DTHIB

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10 mM * 1 mL / 1 mg / 5 mg / 10 mg / 25 mg / 50 mg / 100 mg / 500 mg
10 mM * 1 mL
上海
MedChemExpress (MCE)
2025-08-27
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产品详情
中文名称: 中文别名:
英文名称: DTHIB CAS: 897326-30-6
产品分类: 纯度: 99.82%
产品编号 品牌 纯度 规格 库存 价格
HY-138280 MedChemExpress (MCE) 99.82% 10 mM * 1 mL 货期:1-2天 491.00 元
HY-138280 MedChemExpress (MCE) 99.82% 1 mg 货期:1-2天 409.00 元
HY-138280 MedChemExpress (MCE) 99.82% 5 mg 货期:1-2天 720.00 元
HY-138280 MedChemExpress (MCE) 99.82% 10 mg 货期:1-2天 1,150.00 元
HY-138280 MedChemExpress (MCE) 99.82% 25 mg 货期:1-2天 2,250.00 元
HY-138280 MedChemExpress (MCE) 99.82% 50 mg 货期:1-2天 3,500.00 元
HY-138280 MedChemExpress (MCE) 99.82% 100 mg 货期:1-2天 5,100.00 元
HY-138280 MedChemExpress (MCE) 99.82% 500 mg 货期:1-2天 面议
标准名称: 英文名称: DTHIB
CAS: 897326-30-6 分子式: C13H9ClFN3O3
分子量: 309.680265188217 颜色与性状:
密度: 沸点:
熔点: 水溶性:

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DTHIB

MCE 国际站:DTHIB

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-138280

CAS:897326-30-6

纯度:99.58%

存储条件:Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

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产品活性:DTHIB 是一种直接和选择性的 heat shock factor 1 (HSF1) 抑制剂,DTHIB 与 HSF1 DNA 结合域结合的 Kd 为 160 nM。DTHIB 抑制 HSF1 癌症基因标记 (HSF1 CaSig),并选择性刺激核 HSF1 的降解。DTHIB 具有有效的抗癌活性,可用于前列腺癌的研究。

生物活性:DTHIB 是一种直接和选择性的热休克因子 1 (HSF1) 抑制剂,DTHIB 与HSF1 DNA结合结构域(DBD)。 DTHIB 抑制 HSF1 癌症基因特征 (HSF1 CaSig) 并选择性地刺激核 HSF1 的降解。 DTHIB 具有很强的抗癌活性,可用于前列腺癌的研究[1]。 IC50 和目标:Kd:160 nM(DTHIB 与 HSF1 DNA 结合域结合)[1] 体外: DTHIB(5 μM; 48 小时)处理 C4-2 细胞会诱导细胞周期停滞,并在 G1 期积累。 DTHIB 刺激 C4-2 PCa 细胞进入衰老[1]
DTHIB(0.5-5 μM;48 小时;C4-2 前列腺癌)治疗降低前列腺癌的稳态蛋白丰度分子伴侣 P23、HSP27、HSP70 和 HSP90 - C4-2 细胞中所有真正的 HSF1 靶点[1]
DTHIB 剂量依赖性地减少 C4-2 和PC-3 PCa 细胞的 EC50 值分别为 1.2 μM 和 3.0 μM[1]
在小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 中,DTHIB (0.5 -10 μM) 以剂量依赖的方式减弱 HSP70 和 HSP25 分子伴侣的强烈急性热休克诱导。 DTHIB 通过降低多个分子伴侣的稳态转录本丰度来减弱热休克反应[1]体内: DTHIB(5 mg/kg;腹膜内注射;每天;持续 3 周)治疗可有效减缓 C4-2 异种移植小鼠模型中的肿瘤进展[ 1]

体外:DTHIB(5 μM;48 小时)处理 C4-2 细胞可诱导细胞周期停滞,并在 G1 期积累。DTHIB 刺激 C4-2 PCa 细胞进入衰老阶段[1]。DTHIB(0.5-5 μM;48 小时;C4-2 前列腺癌)处理可降低分子伴侣 P23、HSP27、HSP70 和 HSP90(均为 C4-2 细胞中真正的 HSF1 靶点)的稳态蛋白质丰度[1]。DTHIB 剂量依赖性地减少 C4-2 和 PC-3 PCa 细胞的克隆扩增,EC50 值分别为 1.2 μM 和 3.0 μM[1]。在小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 中,DTHIB(0.5-10 μM)以剂量依赖性方式减弱 HSP70 和 HSP25 分子伴侣的强烈急性热休克诱导。 DTHIB 通过降低多个分子伴侣的稳态转录本丰度来减弱热休克反应[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内:DTHIB(5 mg/kg;腹腔注射;每日一次;持续 3 周)治疗可有效减缓 C4-2 异种移植小鼠模型中的肿瘤进展[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献:

[1]. Bushu Dong, et al. Targeting therapy-resistant prostate cancer via a direct inhibitor of the human heat shock transcription factor 1. Sci Transl Med. 2020 Dec 16;12(574):eabb5647.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
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MCE (MedChemExpress) 是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商。MCE 的产品范围覆盖各种双胞胎、化合物库、重组蛋白等各类活性分子。

MCE致力于为全球客户提供新颖齐全的高品质小分子活性化合物。50,000多种极化剂、激动剂作用于表观林肯、PI3K/Akt/mTOR、阳极、MAPK、Wnt等20个信号拥有1000+个靶点蛋白,覆盖癌症、神经科学、免疫学等热门疾病研究领域。

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