聚乙烯己内酰胺-聚醋酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物Soluplus®

Soluplus(聚乙烯己内酰胺-聚乙酸乙烯酯-聚乙二醇接枝共聚物)为一种新型的两亲性非离子型药用高分子材料,玻璃转化温度(Tg)约70℃,安全性高,具有增溶,抑晶,空间稳定,助悬,热敏,成膜等作用,已在提高难溶性药物溶出速率和生物利用度等方面展示出良好的应用前景.

Soluplus® 由 13％聚乙二醇（PEG）6000、57％乙烯基己内酰胺和30％乙酸乙烯酯组成。其 中，亲水性的 PEG6000 作为主链，亲脂性的乙酸乙烯酯与乙烯基己内酰胺随机共聚作为侧链， 化学结构见图:

Soluplus®具两亲性，既能溶于水性溶 液，又能溶于有机溶剂。 基于该双功能特性，一方面其可作为固溶液的骨架聚合 物，另一方面可作为增溶剂以增加难溶性药物的溶解度及口 服生物利用度。

特性： Soluplus®的外观为白色至微黄色自由流动的颗粒，具有 微弱的特征气味，几乎无味。颗粒呈球状，平均粒径约 340 μm，该粒径有利于热熔挤出过程中的进料。

Soluplus®的平均摩尔质量约 118 000 g/mol，降解温度高，吸湿性低，玻璃化转变温度（Tg）约 70 ℃，可实现较低温度下的物料挤出，易于加工。此外，该Tg可提供足够的坚硬度和柔韧性，从而保证最终 固溶液的存储稳定性，是热熔挤出的理想载体。由于其两亲结构，Soluplus®的临界胶束浓度（CMC）为7.6 mg/L，该值比经典低分子质量表面活性剂低很多，故其增溶效率相对较高。