七叶皂苷A

Escin Ia 通过下调 LOXL2 表达抑制上皮-间质转化，从而抑制三阴性乳腺癌的转移[Pubmed： 27008697 ]

肿瘤目标，2016,7（17）：23684-99。

方法和结果：
七叶树松果 （SFAC） 的皂苷组分可以抑制 MDA-MB-231 细胞的侵袭和迁移。其中，七叶皂苷 IA 比其他 5 种皂苷主要成分对侵袭的抑制作用更强。它选择性地降低 LOXL2 mRNA 的表达并促进 E-cadherin mRNA 的表达，并阻止 MDA-MB-231 细胞和 TNF-α/TGF-β刺激的 MCF-7 细胞的 EMT 过程。此外，它降低了 MDA-MB-231 细胞中的 LOXL2 水平，但不降低了 MCF-7 细胞中的 LOXL2 水平。当 MCF-7 细胞用 TNF-α/TGF-β 刺激、转染 LOXL2 或缺氧处理时，七叶皂苷 IA 下调 MCF-7 细胞中 LOXL2 的水平。同时，Escin IA 抑制 LOXL2 转染或缺氧处理的 MCF-7 细胞中的 EMT 过程。有趣的是，Escin IA 不会改变缺氧诱导的 MCF-7 细胞中 HIF-1α 的水平。在 TNBC 异种移植小鼠中，Escin IA 抑制了 MDA-MB-231 细胞的转移和 EMT。
结论：
综上所述，七叶皂苷 IA 是 SFAC 抗 TNBC 转移活性的主要活性成分，其作用机制涉及通过下调 LOXL2 表达抑制 EMT 过程。

人肠道细菌对 escin Ia 的生物转化和 desacylescin I 的抗肿瘤活性的研究[Pubmed： 14970884]

北京大雪学报.2004,36(1):31-5.

为了研究人肠道细菌和短乳杆菌的粗酶对 Escin IA 的生物转化，确定生物转化产物的结构并测定脱叶素 I 对肿瘤细胞生长的抑制作用。
方法和结果：
将 Escin IA 分别与人肠道细菌和短乳杆菌的粗酶体外孵育。采用色谱法分离纯化生物转化产物，采用光谱技术测定结构。Escin IA 通过人肠道细菌和短乳杆菌的粗酶转化为 isoEscin IA、desacylescin I、21beta-O-tigloylprotoaescigenin 和 protoaescigenin。Desacylescin I 在体内对小鼠肉瘤 180 、肝癌 H（22） 和肺癌的肿瘤细胞生长具有潜在的抑制作用。
结论：
结果表明，Escin IA 是一种前药，其结构可被人肠道细菌和短乳杆菌转化。Desacylescin I 作为一种生物转化产物，对小鼠肿瘤具有潜在的抑制作用，是抗肿瘤药物的潜在候选药物。