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Fostamatinib disodium hexahydrate

MCE 国际站：Fostamatinib disodium hexahydrate

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-13038B

CAS：914295-16-2

中文名称：福他替x二钠盐六水合物

Synonyms：福他替x二钠盐六水合物; R788 disodium hexahydrate

纯度：99.73%

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Fostamatinib (R788) disodium hexahydrate 是 R406 的口服前体。R406 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂，Ki 为 30 nM，IC50 为 41 nM。R406 还抑制 Lyn (IC50=63 nM) 和 Lck (IC50=37 nM).

生物活性：Fostamatinib (R788) disodium hexahydrate 是活性化合物 R406^[1] 的口服前药。 R406 是一种具有口服活性和竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂，K_i 为 30 nM，IC_{50< /sub>} 的 41 nM^[2]。 R406 还抑制 Lyn (IC₅₀=63 nM) 和 Lck (IC₅₀=37 nM)^[3]。 IC50 和靶标：Syk、FLT3^[2] 体内： Fostamatinib (R788) 具有高生物利用度，可在 Louvain 大鼠中迅速吸收。单次口服 R788 10 mg/kg 或 20 mg/kg 后的 R406：AUC_{0-16 hrs}分别为 10618 ng*h/mL 和 30650 ng*h/mL； C_max分别=2600 ng/mL和6500 ng/mL（1小时观察）； t_1/2=4.2 小时。在血浆中未检测到前药，表明 R788 已完全转化为 R406^[1]。

体内：Fostamatinib (R788) 生物利用度高，在鲁汶大鼠体内吸收迅速。单次口服 R788 10 mg/kg 或 20 mg/kg 后，AUC0-16 小时分别为 10618 ng*h/mL 和 30650 ng*h/mL；Cmax 分别为 2600 ng/mL 和 6500 ng/mL（1 小时时观察到）；t1/2=4.2 小时。血浆中未检测到前药，表明 R788 已完全转化为 R406[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：Syk, FLT3[2]

热销产品：Exatecan (mesylate)  | MRTX1133  | Cetuximab  | MG-132  | SBE-β-CD  | Rapamycin  | Tamoxifen  | Olaparib  | Sotorasib  | Eribulin (mesylate)

Trending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Oligonucleotides

参考文献：

[1]. Stephen P McAdoo, et al. Fostamatinib Disodium. Drugs Future. 2011;36(4):273.
[2]. Sylvia Braselmann, et al. R406, an orally available spleen tyrosine kinase inhibitor blocks fc receptor signaling and reduces immune complex-mediated inflammation. J Pharmacol Exp Ther. 2006 Dec;319(3):998-1008.
[3]. Hoon-Suk Cha , et al. A novel spleen tyrosine kinase inhibitor blocks c-Jun N-terminal kinase-mediated gene expression in synoviocytes. J Pharmacol Exp Ther. 2006 May;317(2):571-8.