| 中文名称： | 根皮素 | 中文别名： | 根皮素 |
|---|---|---|---|
| 英文名称： | Phloretin | CAS： | 60-82-2 |
| 产品分类： | 纯度： | 98.00% |
| 产品编号 | 品牌 | 纯度 | 规格 | 库存 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| CRN0819 | 萃园 | 98.00% | 10mg | 现货 | 55.00 元 |
| CRN0819 | 萃园 | 98.00% | 50mg | 现货 | 105.00 元 |
| CRN0819 | 萃园 | 98.00% | 100mg | 现货 | 230.00 元 |
| 标准名称: | 根皮素 | 英文名称： | Phloretin |
|---|---|---|---|
| CAS： | 60-82-2 | 分子式： | C15H14O5 |
| 分子量： | 274.268664836884 | 颜色与性状： | Powder |
| 密度： | 1.1827 (rough estimate) | 沸点： | 534.4°C at 760 mmHg |
| 熔点： | ~260 °C | 水溶性： | 溶解 |
根皮素是一种二氢查耳酮，是一种天然酚，存在于苹果树叶和满洲杏中。根皮素通过钠-葡萄糖连接转运体 (SGLT) 1 和 2 抑制葡萄糖主动转运到细胞中，IC50 值为 49±12 μM [2]。
SGLT 是葡萄糖转运蛋白家族之一，存在于小肠粘膜 (SGLT 1) 和肾单位近端小管 (SGLT 2) 中。它们有助于肾脏葡萄糖的重吸收。
分化后的 3T3-L1 细胞经根皮素处理后，甘油含量显著增加，而受 SGLT 调控的脂肪生成相关转录因子的抑制作用也显著增强。此外，根皮素还促进了 AMP 活化蛋白激酶的磷酸化，并提高了脂肪甘油三酯脂肪酶和激素敏感性脂肪酶的活性 [1]。当从分化后的 3T3-L1 细胞培养基中培养 RAW 263.7 细胞时，PT 抑制了 SGLT 相关的核转录因子 κB 和丝裂原活化蛋白激酶途径 [1]。
在链脲佐菌素诱发的 I 型糖尿病大鼠模型中，口服根皮苷 (5/10/20/40 mg/kg/天) 可显著降低血糖水平并改善血脂异常。此外，根皮苷的给药以剂量依赖性方式减少尿量和水摄入量 [3]。
参考文献：
[1] Huang WC 等，Phloretin and phlorizin contributes to lipolysis and inhibit flames in mouse 3T3-L1 cells and in macrophage-adipocyte co-cultures. Mol Nutr Food Res. 2013, 57: 1807-1817.
[2] Kasahara T, Kasahara M. Expression of the rat GLUT1 sugar transporter in the yeast Saccharomyces cerevisiae. Biochem J. 1996, 315 ( Pt 1):177-182.
[3] Najafian M, Jahromi MZ, Nowroznejhad MJ, Phloridzin reduces blood sugar levels and improves fatty metabolism in streptozotocin-induced diabetic rats. Mol Biol Rep. 2012, 39(5): 5299-306.
已知由破骨细胞形成和骨吸收增加引起的骨重建失衡会导致骨质疏松症等骨骼疾病。绝经期雌激素水平降低是绝经后骨质疏松症的最重要危险因素之一。本研究调查了苹果树叶中的二氢查尔酮Phloretin对卵巢切除 (OVX) C57BL/6 雌性小鼠骨质流失的骨保护作用，该小鼠是绝经后骨质疏松症的模型。OVX 降低了小鼠股骨的骨矿物质密度 (BMD)，降低了血清 17beta-雌二醇水平，并提高了血清 NF-κB 受体活化剂配体 (RANKL)/骨保护素比率，并伴有子宫萎缩。与假手术小鼠相比，给 OVX 小鼠口服 10 mg/kg Phloretin 8 周可改善这种效果。 Phloretin减弱了 OVX 小鼠股骨组织中 TRAP 活性和 β3 整合素和碳酸酐酶 II 的细胞表达。本研究进一步检查了Phloretin在 RANKL 分化的 Raw 264.7 巨噬细胞中向成熟破骨细胞转化的成骨活性。1-20 muM 的Phloretin刺激了 Smac 表达和 capase-3 活化，同时多核破骨细胞的核碎裂，表明该化合物促进了破骨细胞凋亡。Phloretin 持续增强了 bcl-2 诱导但降低了 bax 表达。此外，Phloretin激活了成熟破骨细胞中 ASK-1 分化的 JNK 和 p38 MAPK 信号通路，而它剂量依赖性地抑制了 RANKL 刺激的 ERK 活化。因此，Phloretin操纵了 ASK-1-MAPK 信号转导，导致凋亡基因的转录。根皮素可有效预防雌激素缺乏引起的破骨细胞吸收。
水果和蔬菜中的膳食化合物已被证明具有多种生物活性。除了抗氧化作用外，许多类黄酮还能够调节炎症反应。在这里，我们证明了根皮素(PT) 是一种存在于许多水果中的天然二氢查尔酮，它抑制了小鼠树突状细胞 (DC) 的活化和功能。根皮素扰乱了由 Toll 样受体 4 (TLR4) 激动剂脂多糖 (LPS) 诱导的 DC 中的多种细胞内信号通路，包括 ROS、MAPK（ERK、JNK、p38 MAPK）和 NF-kappaB，从而减少了炎症细胞因子和趋化因子的产生。根皮素还有效抑制了用不同剂量的 LPS 或各种 TLR 激动剂处理的 DC 的活化。由于 MHC II 类和共刺激分子的表达水平下调，Phloretin减弱了 LPS 诱导的树突状细胞成熟，从而抑制了 LPS 刺激的树突状细胞以及随后在混合淋巴细胞反应中幼稚 T 细胞的活化。此外， Phloretin的体内给药抑制了 LPS 刺激的脾树突状细胞的表型成熟，并降低了活化 CD4 T 细胞产生的 IFN-γ。因此，我们认为Phloretin可能通过削弱树突状细胞的活化和功能而成为一种免疫调节剂，而含有Phloretin的水果可能有助于改善炎症和自身免疫性疾病。
根皮素及其糖基化衍生物（根皮苷和根皮素3',5'-二-C-葡萄糖苷）是具有许多有趣生物学特性的二氢查尔酮。所得结果表明，二氢查尔酮能够抑制革兰氏阳性菌的生长，特别是金黄色葡萄球菌 ATCC 6538、单核细胞增生李斯特菌 ATCC 13932 和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌临床菌株。此外，根皮素还对革兰氏阴性菌鼠伤寒沙门氏菌 ATCC 13311 有效。通过测定关键代谢酶的酶活性，我们可以了解糖苷配基细胞生长抑制的生化机制，表明它显著影响金黄色葡萄球菌的能量代谢。此外，结构/活性测定强调，与查尔酮结构结合的糖基部分的存在显著降低了Phloretin的抗菌活性。
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