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EED226

MCE 国际站：EED226

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-101117

CAS：2083627-02-3

纯度：99.56%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：EED226 是一种多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂，与胚胎外胚层发育 (EED) 上的 K27me3 口袋结合，在移植瘤小鼠模型中具有强的抗肿瘤活性。EED226 是一种有效的，口服可生物利用的，选择性 EED 抑制剂。当 H3K27me0 肽用作体外酶法测定的底物时，EED226 抑制 PRC2 的 IC50 为 23.4 nM。

生物活性：EED226 是一种多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂，可与胚胎外胚层发育 (EED) 的 K27me3 口袋结合，并在异种移植小鼠模型中表现出很强的抗肿瘤活性<支持>[1]。 EED226 是一种有效、选择性和口服生物利用度的 EED 抑制剂^[2]。当 H3K27me0 肽用作体外酶测定中的底物时，EED226 抑制 PRC2，IC₅₀ 为 23.4 nM^{[ 3]}。 IC50 和目标：IC50：23.4 nM (PRC2)^[3] 体外： EED226 是一种高效、选择性的 EZH2 抑制剂和 EZH1 针对广泛的表观遗传和非表观遗传目标进行了评估。它有效地减少细胞中的全局 H3K27Me3 标记，并在携带杂合 Y641N 突变的细胞中表现出选择性细胞杀伤作用。 EED226 在 Caco-2 细胞中以 A→B=3.0x10^-6 cm/s 测量具有中等渗透性，流出率为 7.6^[2]。< br/>在体外酶促测定中，当单核小体用作底物时，EED226 抑制 PRC2，IC50 为 53.5 nM，添加的刺激性 H3K27me3 为 1× K_act (1.0 μM)<支持>[3]。 体内：EED226 在 EZH2^MUT 临床前 DLBCL 模型中诱导稳健且持续的肿瘤消退。在 CD-1 小鼠中，以 300 mg/kg bid 给药 14 天的 EED226 耐受性良好，没有明显的副作用。它的体内清除率非常低，口服生物利用度约为 100%。 EED226 具有低分布容积 (0.8 L/kg)、合理的终末 t_1/2 (2.2 h) 和中等血浆蛋白结合 (PPB)^[2]。

体外：EED226 是一种高效、选择性的 EZH2 和 EZH1 抑制剂，研究者针对广泛的表观遗传和非表观遗传靶标进行了评估。它有效地减少细胞中的全局 H3K27Me3 标记，并在携带杂合 Y641N 突变的细胞中表现出选择性细胞杀伤作用。EED226 在 Caco-2 细胞中以 A→B=3.0x10-6 cm/s 测量具有中等渗透性，流出率为 7.6[2]。在体外酶促测定中，当单核小体用作底物时，EED226 抑制 PRC2，IC50 为 53.5 nM，添加的刺激性 H3K27me3 为 1× Kact (1.0 μM)[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：EED226 在 EZH2MUT 临床前 DLBCL 模型中诱导稳健且持续的肿瘤消退。在 CD-1 小鼠中，以 300 mg/kg bid 给药 14 天的 EED226 耐受性良好，没有明显的副作用。它的体内清除率非常低，口服生物利用度约为 100%。EED226 具有低分布容积 (0.8 L/kg)、合理的终末 t1/2 (2.2 h) 和中等血浆蛋白结合 (PPB)[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：小鼠：EED226 配制成悬浮液，加入 0.5% PHMC+0.5% Tween 80 水溶液，以 10 mL/kg 的剂量通过管饲法口服给肿瘤小鼠。在终点时，动物接受第一剂给药。为进行 PK 分析，通过眼眶窦放血从每只动物采集 100 μL 血液样本。为分析组织中的化合物水平和 PD，在治疗后 4 小时采集肿瘤并立即在液氮中冷冻。对肿瘤和体重变化数据进行统计分析[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

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参考文献：

[1]. Li L, et al. Discovery and Molecular Basis of a Diverse Set of Polycomb Repressive Complex 2 Inhibitors Recognition by EED. PLoS One. 2017 Jan 10;12(1):e0169855.
[2]. Huang Y, et al. Discovery of First-in-Class, Potent, and Orally Bioavailable Embryonic Ectoderm Development (EED) Inhibitor with Robust Anticancer Efficacy. J Med Chem. 2017 Mar 23;60(6):2215-2226.
[3]. Qi W, et al. An allosteric PRC2 inhibitor targeting the H3K27me3 binding pocket of EED. Nat Chem Biol. 2017 Apr;13(4):381-388.