MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Dasminapant

MCE 国际站：Dasminapant

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-125593

CAS：1570231-89-8

Synonyms：APG-1387

纯度：99.36%

存储条件：-20°C, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Dasminapant (APG-1387) 是一种二价 SMAC 模拟物，是 IAP 拮抗剂，可阻断 IAP 家族蛋白 (XIAP，cIAP-1，cIAP-2 和 ML-IAP) 的活性。Dasminapant 诱导 cIAP-1 和 XIAP 蛋白降解以及 caspase-3 激活和 PARP 裂解，从而导致细胞凋亡。Dasminapant 可用于肝细胞癌，卵巢癌和鼻咽癌的研究。是

生物活性：APG-1387 是一种二价 SMAC 模拟物和 IAP 拮抗剂，可阻断 IAP 家族蛋白（XIAP、cIAP-1、cIAP-2 和 ML-IAP）的活性。 APG-1387 诱导 cIAP-1 和 XIAP 蛋白的降解，以及 caspase-3 激活和 PARP 裂解，从而导致细胞凋亡。 APG-1387可用于肝癌、卵巢癌、鼻咽癌的研究^[1][2][3]支持>[4]^[5]。 IC50 和目标：IAP^[1] 体外 APG-1387（0.02-20 μM；24 小时）诱导 cIAPs 在体内快速降解HepG2 和 HCCLM3 细胞^[1].
APG-1387（2 μM；24 小时）增强 HepG2 和 HCCLM3 细胞中 TNF-α 和 TRAIL 介导的抗癌活性。 APG-1387 使 HepG2 和 HCCLM3 细胞对 NK 细胞介导的体外杀伤敏感^[1]。 体内研究：APG-1387（20 mg/kg；腹腔注射，每 3 天一次，持续 4 周）使小鼠 HCCLM3 肿瘤对 NK 细胞介导的杀伤敏感^{[1 ]}.
APG-1387（20 mg/kg；腹腔注射，每 3 天一次，持续 4 周）单药治疗表现出一定程度的抗肿瘤作用，并且在小鼠中耐受性良好^[1]。

体外：Dasminapant (0.02-20 μM; 24 h) 诱导 HepG2 和 HCCLM3 细胞中 cIAP 的快速降解[1]。Dasminapant (2 μM; 24 h) 增强 HepG2 和 HCCLM3 细胞中 TNF-α 和 TRAIL 介导的抗癌活性。Dasminapant 在体外使 HepG2 和 HCCLM3 细胞对 NK 细胞介导的杀伤敏感[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：Dasminapant（20 mg/kg；腹腔注射，每 3 天一次，共 4 周）可使小鼠 HCCLM3 肿瘤对 NK 细胞介导的杀伤敏感[1]。Dasminapant（20 mg/kg；腹腔注射，每 3 天一次，共 4 周）单药治疗在小鼠中表现出一定程度的抗肿瘤作用，且耐受性良好[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：IAP[1]

热销产品：ARN-3236  | Voclosporin  | Cetrorelix (Acetate)  | Abscisic acid  | Acivicin (hydrochloride)  | Pachymic acid  | β-Elemene  | Ticagrelor  | Galloylpaeoniflorin  | JH-RE-06

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Chen Z, et, al. The SMAC Mimetic APG-1387 Sensitizes Immune-Mediated Cell Apoptosis in Hepatocellular Carcinoma. Front Pharmacol. 2018 Nov 6; 9:1298.
[2]. Li BX, et, al. Novel smac mimetic APG-1387 elicits ovarian cancer cell killing through TNF-alpha, Ripoptosome and autophagy mediated cell death pathway. J Exp Clin Cancer Res. 2018 Mar 12;37(1):53.
[3]. Li N, et, al. A novel Smac mimetic APG-1387 demonstrates potent antitumor activity in nasopharyngeal carcinoma cells by inducing apoptosis. Cancer Lett. 2016 Oct 10;381(1):14-22.
[4]. Li Q, et, al. Abstract 6216: Therapeutic potential of IAP inhibitor APG-1387 in combination with PARP- or MEK-targeted therapy, or chemotherapy in pancreatic cancer. American Association for Cancer Research. Aug 2020. 80(16).
[5]. Pan w, et, al. Abstract 1754: Smac mimetics APG-1387 synergizes with immune checkpoint inhibitors in preclinical models. American Association for Cancer Research. Jul 2018. 78(13).