1. JAK/STAT Signaling Protein Tyrosine Kinase/RTK PI3K/Akt/mTOR
  2. EGFR PI3K Akt
  3. SIBP-03

SIBP-03 是一种特异性抗 HER3 抗体。SIBP-03 可强效且特异性地结合重组人源 HER3 蛋白。SIBP-03 可抑制 HER3 的激活及其下游 PI3K/AKT 信号通路。SIBP-03 对鳞状细胞癌、非小细胞肺癌、胃癌和乳腺癌具有抗癌活性。SIBP-03 可协同增强 DS-8201 (HY-138298A) 和 Cetuximab (HY-P9905) 的抗肿瘤活性。

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SIBP-03

SIBP-03 Chemical Structure

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生物活性

SIBP-03 is a specifical anti-HER3 antibody. SIBP-03 binds strongly and specifically to recombinant human HER3 protein. SIBP-03 inhibits HER3 activation, as well as the downstream PI3K/AKT signaling pathway. SIBP-03 exhibits anticancer activity against squamous cell carcinoma, non-small cell lung cancer, gastric cancer, and breast cancer. SIBP-03 synergistically enhances the antitumor activity of DS-8201 (HY-138298A) and Cetuximab (HY-P9905)[1][2].

同型

Human IgG2 kappa

推荐同型对照抗体
反应种属

Human

IC50 & Target[1]

HER3

 

体外研究
(In Vitro)

SIBP-03 (10-4-104 ng/mL) 可与重组人 HER3 蛋白发生强特异性结合,而与重组人 EGFR、HER2 或 HER4 蛋白未检测到结合[1]
SIBP-03 结合过表达 HER3 的 MC38/HER3 细胞表面的 HER3,而与 HER3 阴性的 MC38 细胞无可检测到的结合[1]
SIBP-03 (0.01-10 μg/mL;FaDu/BT-474 处理 24 h,NRG1 刺激细胞预孵育 2 h) 有效抑制 FaDu、BT-474 以及 NRG1 刺激的 MCF7 和 BT-474 细胞中配体非依赖性和配体依赖性的 HER3 激活,以及下游的 PI3K/AKT 信号通路[1]
SIBP-03 (0.01-100 μg/mL; 120 h) 在 FaDu、A549、BT-474、SK-BR-3 和 NCI-N87 细胞中仅发挥微弱的抗增殖作用,但可强效抑制 NRG1 刺激的 MCF7 细胞增殖,100 μg/mL 处理后抑制率达 74.8%[1]
SIBP-03 (10-100 μg/mL; 1 h) 在 10 和 100 μg/mL 浓度下不会在 FaDu 细胞或过表达 HER3 的 MC38/HER3 细胞中诱导补体依赖的细胞毒性[1]
SIBP-03 (10-100 μg/mL; 5 h) 可在过表达 HER3 的 MC38/HER3 细胞中诱导 ADCC 活性,但在 10 和 100 μg/mL 浓度下无法在 BT-474 细胞中诱导该活性[1]
SIBP-03 (10-100 μg/mL; 5 h) 在 10 μg/mL 和 100 μg/mL 浓度下,可在人乳腺癌细胞 BT-474 以及过表达 HER3 的 MC38/HER3 细胞中诱导抗体依赖性细胞吞噬活性[1]
SIBP-03 (30 μg/mL; 144 h) 可协同增强 DS-8201 在 SK-BR-3 和 MDA-MB-453 细胞中的抗增殖活性[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: Human head and neck squamous cell carcinoma FaDu cells, human non-small cell lung cancer A549 cells, human breast cancer BT-474 cells, human breast cancer SK-BR-3 cells, human gastric cancer NCI-N87 cells, NRG1-stimulated human breast cancer MCF7 cells
Concentration: 0.01-100 μg/mL
Incubation Time: 120 h
Result: Exhibited weak anti-proliferative effects, with inhibition rates ranging from 10.0% to 32.9% at 100 μg/mL in FaDu, A549, BT-474, SK-BR-3, and NCI-N87 cells.
Induced strong anti-proliferative effects, with 74.8% inhibition at 100 μg/mL in NRG1-stimulated MCF7 cells.
体内研究
(In Vivo)

SIBP-03 (0.2-2 mg/kg;静脉注射) 在 FaDu 异种移植小鼠模型中展现出强效抗肿瘤活性,在 2 mg/kg 剂量下的 TGI 达 116.3%,且单次静脉给药后可对 HER3/AKT 信号通路产生长达 168 h 的持续性抑制[1]
SIBP-03 (6 mg/kg;静脉注射) 在 A549 异种移植小鼠模型中表现出显著的抗肿瘤活性,6 mg/kg 剂量下的肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 57.5%[1]
SIBP-03 (20 mg/kg;静脉注射) 在 NCI-N87 异种移植小鼠模型中表现出显著的抗肿瘤活性,20 mg/kg 剂量下的肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 50.8%[1]
SIBP-03 (0.6 mg/kg;静脉注射) 在 FaDu 异种移植瘤小鼠中单处理实现了 96% 的 TGI,且与 Cetuximab (HY-P9905) 联用可诱导 152% 的 TGI,同时使 66.7% 的治疗小鼠出现肿瘤消退[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

基因 ID

2065  [NCBI]

Accession
靶点

ERBB3/HER3

应用

ELISA, FACS, Functional assay

偶联物

Unconjugated

复溶方法

The product can be reconstituted/diluted with sterile PBS or saline.

储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献
  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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SIBP-03
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HY-P991984
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