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(E)-Daporinad

MCE 国际站：(E)-Daporinad

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-50876

CAS：658084-64-1

中文名称：达珀利奈

Synonyms：达珀利奈; FK866; APO866

纯度：99.91%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：(E)-Daporinad (FK866) 是烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NMPRTase; Nampt) 的有效抑制剂， IC50 为 0.09 nM。

生物活性：(E)-Daporinad (FK866) 是烟酰胺磷酸核糖转移酶（NMPRTase; Nampt）的有效抑制剂，IC₅₀ 为 0.09 nM。 IC50 和靶标：IC50：0.09 nM（NMPRTase）体外用 (E)-Daporinad (FK866) 抑制 Nampt 可诱导显着的 NAD⁺细胞内还原并选择性地杀死 MM 细胞。 (E)-Daporinad (FK866) 诱导的细胞死亡与抑制 Nampt 活性相关，而不是与蛋白质表达相关，并且 MM 细胞中的 NAD⁺ 基线水平高于正常 PBMC 赋予的 (E)-Daporinad (FK866) 灵敏度。 (E)-Daporinad (FK866) 消除了骨髓微环境赋予的生存优势^[1]。 (E)-Daporinad (FK866) 可防止不同有丝分裂剂诱导的 [Ca²⁺]i 增加并降低 TG 反应性 Ca ^{的 Ca2+ 含量2+} 存储在 Jurkat 和激活的 PBL 中。 (E)-Daporinad (FK866) 降低 Jurkat 细胞中 TG 反应性 Ca²⁺ 储存的 Ca²⁺ 含量，但不降低 Bcl2-Jurkat 细胞^{[ 2]}。 (E)-Daporinad (FK866) 对 NAMPT 的抑制作用，或烟酰胺对 SIRT 的抑制作用，会降低涉及 p53 乙酰化途径的 293T 细胞的增殖并触发其死亡^[3]。 体内： (E)-Daporinad (FK866) (30 mg/kg, ip) 降低 CB17-SCID 小鼠的肿瘤负荷，肿瘤组织表现出显着的减少 LC3^[1] 的 ERK 磷酸化和蛋白水解切割。

体外：使用 (E)-Daporinad (FK866) 抑制 Nampt 可显著诱导细胞内 NAD+ 减少并选择性杀死 MM 细胞。(E)-Daporinad (FK866) 诱导的细胞死亡与 Nampt 活性抑制有关，而非蛋白质表达，MM 细胞中 NAD+ 基线水平高于正常 PBMC，这赋予了 (E)-Daporinad (FK866) 敏感性。(E)-Daporinad (FK866) 消除了骨髓微环境赋予的生存优势[1]。(E)-Daporinad (FK866) 可防止不同丝裂原诱导的 [Ca2+]i 增加，并降低 Jurkat 和活化 PBL 中 TG 反应性 Ca2+ 库的 Ca2+ 含量。 (E)-Daporinad (FK866) 可降低 Jurkat 细胞中 TG 反应性 Ca2+ 库的 Ca2+ 含量，但对 Bcl2-Jurkat 细胞无影响[2]。(E)-Daporinad (FK866) 抑制 NAMPT 或烟酰胺抑制 SIRT 可降低涉及 p53 乙酰化途径的 293T 细胞增殖并引发其死亡[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：(E)-Daporinad (FK866) (30 mg/kg, ip) 降低了 CB17-SCID 小鼠的肿瘤负荷，肿瘤组织中 ERK 磷酸化和 LC3 蛋白酶解切割显著减少[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：CB17-SCID小鼠（28-35日龄）接受辐射（200 cGy），然后在右侧皮下接种100 μL RPMI 1640中的3×106 MM1S细胞。检测到肿瘤后（注射后2周），7只小鼠腹膜内注射载体或（E）-Daporinad（FK866）（30 mg / kg体重），每天两次，连续4天，每周重复3周。每周两次用卡尺测量最长垂直肿瘤直径，以使用以下公式估计肿瘤体积：长度×宽度2×0.5。计算肿瘤生长抑制（TGI）。当肿瘤达到2 cm3或小鼠出现垂死状态时，杀死动物。从治疗第一天到死亡评估生存率。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：MM1S 细胞（2×104 细胞/孔）在有或无药物的情况下在 BMSC 包被的 96 孔板中培养 72 和 96 小时。DNA 合成通过 (3H)-胸苷摄取来测量，在培养的最后 8 小时内添加 (3H)-胸苷（0.5 μCi/孔）。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：0.09 nM (NMPRTase)

热销产品：NADP  | Sodium 2-oxopropanoate-13C3  | Dexmedetomidine  | Giredestrant  | NB-598 (Maleate)  | Tenofovir alafenamide  | 4,6-Dioxoheptanoic acid  | EED226  | Glycolithocholic acid  | VPC-14449

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参考文献：

[1]. Cea M, et al. Targeting NAD+ salvage pathway induces autophagy in multiple myeloma cells via mTORC1 and extracellular signal-regulated kinase (ERK1/2) inhibition. Blood. 2012 Oct 25;120(17):3519-29.
[2]. Magnone M, et al. NAD+ levels control Ca2+ store replenishment and mitogen-induced increase of cytosolic Ca2+ by Cyclic ADP-ribose-dependent TRPM2 channel gating in human T lymphocytes. J Biol Chem. 2012 Jun 15;287(25):21067-81.
[3]. Thakur BK, et al. Inhibition of NAMPT pathway by FK866 activates the function of p53 in HEK293T cells. Biochem Biophys Res Commun. 2012 Aug 3;424(3):371-7.