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Astressin

MCE 国际站：Astressin

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-P0257

CAS：170809-51-5

纯度：98.93%

存储条件：Sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen Powder -80°C 2 years -20°C 1 year *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Astressin是有效的促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 拮抗剂。

生物活性：Astressin 是一种有效的促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 拮抗剂。 体外 Astressin 对 CRF 结合蛋白具有低亲和力，对克隆的垂体受体具有高亲和力 (K_i=2 nM)。 Astressin 对在 CHO 细胞中稳定表达的克隆人 CRF-RA1 表现出高亲和力，并能高效抑制 ACTH 分泌^[1]。 体内研究：Astressin 在减少应激或肾上腺切除大鼠的垂体促肾上腺皮质激素 (ACTH) 分泌方面比之前测试的任何拮抗剂都有效得多。静脉注射低剂量的阿斯特林（30 微克和 100 微克/千克）仍然会分别在 45 分钟和 90 分钟时显着降低 ACTH 水平^[1]。 Astressin 显着逆转由社交压力和 ICV 大鼠/人类 CRF (r/hCRF) 在高架十字迷宫中诱导的焦虑样反应，但不能阻断 r/hCRF 在熟悉环境中诱导的运动活动的影响^[2]。在癫痫发作前 30 分钟和癫痫发作后 10 分钟侧脑室内输注该肽可使某些海马细胞区域的损伤减少多达 84%，其保护程度高于其他 CRF 拮抗剂对其他坏死性神经元损伤模型的报道。即使在接触兴奋毒素后仅 10 分钟施用 Astressin 也能提供保护^[3]。

体外：Astressin 对 CRF 结合蛋白的亲和力较低，对克隆的垂体受体的亲和力较高（Ki=2 nM）。Astressin 对稳定表达于 CHO 细胞中的克隆人类 CRF-RA1 表现出较高的亲和力，并且具有抑制 ACTH 分泌的高效力[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：在减少应激或肾上腺切除大鼠的垂体促皮质素 (ACTH) 分泌方面，Astressin 的效果显著优于任何之前测试过的拮抗剂。静脉注射低剂量的 astressin（30 μg 和 100 μg/kg）仍分别在 45 分钟和 90 分钟时导致 ACTH 水平显著下降[1]。Astressin 显著逆转了高架十字迷宫中社会应激和 ICV 大鼠/人 CRF (r/hCRF) 引起的焦虑样反应，但无法阻止 r/hCRF 引起的熟悉环境中的运动活动的影响[2]。在癫痫发作前 30 分钟和发作后 10 分钟向脑室内输注该肽，可将某些海马细胞场的损伤减少多达 84%，这种保护作用大于其他 CRF 拮抗剂对其他坏死性神经元损伤模型的报道。即使在接触兴奋毒素后仅 10 分钟就使用 Astressin 也能起到保护作用[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：大鼠：大鼠饮食中添加橙子，饮水中含有 0.9% NaCl。在静脉注射载体或阿斯利康前 48 小时，给大鼠留置颈静脉插管。首先在无菌、蒸馏、无热原的水中稀释阿斯利康，并将 pH 值调节至 7.0。在含有 0.1% 牛血清白蛋白和 0.01% 抗坏血酸的 0.04 M 磷酸盐缓冲液（pH 7.4）中进一步稀释。在治疗前立即采集血液样本，并在治疗后 15-120 分钟采集。将倒出的血浆样本冷冻，直至测定 ACTH 浓度[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

Sequence：DPhe-HLLREVLE-Nle-ARAEQLAQ-cyclo(EAHK)-NRKL-Nle-EII-NH2

热销产品：Venlafaxine (hydrochloride)  | Tesofensine  | DCVC  | N-Succinimidyl-S-acetylthioacetate  | Amoxicillin (sodium)  | N,N-Dimethylacetamide  | Ecdysone  | (S)-(+)-N-3-Benzylnirvanol  | CR-1-31-B  | Lipoteichoic acid

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参考文献：

[1]. Gulyas J, et al. Potent, structurally constrained agonists and competitive antagonists of corticotropin-releasing factor. Proc Natl Acad Sci U S A. 1995 Nov 7;92(23):10575-9.
[2]. Spina MG, et al. Behavioral effects of central administration of the novel CRF antagonist astressin in rats. Neuropsychopharmacology. 2000 Mar;22(3):230-9.
[3]. Maecker H, et al. Astressin, a novel and potent CRF antagonist, is neuroprotective in the hippocampus when administered after a seizure. Brain Res. 1997 Jan 2;744(1):166-70.