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CAY10566

MCE 国际站：CAY10566

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15823

CAS：944808-88-2

纯度：99.82%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：CAY10566 是一种有效的，生物口服可利用的，选择性的硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 1 (SCD1) 抑制剂，在小鼠和人酶测定中 IC50 分别为 4.5 和 26 nM。CAY10566 具有优异的细胞活性，可阻断 HepG2 细胞中饱和长链脂肪酸-CoAs (LCFA-CoAs) 向单不饱和 LCFA-CoAs 的转化 (IC50=7.9 nM 或 6.8 nM)。

生物活性：CAY10566 是一种有效的、具有口服生物利用度和选择性的硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 1 (SCD1) 抑制剂，IC 为 ₅₀在小鼠和人类酶促测定中分别为 4.5 和 26 nM。 CAY10566 在阻止 HepG2 细胞中饱和长链脂肪酸辅酶 A (LCFA-CoA) 转化为单不饱和 LCFA-CoA 方面也表现出优异的细胞活性 (IC₅₀=7.9 nM 或 6.8 nM)<支持>[1]^[2]。 IC50 和目标：IC50：4.5 nM（小鼠中的 SCD1），26 nM（人类中的 SCD1）^[2] 体外： CAY10566 ( 0.0001-10 μM；24 小时）浓度依赖性降低 Swiss 3T3 细胞增殖^[3]。 体内：在形成可触及的肿瘤后，用载体或 SCD1 抑制剂（2.5 mg/kg CAY10566，每天口服两次）处理小鼠。 SCD1 抑制对 Akt 驱动肿瘤的影响大于对 Ras 驱动肿瘤的影响，治疗后第 13 天或第 14 天的平均肿瘤体积相对于未治疗的肿瘤分别为 0.5±0.04 和 0.67±0.05（P = 0.01 用于 Ras-Akt 比较，通过双尾 t 测试）^[4]。

体外：CAY10566 (0.0001-10 μM；24 小时) 浓度依赖性地降低 Swiss 3T3 细胞增殖[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：在形成可触及的肿瘤后，用载体或 SCD1 抑制剂 (2.5 mg/kg CAY10566，每天口服两次) 处理小鼠。SCD1 抑制对 Akt 驱动肿瘤的影响大于对 Ras 驱动肿瘤的影响，处理后第 13 天或第 14 天的平均肿瘤体积相对于未处理的肿瘤分别为 0.5±0.04 和 0.67±0.05 (P=0.01 用于 Ras-Akt 比较，通过双尾 t 测试)[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target：4.5 nM (SCD1 in mouse), 26 nM (SCD1 in human)[2]

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参考文献：

[1]. Masuda M, et al. Activating transcription factor 4 regulates stearate-induced vascular calcification. J Lipid Res. 2012 Aug;53(8):1543-52.
[2]. Liu G, et al. Discovery of potent, selective, orally bioavailable stearoyl-CoA desaturase 1 inhibitors. J Med Chem. 2007 Jun 28;50(13):3086-100.
[3]. Koeberle A, et al. Palmitoleate is a mitogen, formed upon stimulation with growth factors, and converted to palmitoleoyl-phosphatidylinositol. J Biol Chem. 2012 Aug 3;287(32):27244-54.
[4]. Kamphorst JJ, et al. Hypoxic and Ras-transformed cells support growth by scavenging unsaturated fatty acids from lysophospholipids. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013 May 28;110(22):8882-7.