| 中文名称: | 中文别名: | ||
|---|---|---|---|
| 英文名称: | DTHIB | CAS: | 897326-30-6 |
| 产品分类: | 纯度: | 99.82% |
| 产品编号 | 品牌 | 纯度 | 规格 | 库存 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| HY-138280 | MedChemExpress (MCE) | 99.82% | 10 mM * 1 mL | 货期:1-2天 | 491.00 元 |
| HY-138280 | MedChemExpress (MCE) | 99.82% | 1 mg | 货期:1-2天 | 409.00 元 |
| HY-138280 | MedChemExpress (MCE) | 99.82% | 5 mg | 货期:1-2天 | 720.00 元 |
| HY-138280 | MedChemExpress (MCE) | 99.82% | 10 mg | 货期:1-2天 | 1,150.00 元 |
| HY-138280 | MedChemExpress (MCE) | 99.82% | 25 mg | 货期:1-2天 | 2,250.00 元 |
| HY-138280 | MedChemExpress (MCE) | 99.82% | 50 mg | 货期:1-2天 | 3,500.00 元 |
| HY-138280 | MedChemExpress (MCE) | 99.82% | 100 mg | 货期:1-2天 | 5,100.00 元 |
| HY-138280 | MedChemExpress (MCE) | 99.82% | 500 mg | 货期:1-2天 | 面议 |
| 标准名称: | 英文名称: | DTHIB | |
|---|---|---|---|
| CAS: | 897326-30-6 | 分子式: | C13H9ClFN3O3 |
| 分子量: | 309.680265188217 | 颜色与性状: | |
| 密度: | 沸点: | ||
| 熔点: | 水溶性: |
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MCE 国际站:DTHIB
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-138280
CAS:897326-30-6
纯度:99.58%
存储条件:Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year
运输条件:美国大陆的室温;其他地方可能有所不同。
产品活性:DTHIB 是一种直接和选择性的 heat shock factor 1 (HSF1) 抑制剂,DTHIB 与 HSF1 DNA 结合域结合的 Kd 为 160 nM。DTHIB 抑制 HSF1 癌症基因标记 (HSF1 CaSig),并选择性刺激核 HSF1 的降解。DTHIB 具有有效的抗癌活性,可用于前列腺癌的研究。
生物活性:DTHIB 是一种直接和选择性的热休克因子 1 (HSF1) 抑制剂,DTHIB 与HSF1 DNA结合结构域(DBD)。 DTHIB 抑制 HSF1 癌症基因特征 (HSF1 CaSig) 并选择性地刺激核 HSF1 的降解。 DTHIB 具有很强的抗癌活性,可用于前列腺癌的研究[1]。 IC50 和目标:Kd:160 nM(DTHIB 与 HSF1 DNA 结合域结合)[1] 体外: DTHIB(5 μM; 48 小时)处理 C4-2 细胞会诱导细胞周期停滞,并在 G1 期积累。 DTHIB 刺激 C4-2 PCa 细胞进入衰老[1]。
DTHIB(0.5-5 μM;48 小时;C4-2 前列腺癌)治疗降低前列腺癌的稳态蛋白丰度分子伴侣 P23、HSP27、HSP70 和 HSP90 - C4-2 细胞中所有真正的 HSF1 靶点[1]。
DTHIB 剂量依赖性地减少 C4-2 和PC-3 PCa 细胞的 EC50 值分别为 1.2 μM 和 3.0 μM[1]。
在小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 中,DTHIB (0.5 -10 μM) 以剂量依赖的方式减弱 HSP70 和 HSP25 分子伴侣的强烈急性热休克诱导。 DTHIB 通过降低多个分子伴侣的稳态转录本丰度来减弱热休克反应[1]。 体内: DTHIB(5 mg/kg;腹膜内注射;每天;持续 3 周)治疗可有效减缓 C4-2 异种移植小鼠模型中的肿瘤进展[ 1]。
体外:DTHIB(5 μM;48 小时)处理 C4-2 细胞可诱导细胞周期停滞,并在 G1 期积累。DTHIB 刺激 C4-2 PCa 细胞进入衰老阶段[1]。DTHIB(0.5-5 μM;48 小时;C4-2 前列腺癌)处理可降低分子伴侣 P23、HSP27、HSP70 和 HSP90(均为 C4-2 细胞中真正的 HSF1 靶点)的稳态蛋白质丰度[1]。DTHIB 剂量依赖性地减少 C4-2 和 PC-3 PCa 细胞的克隆扩增,EC50 值分别为 1.2 μM 和 3.0 μM[1]。在小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 中,DTHIB(0.5-10 μM)以剂量依赖性方式减弱 HSP70 和 HSP25 分子伴侣的强烈急性热休克诱导。 DTHIB 通过降低多个分子伴侣的稳态转录本丰度来减弱热休克反应[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内:DTHIB(5 mg/kg;腹腔注射;每日一次;持续 3 周)治疗可有效减缓 C4-2 异种移植小鼠模型中的肿瘤进展[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
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Trending products:Recombinant Proteins | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Oligonucleotides
参考文献:
[1]. Bushu Dong, et al. Targeting therapy-resistant prostate cancer via a direct inhibitor of the human heat shock transcription factor 1. Sci Transl Med. 2020 Dec 16;12(574):eabb5647.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
• 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球最新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
MCE (MedChemExpress) 是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商。MCE 的产品范围覆盖各种双胞胎、化合物库、重组蛋白等各类活性分子。
MCE致力于为全球客户提供新颖齐全的高品质小分子活性化合物。50,000多种极化剂、激动剂作用于表观林肯、PI3K/Akt/mTOR、阳极、MAPK、Wnt等20个信号拥有1000+个靶点蛋白,覆盖癌症、神经科学、免疫学等热门疾病研究领域。
MCE产品还覆盖10,000+重组蛋白、1,000+染料、数百款试剂盒等多类产品。
MCE一站式药筛服务平台结合200多种活性化合物库、MCE已知活性化合物库、类药多元化库、特色片段库及药物筛选技术平台,为全球科研客户及新药研发客户提供一站式药物发现我们的服务涵盖DNA编码化合物库筛选、虚拟筛选、细胞高通量筛选(HTS)、离子通道检测、间隙谱检测、分子及水平药效检测、亲和质谱检测、结构优化、定制合成及化学分析检测服务等。
MCE拥有全球独家化合物,并有专业团队追踪新的制药及生命科学研究进展,能够为您提供新的近研究的活性化合物,满足您的科研需求。
大量产品有中国库存,工作日16:00前订单保证当日发货,次日送达。
MCE中国官网:www.MedChemExpress.cn
AI 药物筛选服务:http://www.medchemexpress.cn/ai-driven-drug-screening.html
MCE-抗体-蛋白-抑制剂-cck8试剂实验-化合物库-mg132-MedChemExpress :http://www.activeinhibitor.com/
| 企业认证: | 已认证 | 企业性质: | 品牌试剂 |
|---|---|---|---|
| 主营产品: | LDN-27219 | Others ; A-802715 | Others ; Luteinizing hormone (human) | 黄体生成素 (人) ; Adenosine deaminase | Adenosine Deaminase ; 4-Methylherniarin ; | 供货范围: | 试剂 |
| 产品目录: | 142724 | 品牌: | MedChemExpress (MCE) |
| 纯度 | 品牌 | 规格 | 发货地 |
|---|---|---|---|
| 99.64% | MedChemExpress (MCE) | 10 mM * 1 mL / 5 mg / 10 mg / 25 mg / 50 mg | 上海 |
| 纯度 | 品牌 | 规格 | 发货地 |
|---|---|---|---|
| 98.45% | MedChemExpress (MCE) | 10 mM * 1 mL / 5 mg / 10 mg / 25 mg / 50 mg | 上海 |