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P 22077

MCE 国际站：P 22077

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13865

CAS：1247819-59-5

纯度：98.07%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：P 22077 是一种泛素蛋白特异性蛋白酶 (USP7) 抑制剂，EC50 值为 8.01 μM，同时可抑制 USP47，EC50 值为 8.74 μM。

生物活性：22077 是一种细胞渗透性泛素特异性蛋白酶 7 (USP7) 抑制剂，EC₅₀ 为 8.01 μM。 P 22077 还抑制 USP47，EC₅₀ 为 8.74 μM。 IC50 和靶标：EC50：8.01 μM (USP7)、8.74 μM (USP47)^[1] 体外： P 22077 是一种抑制剂USP7 和 DUB USP47，EC₅₀ 分别为 8.01 μM 和 8.74 μM。 P 22077 (15-45 μM) 抑制小得多的 DUB 子集。 P 22077 (25 μM) 在 HEK293T 细胞中引起 DUB 抑制^[1]。 P 22077 (0-20 μM) 大大降低神经母细胞瘤 (NB) 细胞的细胞活力，包括 IMR-32、NGP、CHLA-255 和 SH-SY5Y 细胞，但不包括 NB-19 和 SK-N-AS 细胞。 P 22077 (10 μM) 在 p53 野生型和表达 HDM2 的 NB 细胞中增加 p53 活性并诱导细胞凋亡。 P 22077 (5 μM) 增强 Dox 和 VP-16 对 NB 细胞的细胞毒性作用，并增强 Dox 和 VP-16 诱导的 p53 介导的细胞凋亡^[2]。 体内： P 22077（15?mg/kg，ip 21 天）在携带 IMR-32 衍生肿瘤的异种移植小鼠模型中表现出有效的抗肿瘤活性； P 22077 在荷载 SH-SY5Y 衍生肿瘤的小鼠中以 10?mg/kg 处理 14 天后以及在荷载 NGP 衍生肿瘤的小鼠中以 20 mg/kg 处理 12 天后也表现出抗肿瘤作用^{[2]< /sup>。}

体外：P 22077 是 USP7 和 DUB USP47 的抑制剂，EC50 分别为 8.01 μM 和 8.74 μM。P 22077 (15-45 μM) 抑制小得多的 DUB 子集。P 22077 (25 μM) 在 HEK293T 细胞中引起 DUB 抑制[1]。P 22077 (0 -20 μM) 大大降低神经母细胞瘤 (NB) 细胞的细胞活力，包括 IMR-32、NGP、CHLA-255 和 SH-SY5Y 细胞，但不包括 NB-19 和 SK-N-AS 细胞。P 22077 (10 μM) 在 p53 野生型和表达 HDM2 的 NB 细胞中增加 p53 活性并诱导细胞凋亡。P 22077 (5 μM) 增强 Dox 和 VP-16 对 NB 细胞的细胞毒性作用，并增强 Dox 和 VP-16 诱导的 p53 介导的细胞凋亡[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：P 22077 (15 mg/kg，腹腔注射 21 天) 在携带 IMR-32 衍生肿瘤的异种移植小鼠模型中显示出有效的抗肿瘤活性；P 22077 在荷载 SH-SY5Y 衍生肿瘤的小鼠中以 10 mg/kg 处理 14 天后以及在荷载 NGP 衍生肿瘤的小鼠中以 20 mg/kg 处理 12 天后也表现出抗肿瘤作用[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：本试验采用原位神经母细胞瘤 (NB) 小鼠模型。简而言之，将 1.5 × 106 个表达荧光素酶的人类 IMR-32、SH-SY5Y 或 NGP 细胞通过手术注射到 5 周龄雌性 NCR 裸鼠的左肾囊中。让 IMR-32、SH-SY5Y 和 NGP 衍生的异种移植物生长约 2-3 周，然后将小鼠随机分为对照组和 P 22077 治疗组。每组由三只或六只小鼠组成。每天通过腹膜内 (ip) 注射给动物注射 DMSO 或 P 22077，持续 12、14 或 21 天。实验结束时，所有小鼠均被杀死。切除肿瘤和右侧对照肾脏，称重并拍照[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：使用细胞计数试剂盒-8（CCK-8，WST-8[2-(2-甲氧基-4-硝基苯基)-3-(4-硝基苯基)-5-(2,4-二磺基苯基)-2 H-四唑，单钠盐]）评估细胞活力测定。将细胞以每孔 1 × 104 的密度接种于 96 孔平底板中。在 37°C 下孵育 24 小时后，向孔中添加浓度不断增加的 P 22077、Dox、VP-16 或它们的组合。24 小时后，向每个孔中添加 10 μL CCK-8，孵育 1 小时后，使用微孔板读数仪测量 450 nm 处的吸光度。每个实验重复六次。仅使用培养基的背景读数来标准化结果[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：生成重组全长 USP7、USP2 核心、USP5、JOSD2、DEN1、PLpro 核心和 SENP2 催化核心。氨基末端 His6 标记的 USP4、USP8、USP28、UCH-L1、UCH-L3、UCH-L5 和 MMP13 在大肠杆菌中表达。N 末端 His6 标记的 USP15、USP20 和 USP47 在 Sf9 细胞中表达。所有重组蛋白均通过色谱纯化。制备了氨基末端 His6 标记的 Ub-PLA2 (Ub-CHOP)、SUMO3-PLA2 (SUMO3-CHOP)、ISG15-PLA2 (ISG15-CHOP)、NEDD8-PLA2 (NEDD8-CHOP)、Ub-EKL (Ub-CHOP2) 和游离催化活性 PLA2[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Altun M, et al. Activity-based chemical proteomics accelerates inhibitor development for deubiquitylating enzymes. Chem Biol. 2011 Nov 23;18(11):1401-12.
[2]. Fan YH, et al. USP7 inhibitor P22077 inhibits neuroblastoma growth via inducing p53-mediated apoptosis. Cell Death Dis. 2013 Oct 17;4:e867.