白花前胡乙素

Praeruptorin A 和 B 对 UDP-葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 同工酶的抑制作用。[Pubmed：27534594 ]

Phytother Res.2016年11月；30（11）：1872-1878。

白花前胡素 A (PA) 和白花前胡素 B (PB) 是从白花前胡中分离出来的两种重要化合物，据报道具有多种生化和药理活性。本研究旨在确定 PA 和 PB 对重要 II 期药物代谢酶尿苷 5'-二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 (UGTs) 异构体活性的抑制作用。
方法与结果：
采用体外 UGT 孵育体系确定 PA 和 PB 对各种 UGT 异构体活性的抑制潜力。进行计算机对接以解释 PA 和 PB 对 UGT1A6 活性抑制的差异。确定抑制行为，并结合体外抑制动力学参数 (Ki) 和 PA 的体内暴露水平进行体外-体内外推。 Praeruptorin A (100 μM) 对 UGT1A6 和 UGT2B7 活性的抑制作用最强，100 μM PA 分别抑制了 97.8% 和 90.1% 的活性。计算机对接研究表明氢键相互作用对 PA 对 UGT1A6 的抑制作用比 PB 更强。Praeruptorin A 非竞争性抑制 UGT1A6 的活性并竞争性抑制 UGT2B7 的活性。经计算，PA 对 UGT1A6 和 UGT2B7 的抑制动力学参数 (Ki) 分别为 1.2 和 3.3 μM。经计算，PA 对 UGT1A6 和 UGT2B7 的抑制的 [I]/Ki 值分别为 15.8 和 5.8，表明 PA 在体内对这两种 UGT 同工型具有很高的抑制潜力。
结论：
因此，密切监测 PA 与主要进行 UGT1A6 或 UGT2B7 催化代谢的药物之间的相互作用非常必要。

从白花前胡中分离白花前胡素 A 和 B。并与药物提取物进行比较进行一般药理评价。[Pubmed：11482769 ]

法马科。 2001 年 5 月至 7 月；56(5-7):417-20。

用不同极性的溶剂提取前胡根，得到三个化学级分：水相（H2O）、正丁醇（BuOH）和乙酸乙酯（AcOEt）。
方法和结果：
用硅胶柱色谱法从 AcOEt 中分离出前胡素 A 和前胡素 B，使用甲苯/乙酸乙酯作为洗脱液，并通过 1H 和 13C NMR 分析进行鉴定。对提取物和前胡素进行了小鼠总体行为影响和急性毒性测试；还评估了对卤虫的细胞毒性和抗菌活性。口服给药后，所有测试物质均未引起小鼠的行为影响或急性毒性；仅在腹膜内注射高剂量（1 g/kg）后，才观察到 AcOEt 和前胡素 A 的延迟死亡。在卤虫试验中，醋酸乙酯、前胡素A和前胡素B的LC50值分别为40.2、121.2和34.5μg/ml。
结论：
醋酸乙酯和前胡素A对无乳链球菌有抗菌作用，其MIC值分别为250和100μg/ml。

J Pharm Biomed Anal.2014 年 5 月；93：86-94。

基于1H核磁共振的前胡代谢组学表征及前胡素A和前胡素B的同时测定。[Pubmed：24041522 ]

作为一种广泛使用的传统草药，表征前胡 (中文名： 前胡 ) 的整体代谢特征至关重要。然而，使用现有的基于 HPLC-UV 或 LC-MS/MS 系统的分析技术很难获得化学成分的全貌。方法
与结果：
在本研究中，将核磁共振 (NMR) 波谱与主成分分析 (PCA) 相结合，引入前胡粗提取物的代谢组学表征，无需任何色谱分离。此外，使用定量 (1)H NMR (q(1)H NMR) 波谱法同时测定前胡中前胡素 A (PA) 和前胡素 B (PB) 的含量。从该草药提取物中纯化的 18 种参考化合物 (1-18) 被招募用于 (1)H NMR 波谱中的质子信号的分配。经主成分分析，将15批前胡分为两组（I组和II组），结果表明角型吡喃香豆素类化合物（尤其是PA和PB）以及5-甲氧基香豆素是区分不同产地前胡的主要标志物。通过每种化合物目标峰积分值与内标物芒柄花素（IS）已知量的相对比值计算两种分析物（PA和PB）的含量。PA和PB的定量下限均为19.5μg/mL。
结论：
定量结果表明不同提取物样品中PA和PB的含量差异较大。综上所述，(1)H NMR 波谱法不仅可以提供代谢物的全面概况，而且还可以方便地测定前胡素 A 和前胡素 B，是评价前胡药材样品的一种有前途的方法。