2. Metabolic Enzyme/Protease PI3K/Akt/mTOR Immunology/Inflammation
  3. Phosphatase Akt Interleukin Related
  4. SHIP1-IN-1

SHIP1-IN-1 是一种具有口服活性和血脑屏障穿透性的 SHIP1 配体。SHIP1-IN-1 对人源 IC50 值为 384 μM 和 177 μM，对鼠源 IC50 值为 379 μM。SHIP1-IN-1 可改变 SHIP1 与磷脂酰肌醇膜的结合状态，调控磷酸肌醇库与磷酸化 AKT 水平。SHIP1-IN-1 可增强小胶质细胞对髓鞘/膜碎片及淀粉样蛋白的摄取，改变基因表达并降低 IL-1β 水平。SHIP1-IN-1 可用于阿尔茨海默病的相关研究。

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SHIP1-IN-1

SHIP1-IN-1 Chemical Structure

CAS No. : 3027375-00-1

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

SHIP1-IN-1 is an orally active, blood-brain barrier-permeable SHIP1 ligand. SHIP1-IN-1 exhibits IC50 values of 384 μM and 177 μM against human SHIP1, and an IC50 value of 379 μM against murine SHIP1. SHIP1-IN-1 alters the binding state of SHIP1 to phosphatidylinositol membranes, and regulates phosphoinositide pools and phosphorylated AKT levels. SHIP1-IN-1 enhances the uptake of myelin/membrane fragments and amyloid proteins by microglia, alters gene expression and reduces IL-1β levels. SHIP1-IN-1 can be used in studies related to Alzheimer's disease[1][2].

IC50 & Target[1]

IL-1β

 

Akt

 

体外研究
(In Vitro)

SHIP1-IN-1 (compound 32) 对人源双结构域 SHIP1 蛋白构建体的抑制作用 IC50 为 384 μM，对人源五结构域 SHIP1 蛋白构建体的抑制作用 IC50 为 177 μM，对鼠源五结构域 SHIP1 蛋白构建体的抑制作用 IC50 为 379 μM[1]。
SHIP1-IN-1 (1.0-10 μM) 可调控人源五结构域 SHIP1 蛋白的磷酸肌醇结合谱，在较高浓度下增强其与 PI (3,4) P2 的相对结合能力[1]。
SHIP1-IN-1 (37 °C 处理 60 分钟；44.2 °C 加热 3 分钟) 可与 HMC3 细胞中的全长 SHIP1 结合，降低其蛋白热稳定性，AC50 为 40.4 μM[1]。
SHIP1-IN-1 (孵育 15 分钟) 可调控 IL-4 诱导的 THP-1 细胞中 SHIP1 依赖的近端 AKT 信号通路，使 pAKT (S473)/tAKT 比值的 IC50 为 4.0 μM，pAKT (T308)/tAKT 比值的 IC50 为 5.3 μM[1]。
SHIP1-IN-1 可增强 BV2 小鼠小胶质细胞 (EC50 = 0.777 μM) 和原代小鼠小胶质细胞 (EC50 = 0.484 μM) 对 pHrodo-髓鞘/膜碎片的摄取，同时降低细胞数量和核强度，在 BV2 细胞中的 IC50 值分别为 3.45 和 6.46 μM，在原代小胶质细胞中的 IC50 值分别为 5.65 和 19.4 μM[1]。
SHIP1-IN-1 (50 nM-950 μM; 20 min pre-incubation with enzyme, 10 min reaction with substrate) 可抑制纯化的 SHIP1 Ptase-C2 结构域活性，其 IC50 为 302 μM[2]。
SHIP1-IN-1 (Example 9) 在体外高内涵成像实验中可增强原代小鼠小胶质细胞的吞噬作用、降低细胞数量并改变细胞核强度[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

SHIP1-IN-1 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

SHIP1-IN-1 (compound 32) (150 mg/kg；口服；每 12 小时给药 1 次，共 3 次) 可实现脑部暴露并改变 IL-1β 水平，表明其在阿尔茨海默病淀粉样变小鼠模型中可调节小胶质细胞活化与神经炎症[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: C57BL/6J (wild type, male/female, 14 months old); hAbetaSAA knock-in (APP-SAA KI, male/female, 14 months old)[1]
Dosage: 150 mg/kg
Administration: p.o.; three times at 12-h intervals
Result: Achieved brain exposure sufficient to alter gene expression and reduce IL-1β levels.
分子量

368.86

Formula

C20H21ClN4O
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

SHIP1-IN-1 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

SHIP1-IN-13027375-00-1PhosphataseAktInterleukin RelatedPKBProtein kinase BILHMC3 cellsPI(34)P2amyloidosis mouse modelSHIP1BV2 murine microglial cellsAlzheimer’s diseaseIL-1βC57BL/6J miceprimary murine microgliaTHP-1 cellsInhibitorinhibitorinhibit

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SHIP1-IN-1
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