| 中文名称： | RAF-265 | 中文别名： | RAF-265 |
|---|---|---|---|
| 英文名称： | RAF-265 | CAS： | 927880-90-8 |
| 产品分类： | 小分子化合物 | 纯度： | ≥98% |
| 产品编号 | 品牌 | 纯度 | 规格 | 库存 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| IR0920 | 索莱宝 | ≥98% | 5mg | 有现货 | 1,162.00 元 |
| IR0920 | 索莱宝 | ≥98% | 1mg | 有现货 | 536.00 元 |
| IR0920 | 索莱宝 | ≥98% | 50mg | 有现货 | 5,216.00 元 |
| IR0920 | 索莱宝 | ≥98% | 25mg | 有现货 | 3,410.00 元 |
| IR0920 | 索莱宝 | ≥98% | 10mg | 有现货 | 1,790.00 元 |
| 标准名称: | RAF 265 | 英文名称： | RAF265 |
|---|---|---|---|
| CAS： | 927880-90-8 | 分子式： | C24H16F6N6O |
| 分子量： | 518.413865089417 | 颜色与性状： | |
| 密度： | 1.50 | 沸点： | 667.6±65.0°C at 760 mmHg |
| 熔点： | 水溶性： |
| CAS | 927880-90-8 |
| 英文名称 | RAF-265 |
| 别名 | CHIR-265 |
| 分子式 | C24H16F6N6O |
| 分子量 | 518.41 |
| 规格 | 50mg ; 25mg ; 10mg ; 5mg ; 1mg |
| 溶解性 | Soluble in DMSO ≥5mg/mL |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | White to brown Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| 运输条件 | 冷藏运输 |
| MDL | MFCD16659061 |
| SMILES | FC(F)(C1=CN=C(N1)C2=NC=CC(OC3=CC=C4N(C(NC5=CC=C(C(F)(F)F)C=C5)=NC4=C3)C)=C2)F |
| 靶点 | Raf |
| 通路 | MAPK |
| 背景说明 | RAF265 是一种有效的 RAF/VEGFR2 抑制剂。 |
| 生物活性 | RAF265 是一种有效的 RAF/VEGFR2 抑制剂。[1] |
| In Vitro | MTT测定显示，在HT29和MDAMB231细胞中，单独的RAF265显示出显着的活性，IC20值为1至3μM，IC50值为5至10μM。在A549和HCT116细胞中，两者的IC20值均为1μM，但高达10μM的RAF265浓度未达到IC50值。然而，在存在1nM RAD001的情况下，RAF265的IC50在A549细胞中为5μM，在HCT116细胞中为10μM[1]。 |
| In Vivo | 在单一化合物功效研究中，RAD001和RAF265的最佳剂量分别为每天5至12mg / kg和每两天30mg / kg。然而，在携带非肿瘤的小鼠中的组合耐受性研究确定剂量限制性毒性为10％体重减轻，其中RAD001以12mg / kg每天的剂量组合，RAF265以20mg / kg的剂量每两天。因此，剂量为12mg / kg qd的RAF265和剂量为12mg / kg qd的RAD001的组合似乎是最大耐受剂量。 RAD001和RAF265均以12mg / kg qd的剂量单独或同时给药，持续6天。停止2天后，再给予化合物6天，然后停止处理。为了证实RAF265和RAD001组合的潜力，在HCT116异种移植物(KRAS mut，PIK3CA mut)中测试了该组合的抗肿瘤作用。在HCT116异种移植物中，单独给予RAD001或RAF265分别显示60％至65％和71％至72％TVI％[1]。 |
| 细胞实验 | MTT测定和Bliss additivism模型用于评估组合对细胞活力的影响。使用人A549和H460肺，HT29和HCT116结肠和MDAMB231乳腺癌细胞系。在96孔板的每个孔中，在200μL培养基中培养1×10 4个细胞。 24小时后，加入RAD001，RAF265或其组合以分别达到0.1至10nM和0.1至10μM的终浓度。处理48小时后，向每个孔中加入20μL5mg/ mL MTT的PBS溶液。 4小时后，除去上清液，将甲crystals晶体弃去200μLDMSO中。然后使用吸光度板读数器在595nm处测量吸光度。数据表示为处理中活细胞相对于未处理条件的百分比[1]。 |
| 动物实验 | 小鼠[1]还在体内测试了该组合的功效。将总共3×106个A549，H460，HCT116或MDAMB231细胞皮下注射到6周龄雌性无胸腺小鼠的胁腹区域。当肿瘤达到50mm 3时，将小鼠随机分成四组(n = 7 /组)用于以下治疗：载体，RAF265(每天12mg / kg)，RAD001(每天12mg / kg)或两者。所有药物在14天(6天开始，2天关闭，6天开始)给药，并且药物组合同时给药。对照小鼠接受两种药物的相应载体。每周两次取动物体重和肿瘤体积，并相对于初始肿瘤体积表示。测量肿瘤直至达到初始体积的10倍的相对体积，并记录到该终点的时间。基于肿瘤生长曲线，生长延迟和肿瘤体积抑制百分比评估药物功效。设计肿瘤生长曲线以描绘相对肿瘤大小随时间的演变。计算肿瘤体积抑制百分比(TVI％)[1]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Mordant P， et al. Dependence on phosphoinositide 3-kinase and RAS-RAF pathways drive the activity of RAF265， a novel RAF/VEGFR2 inhibitor， and RAD001 (Everolimus) in combination. Mol Cancer Ther. 2010 Feb;9(2):358-68 |
| 单位 | 瓶 |
| 1mM-5mg | 9.6449mL |
| 1mM-1mg | 1.929mL |
| 1mM-10mg | 19.2898mL |
| 5mM-1mg | 0.3858mL |
| 5mM-5mg | 1.929mL |
| 5mM-10mg | 3.858mL |
| 10mM-1mg | 0.1929mL |
| 10mM-5mg | 0.9645mL |
| 10mM-10mg | 1.929mL |
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| 企业认证： | 已认证 | 企业性质： | 生产研发 |
|---|---|---|---|
| 主营产品： | 甜菜碱 ； 盐酸四环素无菌水溶液(5mg/ml） ； Pronase E ； 23-乙酰泽泻醇 C ； Hoechst 33342 ； | 供货范围： | 试剂 |
| 产品目录： | 119904 | 品牌： | 索莱宝 |
| 纯度 | 品牌 | 规格 | 发货地 |
|---|---|---|---|
| - | 索莱宝 | 10ml | 北京 |
