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Plitidepsin

MCE 国际站：Plitidepsin

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-16050

CAS：137219-37-5

Synonyms：Aplidine; PM90001)

纯度：99.80%

存储条件：密封储存，远离潮湿和光照，氮气保护下 粉末 -80°C 2 年 -20°C 1 年 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（密封储存，远离潮湿和光照，氮气保护下）

运输条件：美国大陆的室温；其他地区可能有所不同。

产品活性：Plitidepsin (Aplidine) 是一种靶向 eEF1A2(KD=80 nM) 的有效抗癌活性分子。Plitidepsin 有抗病毒活性，抑制 SARS-CoV-2 的 IC90 为 0.88 nM。Plitidepsin 通常用于多发性骨髓瘤和晚期癌症研究，具有 COVID-19 研究的潜力。

生物活性：Plitidepsin (Aplidine) 是一种有效的抗癌剂，通过靶向 eEF1A2 (?K_D=80?nM)^[1]。 Plitidepsin 具有抗病毒活性，可对抗 SARS-CoV-2，IC₉₀ 为 0.88 nM。 Plitidepsin 通常用于多发性骨髓瘤和晚期癌症研究，具有 COVID-19 研究的潜力^[1][2]。 体外 Plitidepsin（20 nM；1 小时）诱导 MOLT-4 细胞中 VEGF 分泌的剂量依赖性降低^[1]。
Plitidepsin (20 nM; 1 h) 不会显着抑制正常内皮细胞中的 VEGF-R1 mRNA，正常内皮细胞表达 VEGFR-1 但不分泌 VEGF^[1]。
Plitidepsin 抑制 SARS-CoV-2，IC₉₀ 为 1.76 nM。在 hACE2-293T 细胞中，Plitidepsin 具有抗 SARS-CoV-2 活性，IC₉₀ 为 0.88 nM。在已建立的人类肺细胞样细胞模型中，Plitidepsin 抑制 SARS-CoV-2 复制，IC₉₀ 为 3.14 nM，选择性指数为 40.4^[1] .
体内： Plitidepsin（腹膜内注射；0.3 mg/kg 或 1 mg/kg；感染 SARS-CoV-2 前 2 小时）显着减少表达人类 ACE2 的 BALB/c 小鼠的 SARS-CoV-2 感染。 0.3 mg/kg plitidepsin 组导致肺部 SARS-CoV-2 病毒滴度降低近 2 log 单位，1 mg/kg 组导致相对于载体对照组降低 1.5 log 单位^[2].

体外：Plitidepsin (20 nM；1 h) 诱导 MOLT-4 细胞中 VEGF 分泌的剂量依赖性降低[1]。 Plitidepsin (20 nM；1 h) 不会导致正常内皮细胞中 VEGF-R1 mRNA 的显着抑制，正常内皮细胞表达 VEGFR-1 但不分泌 VEGF[1]。 Plitidepsin 抑制 SARS-CoV-2，IC90 为 1.76 nM。 在 hACE2-293T 细胞中，Plitidepsin 具有抗 SARS-CoV-2 活性，IC90 为 0.88 nM。 在已建立的人类肺细胞样细胞模型中，Plitidepsin 抑制 SARS-CoV-2 复制，IC90 为 3.14 nM，选择性指数为 40.4[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内：Plitidepsin (腹膜内注射；0.3 mg/kg 或 1 mg/kg；感染 SARS-CoV-2 前 2 小时) 显著降低表达人 ACE2 的 BALB/c 小鼠的 SARS-CoV-2 感染。0.3 mg/kg plitidepsin 组导致肺部 SARS-CoV-2 病毒滴度降低近 2 个对数单位，而 1 mg/kg 组导致相对于载体对照组减少 1.5 个对数单位[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

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参考文献：

[1]. Alejandro Losada, et al. Translation Elongation Factor eEF1A2 is a Novel Anticancer Target for the Marine Natural Product Plitidepsin. Sci Rep. 2016 Oct 7;6:35100.
[2]. Kris M White, et al. Plitidepsin has potent preclinical efficacy against SARS-CoV-2 by targeting the host protein eEF1A. Science. 2021 Feb 26;371(6532):926-931.