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GNF-5837

MCE 国际站：GNF-5837

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13491

CAS：1033769-28-6

纯度：99.65%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：GNF-5837 是一种有效的，选择性的，口服生物利用的泛 TRK 抑制剂，在 Ba/F3 细胞中显示出抗增殖作用 (对 Tel-TrkC, Tel-TrkB 和 Tel-TrkA 的 IC50 值分别为 7 nM，9 nM 和 11 nM)。 .

生物活性：GNF-5837 是一种有效的、选择性的和口服生物可利用的泛原肌球蛋白受体激酶 (TRK) 抑制剂，在细胞 Ba/F3 测定中显示出抗增殖作用 ( IC₅₀ 对于含有融合蛋白 Tel-TrkC、Tel-TrkB 和 Tel-TrkA< 的细胞，值为 7 nM、9 nM 和 11 nM /b>，分别）^[1]。 体外 GNF-5837（0.1-500 nM；72-144 小时；GOT1 细胞）处理以时间和剂量依赖性方式降低 GOT1 细胞的细胞活力^[2].
GNF-5837（5-500 nM；24 小时；GOT1 细胞）导致 PI3K-Akt-mTOR 信号、Ras-Raf-MEK-ERK 信号下调^[2].
GNF-5837（5-500 nM；72 小时；GOT1 细胞）处理诱导 G1 细胞周期停滞^[2].
GNF -5837（500 nM；144 小时；GOT1 细胞）处理增加凋亡细胞死亡^[2]。 体内： GNF-5837（25-100 mg/kg；口服给药；每天一次；持续 10 天；小鼠）治疗可抑制小鼠异种移植模型中的肿瘤生长来自同时表达 TRKA 和 NGF 的 RIE 细胞^[1]。

体外：GNF-5837 (0.1-500 nM；72-144 小时；GOT1 细胞) 处理 GOT1 细胞以时间和剂量依赖的方式降低细胞活力[2]。 GNF- 5837 (5-500 nM；24 小时；GOT1 细胞) 导致 PI3K-Akt-mTOR 信号、Ras-Raf-MEK-ERK 信号下调[2]。 GNF-5837 (5-500 nM；72 小时；GOT1 细胞) 处理诱导 G1 细胞周期停滞[2]。 GNF-5837 (500 nM；144 小时；GOT1 细胞) 处理增加凋亡细胞死亡[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：GNF-5837 (25-100 mg/kg；口服给药；每天一次；持续 10 天；小鼠) 处理可抑制源自同时表达 TRKA 和 NGF 的 RIE 细胞的小鼠异种移植模型的肿瘤生长[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

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参考文献：

[1]. Albaugh, P. et al. Discovery of GNF-5837, a Selective TRK Inhibitor with Efficacy in Rodent Cancer Tumor Models. ACS MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS, 2012; 3 (2): 140
[2]. Aristizabal Prada ET, et al. Tropomyosin receptor kinase: a novel target in screened neuroendocrine tumors. Endocr Relat Cancer. 2018 May;25(5):547-560.