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| 中文名称： | Onalespib/AT13387 | 中文别名： | Onalespib/AT13387 |
|---|---|---|---|
| 英文名称： | Onalespib | CAS： | 912999-49-6 |
| 产品分类： | 小分子化合物 | 纯度： | ≥98% |
| 产品编号 | 品牌 | 纯度 | 规格 | 库存 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| IO0390 | 索莱宝 | ≥98% | 5mg | 有现货 | 1,070.00 元 |
| IO0390 | 索莱宝 | ≥98% | 10mg | 有现货 | 1,664.00 元 |
| IO0390 | 索莱宝 | ≥98% | 50mg | 有现货 | 4,190.00 元 |
| IO0390 | 索莱宝 | ≥98% | 25mg | 有现货 | 2,840.00 元 |
| IO0390 | 索莱宝 | ≥98% | 1mg | 有现货 | 480.00 元 |
| 标准名称: | AT13387 抑制剂 | 英文名称： | Onalespib |
|---|---|---|---|
| CAS： | 912999-49-6 | 分子式： | C24H31N3O3 |
| 分子量： | 409.521246194839 | 颜色与性状： | |
| 密度： | 1.237 | 沸点： | |
| 熔点： | 水溶性： |
| CAS | 912999-49-6 |
| 英文名称 | Onalespib |
| 别名 | AT13387 |
| 分子式 | C24H31N3O3 |
| 分子量 | 409.52 |
| 规格 | 50mg ; 25mg ; 10mg ; 5mg ; 1mg |
| 溶解性 | Soluble in DMSO |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | White to off-white Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| 运输条件 | 冷藏运输 |
| MDL | MFCD00051504 |
| SMILES | OC1=CC(O)=C(C(C)C)C=C1C(N2CC(C=CC(CN3CCN(C)CC3)=C4)=C4C2)=O |
| InChIKey | IFRGXKKQHBVPCQ-UHFFFAOYSA-N |
| 靶点 | HSP90 |
| 通路 | Cell Cycle;Metabolic Enzyme&Protease |
| 背景说明 | Onalespib是一种有效的 Hsp90 抑制剂。 |
| 生物活性 | Onalespib 是一种有效的 Hsp90 抑制剂，Kd 值为 0.71 nM；对许多PPTP细胞系具有细胞毒活性[1-2]。 |
| In Vitro | Onalespib在HCT116细胞中显示出有效的抗增殖活性，IC50为31 nM。 Onalespib还强烈抑制一组人肿瘤细胞系的增殖，显示IC50 <100 nM [1]。 Onalespib对许多PPTP细胞系具有细胞毒活性，中位IC50为41 nM [2]。 |
| In Vivo | Onalespib(60 mg/kg，ip)显示出携带早期HCT116人结肠癌异种移植物的裸BALB/c小鼠的抗肿瘤活性[1]。 Onalespib(40或60 mg/kg，ip)在17％可评估的实体肿瘤异种移植物中诱导EFS分布与对照相比的显著差异，但在所有异种移植物中都没有[2]。 |
| 细胞实验 | 使用DIMSCAN进行体外测试。将细胞在Onalespib存在下以1nM至10μM的浓度孵育96小时[2]。 |
| 动物实验 | 将HCT116细胞SC注射到雄性裸BALB/c小鼠的右后腹侧。 7到10天后肿瘤明显。根据肿瘤体积将小鼠排列成12个匹配的组，在给药开始时给出约100mm的组平均值[3]。每2天测量肿瘤体积。使用非参数单向ANOVA评估组间的统计学显著性。给予小鼠Onalespib的乳酸盐，每天一次给药，连续三天给药，三天无剂量，三天一次等，四次给药60mg/kg /剂量给药(如通过IP途径溶解在17.5％羟丙基-β-环糊精中的游离碱当量。对照小鼠仅通过相同途径接受剂量载体。通过记录体重，临床观察和存活来评估耐受性[1]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Woodhead AJ， et al. Discovery of (2，4-dihydroxy-5-isopropylphenyl)-[5-(4-methylpiperazin-1-ylmethyl)-1，3-dihydroisoindol-2-yl]methanone (AT13387)， a novel inhibitor of the molecular chaperone Hsp90 by fragment based drug design. J Med Chem. 2010 Aug 26;53(16):5956-69. [2]. Kang MH， et al. Initial testing (Stage 1) of AT13387， an HSP90 inhibitor， by the pediatric preclinical testing program. Pediatr Blood Cancer. 2012 Jul 15;59(1):185-8. |
| 单位 | 瓶 |
| 1mM-5mg | 12.2094mL |
| 1mM-1mg | 2.4419mL |
| 1mM-10mg | 24.4188mL |
| 5mM-1mg | 0.4884mL |
| 5mM-5mg | 2.4419mL |
| 5mM-10mg | 4.8838mL |
| 10mM-1mg | 0.2442mL |
| 10mM-5mg | 1.2209mL |
| 10mM-10mg | 2.4419mL |
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| 企业认证： | 已认证 | 企业性质： | 生产研发 |
|---|---|---|---|
| 主营产品： | 3-羟基苯乙酸 ； 1-氨基-1-环己基甲酸 ； 阿奇霉素 ； 甲磺酸达氟沙星 ； CY7-N-羟基琥珀酰胺酯 三乙胺盐 ； | 供货范围： | 试剂 |
| 产品目录： | 119719 | 品牌： | 索莱宝 |
| 纯度 | 品牌 | 规格 | 发货地 |
|---|---|---|---|
| 98.00% | 索莱宝 | 5g / 10g / 25g / 100g | 北京 |
