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LY2334737

MCE 国际站：LY2334737

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13672

CAS：892128-60-8

纯度：98.88%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：LY2334737 是一种核苷类似物，也是一种具有口服活性的 Gemcitabine 的前体。LY2334737 对肠道病毒 A71 (EV-A71) 感染具有抑制活性。LY2334737 具有抗病毒和抗癌作用。

生物活性：LY2334737 是一种核苷类似物，是吉西他滨的口服活性前药。 LY2334737 对肠道病毒 A71 (EV-A71) 感染具有抑制活性。 LY2334737 具有抗病毒和抗癌作用^[1][2]。 IC50 和目标：肠道病毒 A71 (EV-A71)^[2] 体外： 表达 CES2 的五个细胞系对 LY2334737 处理有反应。 LY2334737 对 SK-OV-3 CES2 敲低的细胞毒性低于亲代细胞。 CES2 转染的 HCT-116 细胞的药物反应与 CES2 表达水平相关。旁观者研究表明，当细胞与 CES2 而不是模拟转染子共培养时，LY2334737 对 PC-3-GFP 生长的抑制在统计学上更强^[1]。 体内：用 3.2 mg/kg LY2334737 口服处理异种移植模型，每天一次，持续 21 天，显示 CES2 转染子的肿瘤生长抑制比模拟转染子更大^{[ 1]}.
节律性 LY2334737 给药导致荧光素酶标记的 LM2-4 肿瘤异种移植物中的血流量增加，并且这种效应很容易用对比显微超声测量，与肿瘤生物发光的相对增加相吻合^[3]。

体外：五种表达 CES2 的细胞系对 LY2334737 治疗有反应。LY2334737 对 SK-OV-3 CES2 敲低的细胞毒性小于亲本细胞。CES2 转染的 HCT-116 细胞的药物反应与 CES2 表达水平相关。旁观者研究表明，当细胞与 CES2 共培养而非模拟转染子时，LY2334737 对 PC-3-GFP 生长的抑制作用在统计学上更大[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：每天一次口服 3.2 mg/kg LY2334737 治疗异种移植模型 21 天，CES2 转染子对肿瘤生长的抑制作用强于模拟转染子[1]。节拍式 LY2334737 给药可导致荧光素酶标记的 LM2-4 肿瘤异种移植中的血流增加，这种影响可通过造影微超声轻松测量，与肿瘤生物发光的相对增加相吻合[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Pratt SE, et al. Human carboxylesterase-2 hydrolyzes the prodrug of gemcitabine (LY2334737) and confers prodrug sensitivity to cancer cells. Clin Cancer Res. 2013 Mar 1;19(5):1159-68.
[2]. Jialei Sun, et al. Drug Repurposing of Pyrimidine Analogs as Potent Antiviral Compounds Against Human Enterovirus A71 Infection With Potential Clinical Applications. Sci Rep. 2020 May 18;10(1):8159.
[3]. Francia G, et al. Low-dose metronomic oral dosing of a prodrug of gemcitabine (LY2334737) causes antitumor effects in the absence of inhibition of systemic vasculogenesis. Mol Cancer Ther. 2012 Mar;11(3):680-9.