MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

L-685458

MCE 国际站：L-685458

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-19369

CAS：292632-98-5

Synonyms：L-685,458

纯度：99.37%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：L-685458 是一种有效的过渡状态模拟(TSA) γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂 (GSI)。L-685458 抑制淀粉样 β-蛋白前体 γ-分泌酶活性，IC50 为 17 nM，选择性高于其他检测的天冬氨酸蛋白酶 50-100 倍。L-685458 抑制 γ-分泌酶介导的 APP-C99 和 Notch-100 的裂解，IC50 分别为 301.3 nM 和 351.3 nM。L-685458 可用于阿尔茨海默病 (AD) 和癌症的研究。

生物活性：L-685458 是一种有效的过渡态类似物 (TSA) γ-分泌酶 抑制剂 (GSI)。 L-685458 抑制淀粉样蛋白 β-蛋白前体 γ-分泌酶活性，IC₅₀ 为 17 nM，选择性比其他测试的天冬氨酰蛋白酶高 50-100 倍以上。 L685458 抑制 γ-分泌酶介导的 APP-C99 和 Notch-100 切割，IC₅₀ 分别为 301.3 nM 和 351.3 nM。 L-685458 可用于阿尔茨海默病 (AD) 和癌症的研究^[1][2]。 体外：L-685458 减少 3 种不同细胞中 Aβ(40) 和 Aβ(42) 肽的形成。它对抗 Neuro2A h AβPP695、CHO h AβPP695 和 SHSY5 spβA4CTF 减少 Aβ(40)，IC₅₀ 值分别为 402 nM、113 nM 和 48 nM。 IC₅₀值分别为775 nM、248 nM、67 nM^[1]。
L-685458 (5-40 μM; 24 hours)导致 786-O 细胞中 Hes-1 显着下调^[3]。
L-685458 在肝癌细胞系中具有抑制作用，它对 Huh7、HepG2、HLE 和 SKHep1 细胞具有抑制作用IC₅₀ 分别为 12.91 μM、12.69 μM、21.76 μM 和 12.18 μM^[4]。
体内： L-685458（经皮给药；5 mg/kg；2 周）在小鼠肝癌模型中具有抗肿瘤作用。 L-685458 抑制 EpCAM 的产生，坏死区域除外。 HES1染色在细胞核中也减少了^[4]。

体外：L-685458 减少 3 种不同细胞中 Aβ (40) 和 Aβ (42) 肽的形成。它对抗 Neuro2A h AβPP695、CHO h AβPP695 和 SHSY5 spβA4CTF 减少 Aβ (40)，IC50 值分别为 402 nM、113 nM 和 48 nM。IC50值分别为775 nM、248 nM、67 nM[1]。 L-685458 (5-40 μM；24 hours) 导致 786-O 细胞中 Hes-1 显著下调[3]。 L-685458 在肝癌细胞系中具有抑制作用，它对 Huh7、HepG2、HLE 和 SKHep1 细胞具有抑制作用IC50 分别为 12.91 μM、12.69 μM、21.76 μM 和 12.18 μM[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：L-685458 (经皮给药；5 mg/kg；2 周) 在小鼠肝癌模型中具有抗肿瘤作用。L-685458 抑制 EpCAM 的产生，坏死区域除外。HES1染色在细胞核中也减少了[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

热销产品：Coelenterazine  | Isoprenaline (hydrochloride)  | Sacituzumab govitecan  | Inavolisib  | Celastrol  | Tacrolimus  | Pertuzumab  | Fulvestrant  | U0126-EtOH  | 4-Azido-L-phenylalanine

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Shearman, M.S., Beher, D., Clarke, E.E., Lewis, H.D., Harrison, T., Hunt, P.,
[2]. Guanghui Yang, et al. Structural basis of γ-secretase inhibition and modulation by small molecule drugs. Cell. 2021 Jan 21;184(2):521-533.e14.
[3]. Jonas Sjölund, et al. Suppression of renal cell carcinoma growth by inhibition of Notch signaling in vitro and in vivo. J Clin Invest. 2008 Jan;118(1):217-28.
[4]. Kazunori Kawaguchi, et al. Jagged1 DNA Copy Number Variation Is Associated with Poor Outcome in Liver Cancer. Am J Pathol. 2016 Aug;186(8):2055-2067.