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PKC-IN-1

MCE 国际站：PKC-IN-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-16903

CAS：1046787-18-1

纯度：99.79%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：PKC-IN-1 是一种有效的，ATP-竞争性的，可逆的 PKC 抑制剂，对人 PKCβ 和 PKCα 的 Ki 值分别为 5.3 和 10.4 nM，对人 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCθ，PKCγ，PKC mu 和 PKCε 的 IC50 值分别为 2.3，8.1，7.6，25.6，57.5，314，808 nM。

生物活性：PKC-IN-1 是传统 PKC 酶的有效、ATP 竞争性和可逆抑制剂，K_i 分别为 5.3 和 10.4 nM人 PKCβ 和 PKCα，PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCθ、PKCγ、PKC 的 IC₅₀ 分别为 2.3、8.1、7.6、25.6、57.5、314、808 nM mu 和 PKCε，分别。 IC50 和目标：IC50：2.3 nM（人 PKCα）、7.6 nM（人 PKCβII）、8.1 nM（人 PKCβI）、25.6 nM（人 PKCθ）、57.5 nM（人 PKCγ）、314 nM（人 PKC mu）、808 nM（人 PKCε）^[1]
Ki：5.3 nM（人 PKCβ），10.4 nM（人 PKCα）^[1] 体外： PKC-IN-1（化合物 A）是一种有效的 ATP 竞争性且可逆的常规 PKC 酶，K_i 分别为 5.3 和 10.4 nM，用于人 PKCβ 和 PKCα，PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCθ、PKCγ、PKC mu 和 PKCε 的 IC₅₀ 分别为 2.3、8.1、7.6、25.6、57.5、314、808 nM^[1]。 体内： PKC-IN-1（化合物 A；15 和 30 mg/kg，口服，每日两次）剂量依赖性并显着降低最大 EAE Lewis 大鼠自身免疫性脑炎 (EAE) 模型的严重程度和最终严重程度^[1]。

体外：PKC-IN-1（化合物 A）是一种强效、ATP 竞争性和可逆性的传统 PKC 酶，对人类 PKCβ 和 PKCα 的 Kis 分别为 5.3 和 10.4 nM，对 PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCθ、PKCγ、PKC mu 和 PKCε 的 IC50 分别为 2.3、8.1、7.6、25.6、57.5、314、808 nM[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：PKC-IN-1（化合物 A；15 和 30 mg/kg，口服，每日两次）剂量依赖性地显著降低了 Lewis 大鼠自身免疫性脑炎 (EAE) 模型中 EAE 的最大严重程度和最终严重程度[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：大鼠[1] PKC-IN-1 在 Lewis 大鼠的实验性自身免疫性脑炎 (EAE) 模型中进行测试。在 Lewis 大鼠中，通过 MBP69-88/CFA 免疫和百日咳毒素注射诱发 EAE。PKC-IN-1 制成口服混悬液，每天两次 (BID) 口服，剂量为 7.5、15 和 30 mg/kg，每日总剂量为 15、30 和 60 mg/kg。将疗效与接受阳性对照 FTY720 的动物进行比较，阳性对照 FTY720 每天给药一次，剂量为 0.5 mg/kg。治疗从第 8 天开始，此时 48% 的大鼠有 EAE 的迹象[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Human PKCα 2.3 nM (IC50) Human PKCβII 7.6 nM (IC50) Human PKCβI 8.1 nM (IC50) Human PKCθ 25.6 nM (IC50) Human PKCγ 57.5 nM (IC50) Human PKC mu 314 nM (IC50) Human PKCε 808 nM (IC50) Human PKCβ 5.3 nM (Ki) Human PKCα 10.4 nM (Ki)

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参考文献：

[1]. Michael Niesman, et al. Treatment of autoimmune disease. WO2015179847A1.