| 中文名称： | Etrasimod | 中文别名： | Etrasimod |
|---|---|---|---|
| 英文名称： | Etrasimod | CAS： | 1206123-37-6 |
| 产品分类： | 小分子化合物 | 纯度： | ≥98% |
| 产品编号 | 品牌 | 纯度 | 规格 | 库存 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| IE5330 | 索莱宝 | ≥98% | 1mg | 有现货 | 626.00 元 |
| IE5330 | 索莱宝 | ≥98% | 5mg | 有现货 | 1,390.00 元 |
| IE5330 | 索莱宝 | ≥98% | 10mg | 有现货 | 2,290.00 元 |
| IE5330 | 索莱宝 | ≥98% | 50mg | 有现货 | 3,890.00 元 |
| IE5330 | 索莱宝 | ≥98% | 100mg | 有现货 | 5,390.00 元 |
| 标准名称: | 埃曲霉素 | 英文名称： | Etrasimod |
|---|---|---|---|
| CAS： | 1206123-37-6 | 分子式： | C26H26F3NO3 |
| 分子量： | 457.484757900238 | 颜色与性状： | |
| 密度： | 1.326±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr), | 沸点： | |
| 熔点： | 水溶性： |
| CAS | 1206123-37-6 |
| 英文名称 | Etrasimod |
| 分子式 | C26H26F3NO3 |
| 分子量 | 457.48 |
| 规格 | 1mg ; 5mg ; 10mg ; 50mg ; 100mg |
| 溶解性 | Soluble in DMSO ≥2mg/mL |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | White to khaki Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| 运输条件 | 冷藏运输 |
| 靶点 | S1P1 |
| 通路 | GPCR & G Protein |
| 背景说明 | Etrasimod 是高效的有选择性和口服活性的S1P1受体拮抗剂。 |
| 生物活性 | Etrasimod (APD334) is a potent， selective and orally available antagonist of the sphingosine-1-phosphate-1 (S1P1) receptor with an IC50 value of 1.88 nM in CHO cells.[1] |
| IC50 | IC50: 1.88 nM (S1P1)[1] |
| In Vitro | APD334 是一种结构新颖、选择性、功能性的 S1P1 拮抗剂。在表达 HA 标记的 S1P1 的 CHO 细胞中，发现 APD334 的 IC50 值为 1.88 nM。观察到在人 S1P4 和 S1P5 中的中度激动作用，但在效力和功效方面均低于 S1P1。APD334 对人 S1P2 和 S1P3 没有任何激动或拮抗作用。APD334 在口服给药后实现了良好的中心暴露，并且在多个临床前物种中具有良好的药代动力学特征。S1P1活性在小鼠 (EC50=0.44 nM)、大鼠 (EC50=0.32 nM)、狗 (EC >50=0.34 nM) 和猴子 (EC50=0.32 nM)[1]。 |
| In Vivo | APD334 在所有物种中具有相对较低的全身清除率 (max。在狗和猴子中观察到相对于啮齿动物的分布容积 (Vss) 显著降低。口服生物利用度在 40-100% 范围内，终末期半衰期从猴子的 6 小时到狗的 29 小时不等。Siponimod (目前正在进行人体试验的另一种 S1P1 调节剂) 在大鼠和猴子 t1/2 值已经公开，分别为 6 和 19 小时[1]。 |
| 动物实验 | Rats: APD334 induced effects on blood lymphopenia are determined in male Sprague-Dawley rats. Briefly， male rats are given a 0 (vehicle only)， 0.03 (mice only)， 0.1， 0.3 or 1 mg/kg oral dose of APD334 formulated in 0.5% methylcellulose (MC) in water. Rat blood samples are collected at 0， 1， 3， 5， 8， 16， 24， 32， 48 and 72 hours post-dose[1]. Mice: APD334 induced effects on blood lymphopenia are determined in male BALB/c mice. Briefly， male mice are given a 0 (vehicle only)， 0.03 (mice only)， 0.1， 0.3 or 1 mg/kg oral dose of APD334 formulated in 0.5% methylcellulose (MC) in water. Mouse blood samples are taken at 0， 1， 3， 5， 8， 16， 24 and 32 hours post-dose[1]. |
| 数据来源文献 | [1]. Buzard DJ， et al. Discovery of APD334: Design of a Clinical Stage Functional Antagonist of the Sphingosine-1-phosphate-1 Receptor. ACS Med Chem Lett. 2014 Nov 4;5(12):1313-7. |
| 单位 | 瓶 |
| 1mM-5mg | 10.9294mL |
| 1mM-1mg | 2.1859mL |
| 1mM-10mg | 21.8589mL |
| 5mM-1mg | 0.4372mL |
| 5mM-5mg | 2.1859mL |
| 5mM-10mg | 4.3718mL |
| 10mM-1mg | 0.2186mL |
| 10mM-5mg | 1.0929mL |
| 10mM-10mg | 2.1859mL |
公司拥有一批专业的研发人员，我们专注于生物产品的不断完善和创新。产品覆盖面广，品质可靠。先后开发了涵盖分子生物学、细胞生物学、免疫学、生物医学等领域的多种试剂及试剂盒。同时，索莱宝公司提供各种常规生化试剂，库存常备产品多达10000多种，可随时为广大科研工作者提供各类专业试剂。在质量方面，索莱宝谨记公司信念：质量高于一切。所有研发的产品都设有严谨的生产流程，科学的质量检测方法和成熟的质量检测程序，我们恪守对每一位用户的承诺：用专业的态度做专业的品牌。同时，公司组建了一支专业的技术服务队伍，能够为科研工作者提供专业的技术服务。每一位购买索莱宝产品的用户都能够得到专业的咨询和完善的售后服务。
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| 企业认证： | 已认证 | 企业性质： | 生产研发 |
|---|---|---|---|
| 主营产品： | 硫酸链霉素水溶液(50mg/ml,无菌） ； 盐酸四环素无菌水溶液(5mg/ml） ； Pronase E ； 10mg/ml杀稻瘟菌素 S(无菌，<1EU/mg) ； 硫酸葡聚糖钠盐(结肠炎造模用DSS) ； | 供货范围： | 试剂 |
| 产品目录： | 119905 | 品牌： | 索莱宝 |
| 纯度 | 品牌 | 规格 | 发货地 |
|---|---|---|---|
| - | 索莱宝 | 10ml | 北京 |
| 纯度 | 品牌 | 规格 | 发货地 |
|---|---|---|---|
| - | 索莱宝 | 10ml | 北京 |
