马来酸阿塞那平原料及片剂技术转让

1. 项目名称 马来酸阿塞那平 英文名： Asenapine Maleate 商品名： SAPHRIS 2. 注册类别 化药3类 3. 适应症 可用于精神分裂症的急性治疗，及治疗躁狂或双相情感障碍的成人部分混合发作。同时其适用于伴有或不伴有精神病特征的双相情感障碍的治疗。但医生应该为个体患者定期评估药物的长期风险和益处 4. 规格 阿塞那平舌下片有5和10mg片剂两种规格；在室温15～30℃下保存。 5.药理作用 本品可与多巴胺D2和血清素5-HT2A受体相结合，从而发挥拮抗作用。体外实验表明，阿塞那平对毒蕈碱胆碱受体无明显的亲和力，对血清素5-HT1A，5-HT1B，5-HT2A，5-HT2B，5-HT2C，5-HT5，5-HT6和5-HT7受体，以及多巴胺D2，D3，D4和D1受体，α1和α2-肾上腺 素受体和组胺H1受体具有高度 亲和性，对H2受体具有中度亲和力，为上述受体的拮抗剂。 6国内外有关该品研究现状或生产使用情况 阿塞那平由默克公司与欧加农生物技术公司共同开发,是通过对四环类抗抑郁药米安色林(mianserin)进行结构改造而发现的新型非典型抗精神病药。其为外消旋混合物，对52HT2和D2受体具有双重拮抗作用。Organon和Merck公司开发。2009年美国、欧盟上市。无化合物专利。 7知识产权情况 不影响申报。 8．原料药工艺路线及研究情况 已完成小试，中试待放大。 9.制剂处方工艺研究情况 已完成前期处方研究工作。