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Pyrotinib dimaleate

MCE 国际站：Pyrotinib dimaleate

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-104065B

CAS：1397922-61-0

Synonyms：SHR-1258 dimaleate

纯度：98.56%

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Pyrotinib dimaleate (SHR-1258 dimaleate) 是有效、选择性的 EGFR/HER2 双重抑制剂，IC 50 值分别为 13 nM 和 38 nM。

生物活性：Pyrotinib dimaleate (SHR-1258 dimaleate) 是一种有效的选择性 EGFR/HER2 双重抑制剂，IC₅₀ 分别为 13 和 38 nM ^[1]。 IC50 和目标：IC50：13 nM (EGFR)，38 nM (HER-2)^[1] 体外： Pyrotinib dimaleate 具有高在 HER2 依赖性细胞系（BT474、SK-OV-3）中的效力，而在 HER2 阴性细胞系（MDA-MB-231）中表现出更弱的抑制作用。 Pyrotinib dimaleate 抑制 BT474 和 SK-OV-3 细胞，IC₅₀ 分别为 5.1 和 43 nM。在 KDR、c-Kit、PDGFRβ、c-Src 和 C-Met（c-Src 的 IC₅₀ 为790 nM，其他 >3000 nM)^[1]。 体内： Pyrotinib dimaleate 在裸鼠、大鼠和狗中的可接受生物利用度分别为 20.6%、43.5% 和 13.5%。吡咯替x二马来酸酯具有良好的药物样理化特性，在人类受试者中表现出相对较高的口服暴露（口服；t_1/2=15 小时），半衰期比临床前动物物种（如小鼠 (iv; t_1/2=1.56 h; ig; t_1/2=2.52 h) 和大鼠 (iv; t_{1/2=4.42 h; ig; t1/2=3.38 h)^[1].}

体外：马来酸吡咯替x对 HER2 依赖性细胞系 (BT474、SK-OV-3) 具有高效力，而对 HER2 阴性细胞系 (MDA-MB-231) 的抑制作用则弱得多。马来酸吡咯替x对 BT474 和 SK-OV-3 细胞的抑制作用分别为 5.1 和 43 nM。在 KDR、c-Kit、PDGFRβ、c-Src 和 C-Met (c-Src 的 IC50 为 790 nM，其他 >3000 nM) 等不同激酶组中测试时，马来酸吡咯替x显示出与 HKI-272 相同的高选择性[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：马来酸吡咯替x在裸鼠、大鼠和狗体内的生物利用度分别为 20.6%、43.5% 和 13.5%。马来酸吡咯替x具有良好的类药物理化性质，在人体中口服暴露量相对较高（口服；t1/2=15 h），半衰期远长于临床前动物种属，例如小鼠（iv；t1/2=1.56 h；ig；t1/2=2.52 h）和大鼠（iv；t1/2=4.42 h；ig；t1/2=3.38 h）[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：大鼠[1] 使用 Sprague Dawley (SD) 大鼠（200-250g，3 只雄性和 3 只雌性）。测试化合物（包括吡咯替x二马来酸酯）通过静脉内（iv；3 mg/kg）和胃内（ig；3 mg/kg）给予大鼠以获得其生物利用度。在给药前和静脉给药后 0.083、0.25、0.5、1、2、4、6、8、12、24 小时采集裸鼠血浆样本[1]。小鼠[1]：对来自 SLAC 的 BALB/Ca-裸鼠（6 至 7 周，雌性）进行体内功效研究。裸鼠皮下接种 BT-474 人乳腺癌细胞或 SK-OV-3 卵巢癌细胞。当肿瘤长至150-250 mm3时，将小鼠随机分组，每天一次给予吡咯替x（2.5、5、10、20 mg/kg）。每周测量并记录肿瘤体积和小鼠体重2-3次[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：癌细胞（A431、SK-BR-3、NCI-N87）以适当浓度吡咯替x处理72小时，采用磺酰罗丹明B（SRB）法测定细胞增殖情况，通过吡咯替x二马来酸盐系列浓度的抑制率数据计算IC50值[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性，仅供参考。

IC50 & Target：HER2 38 nM (IC50) EGFR 13 nM (IC50)

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参考文献：

[1]. Li X, et al. Discovery and development of Pyrotinib: A novel irreversible EGFR/HER2 dual tyrosine kinase inhibitor with favorable safety profiles for the treatment of breast cancer. Eur J Pharm Sci. 2017 Jan 21. pii: S0928-0987(17)30043-X.