minaprine dihydrochloride 可降低神经元内多巴胺的代谢水平，减少纹状体高香草酸和二羟基苯乙酸的含量，同时提升纹状体 3-甲氧基酪胺和 5-羟色胺的含量。Minaprine dihydrochloride 具有致惊厥、抗抑郁特性。
    Minaprine dihydrochloride
  • HY-106584
    Mosapramine

    Clospipramine

    		 Drug Derivative Dopamine Receptor 5-HT Receptor Neurological Disease
    Mosapramine (Clospipramine) 是一种口服有效的抗精神病试剂，是 Clocapramine (HY-B2073) 经口服吸收后的代谢产物之一。Mosapramine 通过特异性结合纹状体多巴胺 D2 受体与额叶 5-HT2 受体发挥作用，其 D2/5-HT2 受体占据比为 7.4。Mosapramine 可诱导大鼠脑区出现锥体外系症状、高催乳素血症、唾液分泌增加、便秘以及 Fos 蛋白表达上调等典型神经药理学反应。Mosapramine 同时具有降低体重减轻发生率的特点。Mosapramine 可用于精神分裂症的相关研究。
    Mosapramine
  • HY-100968
    GBR 12783 dihydrochloride

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    GBR 12783 dihydrochloride 是一种特异性，有效且选择性的多巴胺摄取抑制剂，可抑制大鼠和小鼠纹状体突触小体对 [3H] 多巴胺 ([3H]dopamine) 的摄取，IC50 分别为 1.8 nM 和 1.2 nM。GBR 12783 dihydrochloride 还可改善大鼠记忆力并增加海马通路乙酰胆碱的释放。
    GBR 12783 dihydrochloride
  • HY-156331
    VU6004909

    		mGluR Neurological Disease
    VU6004909 是一种可穿透血脑屏障的 mGlu1 正变构调节剂，其对人和大鼠的 EC50 分别为 25.7 nM 和 31 nM。VU6004909 可减少体内背外侧纹状体多巴胺 (DA) 释放并表现出抗精神类疾病功效。
    VU6004909
  • HY-152170
    bPiDI
    1 篇文献验证

    		 nAChR Neurological Disease
    bPiDI 是一种新型选择性 α6β2 烟碱受体拮抗剂。bPiDI 通过与含有 α6β2 的 nAChR 相互作用，抑制尼古丁诱发的纹状体多巴胺 (DA) 释放。
    bPiDI
  • HY-N2326
    (±)-Anatoxin A fumarate

    		nAChR Neurological Disease Metabolic Disease
    (±)-Anatoxin A fumarate 是从淡水蓝藻菌中分离得到的天然生物碱。(±)-Anatoxin A fumarate 是一种强效的烟碱受体 (nicotinic receptor) 激动剂，结合大鼠脑膜的 α4β2 和 α7 型受体的 Ki 值分别为 1.25 nM 和 1.84 μM。(±)-Anatoxin A fumarate 刺激大鼠纹状体突触体释放多巴胺的 EC50 值为 134 nM。(±)-Anatoxin A fumarate 对鱼类有毒素作用。
    (±)-Anatoxin A fumarate
  • HY-119468
    Medifoxamine

    		Dopamine Transporter Neurological Disease
    Medifoxamine 是一种具有口服活性的单胺再摄取抑制剂和抗抑郁剂。Medifoxamine 优先抑制突触前多巴胺再摄取。Medifoxamine 可作为降眼压剂降低眼内压，还可作为缩瞳剂缩小瞳孔直径。Medifoxamine 表现出抗抑郁化合物的特征性质，包括：预防由 Reserpine (HY-N0480) 或 Apomorphine (HY-12723 ) 诱导的体温过低；增强 Yohimbine (HY-N0127) 对小鼠的毒性作用；以及在“行为绝望”模型中减少小鼠和大鼠的不动行为。Medifoxamine 无抗胆碱能活性。Medifoxamine 可用于抑郁症的相关研究。
    Medifoxamine
  • HY-B0884
    Minaprine

    		Monoamine Oxidase Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    米那卜林 Minaprine 是一种可透过血脑屏障的单胺氧化酶 (monoamine oxidase) 抑制剂。Minaprine 还可轻度抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性。Minaprine 可降低神经元内多巴胺的代谢水平，减少纹状体高香草酸和二羟基苯乙酸的含量，同时提升纹状体 3-甲氧基酪胺和 5-羟色胺的含量。Minaprine 具有致惊厥、抗抑郁特性。
    Minaprine
  • HY-107674
    bPiDDB

    		nAChR Neurological Disease
    bPiDDB 是一种有效的 nAChR 拮抗剂。bPiDDB (IC50=2 nM) 通过与含 α6β2 的 nAChRs 相互作用，抑制尼古丁诱发的纹状体多巴胺 (DA) 的释放。
    bPiDDB
  • HY-10435
    SKF-82958

    (±)-SKF-82958; Chloro-APB

    		 Dopamine Receptor Neurological Disease
    SKF-82958 ((±)-SKF 82958) 是多巴胺 D1 受体激动剂 (K0.5=4 nM)，对 D1 受体有选择性(K0.5=73 nM)。SKF-82958 诱导大鼠纹状体膜多巴胺 D1 受体依赖性腺苷酸环化酶活性(EC50=491 nM)。
    SKF-82958
  • HY-W711852
    Benzamide-d5

    Benzenecarboxamide-d5; Phenylamide-d5

    		 Isotope-Labeled Compounds PARP Endogenous Metabolite Others
    苯甲酰胺-d5 Benzamide-d5 (Benzenecarboxamide-d5) 是氘代标记的 Benzamide. Benzamide (Benzenecarboxamide) 是一种有效的 PARP 抑制剂。Benzamide 对谷氨酸和 methamphetamine (METH) 诱导的神经毒性均有体外保护作用。Benzamide 能减轻 METH 诱导的小鼠多巴胺消耗，并表现出神经保护活性，对纹状体多巴胺代谢没有急性影响，也不降低体温。
    Benzamide-d5
  • HY-171328
    RG-15

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    RG-15 是口服有效的多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂，对人 D2 受体 (human D2 receptor) 和人 D3 受体 (human D3 receptor) 具有高亲和力，pKi 分别为 8.23 和 10.49。RG-15 可抑制多巴胺刺激的 [35S]GTPγS 结合，IC50 分别为 21.2 nM（大鼠纹状体膜）、36.7 nM（表达人 D2L 受体的小鼠 A9 细胞）和 7.2 nM（表达人 D3 受体的 CHO 细胞）。RG-15 可在小鼠纹状体和嗅球中增加多巴胺的周转和生物合成，具有抗精神病活性。
    RG-15
  • HY-116550
    Piroheptine hydrochloride

    		Dopamine Transporter Neurological Disease
    Piroheptine hydrochloride 是一种抗胆碱能剂，可抑制多巴胺摄取。Piroheptine hydrochloride 可防止由 MPTP (HY-15608) 诱导的纹状体多巴胺丢失。Piroheptine hydrochloride 可用于帕金森病的研究。
    Piroheptine hydrochloride
  • HY-129682
    LY125180

    		5-HT Receptor Dopamine Receptor Adrenergic Receptor Neurological Disease
    LY125180 竞争性抑制皮层突触体对 serotonin 和 norepinephrine 和纹状体突触体对 dopamine 的摄取，其Ki 值分别为 0.06、2.2 和 2.5 μM。
    LY125180
  • HY-W008610
    GBR 12783

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    GBR 12783 是一种特异性，有效且选择性的多巴胺摄取抑制剂，可抑制大鼠和小鼠纹状体突触小体对 [3H] 多巴胺 ([3H]dopamine) 的摄取，IC50 分别为 1.8 nM 和 1.2 nM。GBR 12783 还可改善大鼠记忆力并增加海马通路乙酰胆碱的释放。
    GBR 12783
  • HY-118461
    PD 120697

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    PD 120697 是一种口服活性的多巴胺 (DA)激动剂。PD 120697 抑制纹状体 DA 合成、DA 神经元放电、自发运动活动，并逆转利血平 (Reserpine (HY-N0480)) 诱导的抑郁症。
    PD 120697
  • HY-118706
    PD 118440

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    PD 118440 是一种具有口服活性的多巴胺 (DA) 激动剂。PD 118440 具有明显的中枢神经系统作用，包括抑制纹状体 DA 合成，抑制 DA 神经元放电，并逆转 Reserpine (HY-N0480) 诱导的大鼠抑郁。
    PD 118440
  • HY-Z0283R
    Benzamide (Standard)

    Benzenecarboxamide (Standard); Phenylamide (Standard)

    		 Reference Standards Endogenous Metabolite PARP Others
    苯甲酰胺 (标准品) Benzamide (Standard)是 Benzamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Benzamide (Benzenecarboxamide) 是一种有效的 PARP 抑制剂。Benzamide 对谷氨酸和 methamphetamine (METH) 诱导的神经毒性均有体外保护作用。Benzamide 能减轻 METH 诱导的小鼠多巴胺消耗，并表现出神经保护活性，对纹状体多巴胺代谢没有急性影响，也不降低体温。
    Benzamide (Standard)
  • HY-116450
    TISCH

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    TISCH是一种强效且选择性的碘标记配体，具有对中枢神经系统D1多巴胺受体的高亲和力和选择性。TISCH在大鼠纹状体组织中显示出Kd值为0.205 nM，表明其在生物活性方面的有效性。TISCH能够轻松穿越血脑屏障，并在具有D1受体密度的特定区域显示分布。TISCH被认为可作为药理工具，用于表征D1多巴胺受体。当标记为I-123时，TISCH具有作为中枢神经系统D1多巴胺受体体内成像剂的潜力。
    TISCH
  • HY-10435AR
    SKF-82958 hydrobromide (Standard)

    (±)-SKF-82958 hydrobromide (Standard); Chloro-APB hydrobromide (Standard)

    		 Reference Standards Dopamine Receptor Neurological Disease
    SKF-82958 (hydrobromide) (Standard)是 SKF-82958 (hydrobromide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SKF-82958 ((±)-SKF 82958) hydrobromide 是多巴胺 D1 受体激动剂 (K0.5=4 nM)，对 D1 受体有选择性(K0.5=73 nM)。SKF-82958 hydrobromide 诱导大鼠纹状体膜多巴胺 D1 受体依赖性腺苷酸环化酶活性(EC50=491 nM)。
    SKF-82958 hydrobromide (Standard)
  • HY-105793
    Mazaticol

    		mAChR Neurological Disease
    Mazaticol 是一种抗胆碱剂。Mazaticol 阻断毒蕈碱乙酰胆碱受体和胆碱能神经活动。Mazaticol 是一种有效的 3H-QNB 和 3H-PZ 结合抑制剂，能与 M2 受体高亲和力结合。Mazaticol 对纹状神经末梢的多巴胺摄取有抑制作用。Mazaticol 可用于帕金森综合征的研究。
    Mazaticol
  • HY-107969R
    Haloperidol decanoate (Standard)

    		Dopamine Receptor Reference Standards COX NO Synthase Neurological Disease
    Haloperidol decanoate (Standard) 是 Haloperidol decanoate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Haloperidol decanoate 是氟哌啶醇的缓释制剂，氟哌啶醇是一种常用的丁酰苯衍生物，具有抗精神病活性。Haloperidol decanoate 可以改善精神病 (主要是精神分裂症) 的症状。Haloperidol decanoate 可以增加大鼠纹状体 D2 受体。Haloperidol decanoate 可导致多巴胺代谢物高香草酸的积累增加。Haloperidol decanoate 可减少大鼠模型的肠道运输，增加胃排空并减少酸排出。
    Haloperidol decanoate (Standard)
  • HY-B0884AR
    Minaprine dihydrochloride (Standard)

    		Reference Standards Monoamine Oxidase Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    米那卜林二盐酸盐 (标准品) Minaprine dihydrochloride (Standard) 是 Minaprine dihydrochloride (HY-B0884A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Minaprine dihydrochloride 是一种可透过血脑屏障的单胺氧化酶 (monoamine oxidase) 抑制剂。Minaprine dihydrochloride 还可轻度抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性。Minaprine dihydrochloride 可降低神经元内多巴胺的代谢水平，减少纹状体高香草酸和二羟基苯乙酸的含量，同时提升纹状体 3-甲氧基酪胺和 5-羟色胺的含量。Minaprine dihydrochloride 具有致惊厥、抗抑郁特性。
    Minaprine dihydrochloride (Standard)
  • HY-180422
    (-)-UH 232

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    (-)-UH 232 是中枢多巴胺 (DA) 受体激动剂。(-)-UH 232 轻度降低大鼠纹状体和边缘脑区的 3,4-二羟基苯丙氨酸 (DOPA) 生成。(-)-UH 232 可用于帕金森病和精神分裂症等神经系统疾病的研究。
    (-)-UH 232
  • HY-107674R
    bPiDDB (Standard)

    		Reference Standards nAChR Neurological Disease
    bPiDDB (Standard) 是 bPiDDB (HY-107674) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。bPiDDB 是一种有效的 nAChR 拮抗剂。bPiDDB (IC50=2 nM) 通过与含 α6β2 的 nAChRs 相互作用，抑制尼古丁诱发的纹状体多巴胺 (DA) 的释放。
    bPiDDB (Standard)
  • HY-182381
    FLA-797

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    FLA-797 是一种可穿透血脑屏障的多巴胺 D2 受体阻滞剂，对多巴胺 D1 受体的亲和力极低。FLA-797 可选择性结合并阻断突触后多巴胺 D2 受体。FLA-797 可诱导雄性大鼠出现僵住症。FLA-797 可阻断多巴胺激动剂诱导的雄性大鼠体温过低。FLA-797 对雄性大鼠中 Remoxipride (HY-101313) 的多巴胺 D2 受体阻断活性仅起到微弱作用。FLA-797 无法模拟 Remoxipride 的非典型抗精神病药特征。FLA-797 可用于精神障碍的研究。
    FLA-797
  • HY-124186
    LR1143

    		Dopamine Receptor 5-HT Receptor Neurological Disease
    LR1143 是一种多巴胺转运体 (DAT) 和 5-HT 摄取抑制剂，对大鼠的 IC50 分别为 3.4 nM 和 112 nM。LR1143 可与多巴胺再摄取抑制剂 GBR 12935 (HY-12242A) 标记的 DAT 结合，IC50 为 4.4 nM。LR1143 对 DAT 的选择性低于对 5-羟色胺再摄取位点的选择性。LR1143 可用于可卡因滥用相关研究。
    LR1143
  • HY-182484
    Org 24461

    		GlyT Neurological Disease
    Org 24461 是一种具有选择性且可穿透血脑屏障的 GlyT-1 抑制剂。Org 24461 可阻断甘氨酸的摄取、重摄取、反向转运、[3H]甘氨酸外流与释放。Org 24461 可增强 NMDA 受体功能，调节纹状体单胺/谷氨酸水平，并逆转 PCP 诱导的行为及脑电图异常。Org 24461 可用于视网膜缺氧/缺血及精神分裂症的相关研究。
    Org 24461
  • HY-W700204
    N-(p-Aminophenethyl)spiperone

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    N-(p-Aminophenethyl)spiperone 是一种选择性 D2 类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。N-(p-Aminophenethyl)spiperone 可结合功能性 D2 和 D3 多巴胺受体的配体识别位点。N-(p-Aminophenethyl)spiperone 可被用于标记、定位与鉴定 D2、D3 多巴胺受体的科研工具化合物。
    N-(p-Aminophenethyl)spiperone

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