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Pargyline

MCE 国际站：Pargyline hydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-A0091

CAS：306-07-0

中文名称：帕吉林盐酸盐； 巴吉林盐酸盐

Synonyms：帕吉林盐酸盐

纯度：99.91%

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Pargyline hydrochloride 是一种不可逆的单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂，对 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 分别为 13 μM 和 0.5 μM。Pargyline hydrochloride 具有降压和抗癌活性。Pargyline (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

生物活性：Pargyline hydrochloride 是一种不可逆的单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂，对 MAO-AK_i 分别为 13 μM 和 0.5 μM /b> 和 MAO-B。 Pargyline hydrochloride 具有降压和抗癌活性^[1][2][3]。 体外Pargyline（0.5-2 mM；24-120 小时；LNCaP-LN3 细胞）治疗以时间和剂量依赖性方式抑制前列腺癌细胞的增殖manner^[2].
Pargyline（0.5-2 mM；24-48 小时；LNCaP-LN3 细胞）处理减少 S 期并增加细胞中的 G1 期，呈剂量依赖性manner^[2].
Pargyline（0.5 mM；24 小时；LNCaP-LN3 细胞）处理增加凋亡细胞^[2].
Pargyline （2 mM；48 小时；LNCaP-LN3 细胞）处理诱导细胞内细胞色素 c 增加和 caspase-3 减少，但不会导致 BCL-2 表达发生变化^{[2]。 体内研究：Pargyline（10 mg/kg；静脉注射）治疗可在未麻醉的成人中诱导中度（约 20 mm Hg）但持续（48 小时）的收缩压降低自发性高血压大鼠 (SHR) 而不是血压正常的大鼠[3]。
将低剂量的 Pargyline（200 微克；icv）直接注射到大脑中可降低动脉压。 Pargylline 在 SHR 中的降压作用似乎是去甲肾上腺素在大脑中的抑制性 α-肾上腺素能受体上蓄积的结果[3]。}

体外：Pargyline hydrochloride (0.5-2 mM；24-120 小时；LNCaP-LN3 细胞) 处理以时间和剂量依赖性方式抑制前列腺癌细胞的增殖[2]。 Pargyline hydrochloride (0.5-2 mM；24-48 小时；LNCaP-LN3 细胞) 处理以剂量依赖性方式减少细胞中的 S 期并增加 G1 期[2]。 Pargyline hydrochloride (0.5 mM；24 小时；LNCaP-LN3 细胞) 处理增加凋亡细胞[2]。 Pargyline hydrochloride (2 mM；48 小时；LNCaP-LN3 细胞) 处理诱导增加细胞色素 c 和细胞内 caspase-3 的减少，但不导致 BCL-2 表达的改变[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Pargyline hydrochloride (10 mg/kg；静脉注射) 处理可在未麻醉的成年自发性高血压大鼠 (SHR) 中诱导中度 (约 20 毫米汞柱) 但持续 (48 小时) 的收缩压降低，但在血压正常的大鼠中则不会[3]。 将低剂量的 Pargyline hydrochloride (200 μg；icv) 直接注射到大脑中可降低动脉压。Pargylline hydrochloride 在 SHR 中的降压作用似乎是去甲肾上腺素在大脑中的抑制性 α-肾上腺素能受体上蓄积的结果[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

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参考文献：

[1]. C J Fowler, et al. The nature of the inhibition of rat liver monoamine oxidase types A and B by the acetylenic inhibitors clorgyline, l-deprenyl and pargyline. Biochem Pharmacol. 1982 Nov 15;31(22):3555-61.
[2]. Hyung Tae Lee, et al. Effects of the monoamine oxidase inhibitors pargyline and tranylcypromine on cellular proliferation in human prostate cancer cells. Oncol Rep. 2013 Oct;30(4):1587-92.
[3]. Fuentes JA, et al. Central mediation of the antihypertensive effect of pargyline in spontaneously hypertensive rats. Eur J Pharmacol. 1979 Jul 15;57(1):21-7.