| 中文名称： | 苍耳亭 | 中文别名： | 苍耳亭 |
|---|---|---|---|
| 英文名称： | Xanthatin | CAS： | 26791-73-1 |
| 产品分类： | 中药标准品，天然化合物 | 纯度： | ≥98% |
| 产品编号 | 品牌 | 纯度 | 规格 | 库存 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| CRN1547 | 萃园 | ≥98% | 10mg | 现货 | 55.00 元 |
| CRN1547 | 萃园 | ≥98% | 50mg | 现货 | 105.00 元 |
| CRN1547 | 萃园 | ≥98% | 100mg | 现货 | 230.00 元 |
| 标准名称: | 苍耳亭 | 英文名称： | Xanthatin |
|---|---|---|---|
| CAS： | 26791-73-1 | 分子式： | C15H18O3 |
| 分子量： | 246.301624774933 | 颜色与性状： | Cryst. |
| 密度： | 1.1±0.1 g/cm3 | 沸点： | 444.3±45.0 °C at 760 mmHg |
| 熔点： | 114.5-115° | 水溶性： |
黄原素是一种天然的倍半萜内酯，对多种癌细胞有明显的抗肿瘤活性，但其抗癌机制尚不清楚。在本研究中，我们证明黄原素对人非小细胞肺癌（NSCLC）细胞系 A549 具有明显的剂量 / 时间依赖性细胞毒性。流式细胞术分析表明黄原素诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Hoechst 33258 染色和膜联蛋白 V-FITC 染色证明黄原素对 A549 细胞有促凋亡作用。机制数据表明黄原素下调 Chk1、Chk2 和 CDC2 的磷酸化，从而导致细胞周期停滞。黄原素还增加总 p53 蛋白水平，降低 Bcl-2/Bax 比率和下游因子 procaspase-9 和 procaspase-3 的表达，从而触发内在凋亡途径。此外，黄原素阻断了 NF-κB (p65) 和 IκBa 的磷酸化，这也可能是其对 A549 细胞产生促凋亡作用的原因。黄原素还抑制了 TNFa 诱导的 NF-κB (p65) 易位。我们得出结论，黄原素通过细胞周期停滞和诱导 A549 细胞凋亡表现出显著的抗肿瘤作用。这些作用与内在凋亡途径和破坏 NF-κB 信号传导有关。这些结果表明黄原素可能具有治疗 NSCLC 的潜力。
黄原素是从苍耳中纯化的倍半萜内酯，具有显著的抗癌活性。我们发现，破坏 GSK3beta 活性是黄原素在非小细胞肺癌 (NSCLC) 中发挥其抗癌特性所必需的，同时最好抑制 STAT3 的组成性激活。有趣的是，在黄原素诱导的细胞死亡中，这两个信号的失活是两个互斥的事件。此外，我们惊讶地发现，黄原素的暴露未能引发典型的 Wnt/beta-Catenin 副作用，随后是 GSK3beta 失活。我们进一步观察到，STAT3 的下调是黄原素微调风险的必要条件。因此，发现能够同时协调两个独立信号级联的黄原素可能对筛选有前景的癌症治疗药物具有重要意义。
黄素的抗癌研究主要集中在体外实验中。我们在此报道了黄素在体外和体内的抗肿瘤作用。MTS 测定结果表明，黄素对 B16-F10 细胞具有显著的抗增殖作用。此外，β-catenin 的表达在体外和体内均上调。动物研究进一步表明，黄素杀死了血管周围的肿瘤细胞，从而极大地降低了微血管密度。所有这些结果表明，黄素抑制小鼠黑色素瘤 B16-F10 细胞增殖可能与 Wnt/β-catenin 通路的激活有关，其对黑色素瘤的活性也可能与抑制血管生成有关。
针对血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2) 的抗血管生成已成为癌症治疗的重要工具。在本研究中，我们描述了一种新型的 VEGFR2 抑制剂黄原素，它可抑制肿瘤血管生成和生长。使用激酶测定、迁移测定、管形成、Matrigel 栓测定、蛋白质印迹、免疫荧光和人肿瘤异种移植模型研究了黄原素的生化特性。黄原素显著抑制人脐血管内皮细胞的生长、迁移和管形成，并抑制血管内皮生长因子 (VEGF) 刺激的血管生成。此外，它还抑制 VEGF 诱导的 VEGFR2 及其下游信号调节剂的磷酸化。此外，黄原素直接抑制乳腺癌细胞 MDA-MB-231 的增殖。口服黄原素可显著抑制人肿瘤异种移植生长并降低肿瘤切片中的微血管密度 (MVD)。综合起来，这些临床前评估表明，黄原素可抑制血管生成，可能是一种有前途的抗癌药物候选物。
从 Xanthium spinosum L. 中水提取倍半萜内酯黄原素有利于通过乙酸损失将黄原素 (1) 转化为黄原素(2)。分离的黄原素具有细胞毒性 (Hep-G2 和 L1210 人细胞系) 和抗病毒活性。这种天然化合物对 Hep-G2 细胞系表现出显著的细胞毒性，我们的实验结果显示其体外具有强大的抗血管生成能力。通过光谱法确定了黄原素的结构，并首次通过 X 射线衍射确认了其结构。
黄原素是一种天然的倍半萜内酯类生物活性化合物，是从苍耳的风干地上部分中分离纯化的。在本研究中，我们证明了黄原素对人胃癌 MKN-45 细胞具有显著的抗增殖和促凋亡作用。MTS 测定表明，黄原素在 MKN-45 细胞中产生明显的细胞毒性，12、24 和 48 小时的 IC50 值分别为 18.6、9.3 和 3.9 微摩尔。流式细胞术分析结果表明，黄原素诱导的抗增殖活性可能是通过 G2/M 细胞周期阻滞和促凋亡来实现的。 Western blot 分析表明：a)黄素下调 Chk1 和 Chk2 的表达以及 CDC2 的磷酸化，而 Chk1 和 Chk2 是 G2/M 转换的关键调节因子；b)黄素增加 p53 活性，降低 bcl-2/bax 比率以及下游 procaspase-9 和 procaspase-3 的水平，而 procaspase-9 和 procaspase-3 是内在凋亡途径中的关键调节因子；c)黄素阻断 NF-kappaB（p65 亚基）和 IkappaBalpha 的磷酸化，这可能有助于其对 MKN-45 细胞的促凋亡作用。总之，我们的结果表明黄素可能具有治疗人类胃癌的潜力。
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