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Mobocertinib

MCE 国际站：Mobocertinib succinate

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-135815A

CAS：2389149-74-8

中文名称：莫博替x琥珀酸盐

Synonyms：莫博替x琥珀酸盐; TAK-788 succinate; AP32788 succinate

纯度：99.83%

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Mobocertinib (TAK-788) succinate 是一种口服有效并且不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib succinate 能选择性地 (相较于野生型 EGFR) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib succinate 可用于 NSCLC 的研究。

生物活性：Mobocertinib (TAK-788) succinate 是一种具有口服活性且不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。 Mobocertinib succinate 有效抑制含有激活 EGFRex20ins 突变的致癌变体，对野生型 EGFR 具有选择性。 Mobocertinib succinate可用于NSCLC研究^[1][2]。 体外 Mobocertinib 琥珀酸盐（1.5 nM-10 μM；7 天）抑制 LU0387 (NPH) 细胞，IC₅₀ 为 21 nM^[1].
琥珀酸莫博替x (2 h) 更有效地抑制具有常见激活突变（HCC827 (D)、HCC4011 (L)）或具有 T790M 突变 (H1975 (LT)) 的 EGFR高于 WT EGFR (A431 (WT))^[1]。
琥珀酸莫博替x（0.1 nM-1 μM；6 小时）抑制 CUTO14 (ASV) 细胞中的 pEGFR 和 pERK1/2^[1].
Mobocertinib succinate (0.3 nM-1 μM; 6 h) 抑制 EGFR 和下游信号^[1].
Mobocertinib succinate (0.01, 6 h) 0.1 和 1 μM；6 h) 抑制 H1781（HER2 外显子 20^G776>VC）、Ba/F3（HER2 外显子 20^YVMA）细胞^{中的 HER2 信号传导2]}。 体内：琥珀酸莫博替x（3、10、30 mg/kg；口服；每日一次，持续 20 天）显着抑制肿瘤生长^[1]。

体外：Mobocertinib 琥珀酸盐 (1.5 nM-10 μM; 7 天) 抑制 LU0387 (NPH) 细胞，IC50 为 21 nM[1]。Mobocertinib 琥珀酸盐 (2 小时) 可有效抑制具有常见激活突变 (HCC827 (D)、HCC4011 (L)) 或 T790M 突变 (H1975 (LT)) 的 EGFR，其抑制效果优于 WT EGFR (A431 (WT))[1]。Mobocertinib 琥珀酸盐 (0.1 nM-1 μM; 6 小时) 可抑制 CUTO14 (ASV) 细胞中的 pEGFR 和 pERK1/2[1]。Mobocertinib 琥珀酸盐 (0.3 nM-1 μM; 6 小时) 可抑制 EGFR 和下游信号传导[1]。 Mobocertinib 琥珀酸盐（0.01、0.1 和 1 μM；6 小时）可抑制 H1781（HER2 外显子 20G776>VC）、Ba/F3（HER2 外显子 20YVMA）细胞中的 HER2 信号传导[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：Mobocertinib 琥珀酸盐（3、10、30 mg/kg；口服；每日一次，共 20 天）可显著抑制肿瘤生长[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Gonzalvez F, et al. Mobocertinib (TAK-788): A Targeted Inhibitor of EGFR Exon 20 Insertion Mutants in Non-Small Cell Lung Cancer. Cancer Discov. 2021 Jul;11(7):1672-1687.
[2]. an H, et al. Targeting HER2 Exon 20 Insertion-Mutant Lung Adenocarcinoma with a Novel Tyrosine Kinase Inhibitor Mobocertinib. Cancer Res. 2021 Oct 15;81(20):5311-5324.