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Tirabrutinib

MCE 国际站：Tirabrutinib

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15771

CAS：1351636-18-4

Synonyms：ONO-4059; GS-4059

纯度：99.71%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Tirabrutinib (ONO-4059) 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK) 抑制剂 (能透过血脑屏障)，其 IC50 值为 6.8 nM。Tirabrutinib 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。

生物活性：Tirabrutinib (ONO-4059) 是一种具有口服活性的 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂（可以穿过血脑屏障 (BBB)），具有 IC ₅₀ 为 6.8 nM。 Tirabrutinib 不可逆地共价结合 BTK 并抑制异常的 B 细胞受体信号转导。替拉布替*可用于自身免疫性疾病和血液恶性肿瘤的研究^{[1][2][3][4]。 体外： Tirabrutinib（0.1-1000 nM 或 0.001-100 nM；72 小时）抑制 OCI-L Y10 和 SU-DHL-6 细胞的增殖，IC<分别为 9.127 nM 和 17.10 nM 的 sub>50[1].
Tirabrutinib（0.5、5、50 μM；24、48 小时）诱导 SU-DHL -6 细胞凋亡需要高剂量和长时间给药（浓度高达 50 μM，孵育 48 小时）[1]。
Tirabrutinib（300 nM，72 小时）诱导 caspase-3 和TMD8 细胞中的 PARP 裂解[2]。 体内： Tirabrutinib（10 mg/kg；po；单次）被迅速吸收到血浆和脑中，并达到 C_max（血液 C _max =339.53 ng/mL；脑 C_max =28.9 ng/mL) 给药后 2 小时[1]。
（6, 20 mg/kg；口服；每日一次，持续 3 周）显示体内肿瘤生长抑制[2]。}

体外：Tirabrutinib (0.1-1000 nM 或 0.001-100 nM; 72 h) 抑制 OCI-L Y10 和 SU-DHL-6 细胞增殖，IC50 分别为 9.127 nM 和 17.10 nM[1]。Tirabrutinib (0.5、5、50 μM; 24、48 h) 诱导 SU-DHL-6 细胞凋亡需要高剂量和长时间给药（浓度高达 50 μM 并孵育 48 h）[1]。Tirabrutinib (300 nM, 72 h) 诱导 TMD8 细胞中的 caspase-3 和 PARP 裂解[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：替拉替*（10 mg/kg；口服；单次）迅速被血浆和脑吸收，给药后 2 小时达到 Cmax（血液 Cmax =339.53 ng/mL；脑 Cmax =28.9 ng/mL）[1]。替拉替*（6、20 mg/kg；口服；每日单次，连续 3 周）在体内显示出对肿瘤生长的抑制作用[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：BMX 6 nM (IC50) BTK 6.8 nM (IC50) TEC 48 nM (IC50) TXK 92 nM (IC50) BLK 0.3 μM (IC50) ERBB4 0.77 μM (IC50) EGFR 3.02 μM (IC50) JAK3 5.52 μM (IC50) ERBB2 7.31 μM (IC50)

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参考文献：

[1]. Yu H, et al. Bruton's tyrosine kinase inhibitors in primary central nervous system lymphoma-evaluation of anti-tumor efficacy and brain distribution. Transl Cancer Res. 2021 May;10(5):1975-1983.
[2]. Kozaki R, et al. Responses to the Selective Bruton's Tyrosine Kinase (BTK) Inhibitor Tirabrutinib (ONO/GS-4059) in Diffuse Large B-cell Lymphoma Cell Lines. Cancers (Basel). 2018 Apr 23;10(4):127.
[3]. Liclican A, et al. Biochemical characterization of tirabrutinib and other irreversible inhibitors of Bruton's tyrosine kinase reveals differences in on - and off - target inhibition. Biochim Biophys Acta Gen Subj. 2020 Apr;1864(4):129531.
[4]. Dhillon S. Tirabrutinib: First Approval. Drugs. 2020 Jun;80(8):835-840.