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Cucurbitacin I

MCE 国际站：Cucurbitacin I

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-N1405

CAS：2222-07-3

中文名称：葫芦素 I

Synonyms：葫芦素 I; Elatericin B; JSI-124; NSC-521777

纯度：99.44%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Cucurbitacin I 是 JAK2/STAT3 的天然选择性抑制剂，并具有有效的抗肿瘤活性。

生物活性：Cucurbitacin I 是一种天然的选择性 JAK2/STAT3 抑制剂，具有强大的抗癌活性。 体外将 COLO205 细胞暴露于葫芦素 I 会显着降低细胞活力。 Cucurbitacin I 的抗癌活性是通过下调 p-STAT3 和 MMP-9 的表达来实现的^[1]。用葫芦素 I 预处理心肌细胞可显着抑制 PE 诱导的细胞增大和 ANF 和 β-MHC 的上调。值得注意的是，葫芦素 I 还损害结缔组织生长因子 (CTGF) 和 MAPK 信号、促肥大因子以及TGF-β/Smad信号，纤维化的重要促成因素^[2]。将 Seax 细胞系与 Jak/Stat3 抑制剂葫芦素 I 孵育会导致 P-Stat3 和 Stat3 的时间和浓度依赖性降低。在新鲜分离的 Sz 细胞 (n=3) 中，葫芦素 I 诱导 Stat3 表达浓度依赖性降低，而 P-Stat3 检测不到。最后，将新鲜分离的 Sz 细胞 (n=4) 与 30 μM Cucurbitacin I 孵育 6 小时可诱导大部分 (73-91%) 肿瘤细胞发生细胞凋亡^[3]。 体内：在整个研究过程中未发现主要副作用。结果表明，研究结束时的平均肿瘤体积如下：对照，616 mm³ (±130)； CQ，580 毫米³ (±107)；葫芦素I, 346mm³ (±79);和组合，220mm³ (±62)。葫芦素 I 和对照、组合和对照以及组合和葫芦素 I 组之间的肿瘤体积差异显着。此外，联合治疗的肿瘤在研究结束时表现出明显低于对照的平均肿瘤重量。此外，对小鼠的体重也没有影响^[4]。

体外：将 COLO205 细胞暴露于葫芦素 I 会显著降低细胞活力。葫芦素 I 的抗癌活性是通过下调 p-STAT3 和 MMP-9 表达来实现的[1]。用葫芦素 I 预处理心肌细胞可显著抑制 PE 诱导的细胞增大以及 ANF 和 β-MHC 的上调。值得注意的是，葫芦素 I 还会削弱结缔组织生长因子 (CTGF) 和 MAPK 信号传导、促肥大因子以及 TGF-β/Smad 信号传导，这些是导致纤维化的重要因素[2]。将 Seax 细胞系与 Jak/Stat3 抑制剂葫芦素 I 一起孵育会导致 P-Stat3 和 Stat3 随时间和浓度而降低。在新鲜分离的 Sz 细胞 (n=3) 中，葫芦素 I 诱导浓度依赖性的 Stat3 表达降低，而 P-Stat3 则无法检测到。最后，将新鲜分离的 Sz 细胞 (n=4) 与 30 μM 葫芦素 I 孵育 6 小时，可诱导大多数 (73-91%) 肿瘤细胞凋亡[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：整个研究过程中未观察到重大副作用。结果表明，研究结束时的平均肿瘤体积如下：对照组，616 mm3 (±130)；CQ，580 mm3 (±107)；葫芦素I，346 mm3 (±79)；联合组，220 mm3 (±62)。葫芦素I与对照组、联合组与对照组以及联合组与葫芦素I组之间的肿瘤体积差异显著。此外，联合治疗组肿瘤在研究结束时的平均肿瘤重量明显低于对照组。此外，对小鼠的体重没有影响[4]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠[4] 使用 BALB/c 裸鼠（nu/nu）雌性小鼠。适应一周后，将 U251 细胞（50 μL 无血清 DMEM 中 5×106 个细胞）皮下接种到 5 周龄雌性小鼠的右侧。每天用卡尺测量肿瘤生长情况。当肿瘤平均体积达到 90-120 mm3 时，将动物随机分组。在第一个实验中，将 16 只小鼠随机分配到葫芦素 I（1 mg/kg/天，溶于 PBS 中的 20% DMSO）或药物载体对照组（PBS 中的 20% DMSO），并每天腹膜内注射 100 μL 载体或药物一次，持续 18 天；而在第二个实验中，将 20 只小鼠分配到四组。对照组动物接受 PBS 中的 20% DMSO 溶液，而治疗组动物接受 PBS 中的 20% DMSO 溶液中的葫芦素 I（1 mg/kg/天）、PBS 中的 20% DMSO 溶液中的 CQ（25 mg/kg/天）以及 PBS 中的 20% DMSO 溶液中的葫芦素 I（1 mg/kg/天）加 CQ（25 mg/kg/天），然后腹膜内注射 100 μL 溶液或载体，每天一次，持续 15 天[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：JAK2 STAT3

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参考文献：

[1]. Song J, et al. Cucurbitacin I inhibits cell migration and invasion and enhances chemosensitivity in colon cancer. Oncol Rep. 2015 Apr;33(4):1867-71.
[2]. Moon Hee Jeong, et al. Cucurbitacin I Attenuates Cardiomyocyte Hypertrophy via Inhibition of Connective Tissue Growth Factor (CCN2) and TGF- β/Smads Signalings. PLoS One. 2015 Aug 21;10(8):e0136236.