| 中文名称： | TAK-632 | 中文别名： | TAK-632 |
|---|---|---|---|
| 英文名称： | TAK-632 | CAS： | 1228591-30-7 |
| 产品分类： | 小分子化合物 | 纯度： | ≥98% |
| 产品编号 | 品牌 | 纯度 | 规格 | 库存 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| IT1980 | 索莱宝 | ≥98% | 5mg | 有现货 | 640.00 元 |
| IT1980 | 索莱宝 | ≥98% | 10mg | 有现货 | 980.00 元 |
| IT1980 | 索莱宝 | ≥98% | 200mg | 有现货 | 5,828.00 元 |
| IT1980 | 索莱宝 | ≥98% | 100mg | 有现货 | 3,978.00 元 |
| IT1980 | 索莱宝 | ≥98% | 1mg | 有现货 | 290.00 元 |
| IT1980 | 索莱宝 | ≥98% | 50mg | 有现货 | 2,940.00 元 |
| IT1980 | 索莱宝 | ≥98% | 25mg | 有现货 | 1,940.00 元 |
| 标准名称: | TAK-632 | 英文名称： | TAK-632 |
|---|---|---|---|
| CAS： | 1228591-30-7 | 分子式： | C27H18F4N4O3S |
| 分子量： | 554.515438556671 | 颜色与性状： | |
| 密度： | 1.52±0.1 g/cm3 (20 ºC 760 Torr), | 沸点： | |
| 熔点： | 水溶性： |
| CAS | 1228591-30-7 |
| 英文名称 | TAK-632 |
| 别名 | 1SU;TAK-632;S7291; |
| 分子式 | C27H18F4N4O3S |
| 分子量 | 554.52 |
| 规格 | 1mg ; 5mg ; 10mg ; 25mg ; 50mg ; 100mg ; 200mg |
| 溶解性 | Soluble in DMSO ≥10mg/mL |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | White to off-white Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| 运输条件 | 冷藏运输 |
| EC | EINECS 200-256-5 |
| MDL | MFCD26960965 |
| SMILES | O=C(NC1=CC(OC2=CC=C3N=C(NC(C4CC4)=O)SC3=C2C#N)=CC=C1F)CC5=CC=CC(C(F)(F)F)=C5 |
| 靶点 | AuroraB，C-Raf，B-Raf，FGFR3，PDGFRβ |
| 通路 | MAPK |
| 背景说明 | TAK-632 是一种有效的 pan-RAF 抑制剂。 |
| 生物活性 | TAK-632 是一种有效的 pan-RAF 抑制剂，作用于 CRAF，BRAFV600E 和 BRAFWT，IC50 分别为 1.4，2.4 和 8.3 nM。[1-2] |
| In Vitro | TAK-632抑制PDGFRβ，FGFR3，GSK3β，CDK2，P38α，PDGFRα，TIE2和CDK1，IC50值范围为120-790nM。 CHK1，IKKβ和MEK1在1400-1700nM的IC50范围内被抑制。在1小时的预培养时间内，TAK-632以ATP竞争方式抑制BRAF和CRAF(在低ATP浓度下BRAF IC50：15nM; CRAF：8.1nM)。在高ATP浓度下，TAK-632对BRAF和CRAF的相应生化活性降低至58nM和62nM的IC50值.TAK-632在HMVII细胞中显示出对pMEK和pERK的强抑制，IC50值为49nM和50nM，分别[1]。 TAK-632在A375和SK-MEL-2细胞中均显示出强烈的抗增殖作用(A375细胞中GI50为40-190 nM，SK-MEL-2细胞中GI50为190-250 nM)[2]。 |
| In Vivo | TAK-632在pH 6.8磷酸盐缓冲液中显示出显着改善的溶解度(740μg/ mL)，并且在大鼠中表现出显着的口服吸收(剂量为25mg / kg，AUC，32.47μg/ mL; F，51.7％)。在狗PK研究中，10mg / kg给予TAK-632也显示出优异的口服生物利用度(F：108％)。口服单次给予TAK-632在给药后8小时抑制肿瘤中的pERK，剂量范围为1.9 -24.1 mg / kg。特别地，用TAK-632给药9.7-24.1mg / kg强烈抑制pERK水平至对照的11％。在3.9-24.1mg / kg的剂量范围内，TAK-632表现出剂量依赖性抗肿瘤功效而没有严重的体重减轻。在9.7 mg / kg和24.1 mg / kg时观察到显着的肿瘤消退(分别为T / C = -2.1％和-12.1％)[1]。 TAK-632在60 mg / kg每日一次口服(T / C = 37％，P <0.001)或120 mg / kg每日一次(T / C = 29％，P <0.001)时表现出有效的抗肿瘤功效。使用SK-MEL-2异种移植模型在NRAS突变黑素瘤中没有严重毒性的21天[2]。 |
| 细胞实验 | 使用Sulforhodamine B测定法或通过CellTiter-Glo发光细胞活力测定法评估细胞活力(3次重复)。使用PCP软件计算产生50％生长抑制(GI50)的TAK-632的浓度。使用CalcuSyn软件计算组合指数(CI)。为了研究TAK-632的抗增殖活性，我们在携带突变的BRAF，NRAS或KRAS的各种细胞系中进行增殖测定。将HMV-II，SK-MEL-2或A375细胞与指定浓度的TAK-632和TAK-733共同处理72小时。测量细胞活力。计算EC50的CI值。将稳定表达NRASQ61K或ΔN-BRAF的A375细胞与指定浓度的TAK-632和TAK-733共同处理72小时。测量细胞活力。计算EC50的CI值[2]。 |
| 动物实验 | 小鼠[2]使用异种移植物植入的裸鼠。携带SK-MEL-2异种移植物的小鼠每天一次用载体或TAK-632处理指定浓度(每个处理组10只小鼠)连续21天。第0天表示治疗开始。肿瘤每周测量两次。携带SK-MEL-2异种移植物的小鼠每天一次(QD)用载体，60mg / kg(60mpk)的TAK-632或120mg / kg(120mpk)的TAK-632处理3天。在最终处理后的指定时间点获得肿瘤异种移植物，并通过Western印迹分析进行分析。具有分界线的单个印迹由单个电泳凝胶组合。条形图代表磷酸化ERK的光密度分析，归一化为载体处理的对照(平均值±SD)。 |
| 激酶实验 | 免疫沉淀的BRAF或CRAF与重组无活性MEK(K97R)在含有ATP / Mg2 +的激酶反应缓冲液中于30℃温育30分钟。 RAS / RAF野生型(A431，CsFb和HeLa)，KRAS突变体(A549，HCT-116和MIA PaCa-2)和NRAS突变黑素瘤(GAK，HMV-II和SK-MEL-2))将细胞用指定浓度的TAK-632(0，0.32，1.6，8，40，200，1000和5000nM)处理2小时。通过蛋白质印迹分析[2]分析细胞裂解物。 |
| 数据来源文献 | [1]. Okaniwa M， et al. Discovery of a selective kinase inhibitor (TAK-632) targeting pan-RAF inhibition: design， synthesis， and biological evaluation of C-7-substituted 1，3-benzothiazole derivatives. J Med Chem. 2013 Aug 22;56(16):6478-94. [2]. Nakamura A， et al. Antitumor activity of the selective pan-RAF inhibitor TAK-632 in BRAF inhibitor-resistant melanoma. Cancer Res. 2013 Oct 11. |
| 单位 | 瓶 |
| 1mM-5mg | 9.0168mL |
| 1mM-1mg | 1.8034mL |
| 1mM-10mg | 18.0336mL |
| 5mM-1mg | 0.3607mL |
| 5mM-5mg | 1.8034mL |
| 5mM-10mg | 3.6067mL |
| 10mM-1mg | 0.1803mL |
| 10mM-5mg | 0.9017mL |
| 10mM-10mg | 1.8034mL |
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| 企业认证： | 已认证 | 企业性质： | 生产研发 |
|---|---|---|---|
| 主营产品： | 先锋霉素 ； Hoechst 33342 荧光染料 ； 碘硝基氯化四氮唑蓝(INT) ； 莫能霉素钠 ； 甲基橙 ； | 供货范围： | 试剂 |
| 产品目录： | 119904 | 品牌： | 索莱宝 |
| 纯度 | 品牌 | 规格 | 发货地 |
|---|---|---|---|
| - | 索莱宝 | 25mg / 100mg / 1g | 北京 |
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