1. Signaling Pathways
  2. Epigenetics
  3. DNA Methyltransferase

DNA Methyltransferase (DNA甲基转移酶)

DNMTs; DNA MTases

DNA 甲基转移酶 (DNMT) 是一类“写入”酶,负责 DNA 甲基化,即将甲基添加到胞嘧啶的第五碳原子 (C5) 上。哺乳动物编码五种 DNMT:DNMT1、DNMT2、DNMT3A-DNMT3B(从头甲基转移酶)和 DNMTL。DNMT1、DNMT3A 和 DNMT3B 是维持 DNA 甲基化的三种活性酶。DNMT3L 没有催化活性,可作为 DNMT3A 和 DNMT3B 的调节剂,而 DNMT2 充当 tRNA 转移酶而不是 DNA 甲基转移酶。

DNA 甲基化是控制遗传信息的重要修饰过程,它通过调节基因表达而不改变 DNA 序列来促进表观遗传学。在原核生物中,DNA 甲基化对于转录、复制后错配修复的方向、DNA 复制的调节、细胞周期控制、细菌毒力以及区分自身和非自身 DNA 至关重要。在哺乳动物中,DNA 甲基化在许多关键的生理过程中都至关重要,包括 X 染色体的失活、印记以及种系特异性基因和重复元件的沉默。

DNA methyltransferases (DNMTs) are a family of “writer” enzymes responsible for DNA methylation that is the addition of a methyl group to the carbon atom number five (C5) of cytosine. Mammalians encode five DNMTs: DNMT1, DNMT2, DNMT3A-DNMT3B (de novo methyltransferases), and DNMTL. DNMT1, DNMT3A, and DNMT3B are the three active enzymes that maintain DNA methylation. DNMT3L has no catalytic activity and functions as a regulator of DNMT3A and DNMT3B, whereas DNMT2 acts as a tRNA transferase rather than a DNA methyltransferase.

DNA methylation is a vital modification process in the control of genetic information, which contributes to the epigenetics by regulating gene expression without changing the DNA sequence. In prokaryotes, DNA methylation is essential for transcription, the direction of post-replicative mismatch repair, the regulation of DNA replication, cell-cycle control, bacterial virulence, and differentiating self and non-self DNA. In mammalians, DNA methylation is crucial in many key physiological processes, including the inactivation of the X-chromosome, imprinting, and the silencing of germline-specific genes and repetitive elements.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-15449A
    (S)-Kaempferide Inhibitor
    (S)-Kaempferide (ZINC167686681) 是一种 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 抑制剂。(S)-Kaempferide 可用于肿瘤的研究。
    (S)-Kaempferide
  • HY-180540
    MGMT-IN-1 Inhibitor
    MGMT-IN-1 (Compound 2) 是一种光激活 MGMT 抑制剂。MGMT-IN-1 仅在光照条件下才能有效增强 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 的细胞毒性,显著增加 TMZ 引起的 DNA 损伤。MGMT-IN-1 可用于研究脚趾母细胞瘤。
    MGMT-IN-1
  • HY-13642G
    RG108 (GMP) Inhibitor
    RG108 (GMP) 是 GMP 级别的 RG108 (HY-13642)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 是一种非核苷的 DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂 (IC50=115 nM),RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 阻断 DNA 甲基转移酶的活性位点。RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 引起抑癌基因的去甲基化和再激活,但不影响着丝粒卫星序列的甲基化。
    RG108 (GMP)
  • HY-151445
    ZIKV-IN-2 Inhibitor
    ZIKV-IN-2 (compound 3a) 是一种有效的 ZIKV NS5 甲基转移酶 (MTase) 抑制剂,其 IC50 值为 38.86 μM。ZIKV-IN-2 抑制 ZIKV 的复制和感染。ZIKV-IN-2 可用于寨卡病毒 (ZIKV) 的研究。
    ZIKV-IN-2
  • HY-174301
    USP7-IN-18 Inhibitor
    USP7-IN-18 是一种选择性强效 USP7 抑制剂 (IC50:130.9 nM),对包括 USP47 在内的其他 8 种去泛素化酶 (DUB) 的抑制作用很弱或无抑制作用。USP7-IN-18 特异性结合 USP7 的催化结构域,阻断其去泛素化酶活性。 USP7-IN-18 可导致致癌蛋白 MDM2DNMT1 的降解,并降解新型靶点 PCLAF。USP7-IN-18 可激活 p53-p21 通路。USP7-IN-18 在结肠癌动物模型中发挥抗肿瘤作用,并重塑肿瘤免疫微环境。USP7-IN-18 具有直接细胞毒性和免疫协同抗肿瘤作用。
    USP7-IN-18
  • HY-150680
    SARS-CoV-2 nsp14-IN-1 Antagonist
    SARS-CoV-2 nsp14-IN-1 (Compound 3) 是SARS-CoV-2 Nsp14 MTase 的典型的双底物抑制剂,其活性IC50 值为 0.061 μM。SARS-CoV-2 nsp14-IN-1 (Compound 3) 对人类甲基转移酶具有良好的选择性,可拮抗组蛋白赖氨酸、蛋白精氨酸、DNA 和 RNA 等 10 种人甲基转移酶。
    SARS-CoV-2 nsp14-IN-1
  • HY-179409A
    MC3817 free base Inhibitor
    MC3817 free base 是一种选择性 DNMT 抑制剂。MC3817 free base 对 DNMT1DNMT3A/3LIC50 值分别为 0.044 μM 和 > 10 μM。MC3817 free base 可抑制 P53 依赖性的癌细胞增殖,诱导细胞凋亡和 DNA 损伤,并提高 cleaved Caspase 3P53γH2AX 的水平。MC3817 free base 可用于非小细胞肺癌、结肠癌、宫颈癌、三阴性乳腺癌以及组织细胞淋巴瘤的相关研究。
    MC3817 free base
  • HY-168346
    TS-002455
    TS-002455 (Example 668) 是 Lin28a-dep Z11 的抑制剂,IC50 < 1 μM。TS-002455 是 TS-002266 (HY-169091) 的对映体。
    TS-002455
  • HY-172217
    DNMT1-IN-5 Inhibitor
    DNMT1-IN-5 (Compound 55) 是 DNMT 的抑制剂,可抑制 DNMT1DNMT3AIC50 分别为 2.42 μM 和 14.4 μM。DNMT1-IN-5 在多种癌细胞系中表现出抗增殖活性(TMD-8、DOHH2、MOLM-13、THP-1、RPIM-8226 和 HCT116 的 IC50 为 0.19-2.37 μM),在 G2/M 期阻滞细胞周期,并诱导 TMD-8 和 DOHH2 细胞凋亡 (apoptosis)。DNMT1-IN-5 在 TMD-8 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    DNMT1-IN-5
  • HY-182956
    DNMT1 Degrader-1 Degrader
    DNMT1 Degrader-1 是一种选择性 DNMT1 降解剂,IC50 为 202.87 nM,Kd 值为 122 nM。DNMT1 Degrader-1 可作为分子胶与 DNMT1UHRF1 形成三元复合物,触发 UHRF1 介导的 DNMT1 泛素化与降解,并抑制 DNMT1 的酶活性。DNMT1 Degrader-1 可抑制原代急性髓系白血病细胞的增殖,发挥抗肿瘤活性。DNMT1 Degrader-1 可用于急性髓系白血病的研究。
    DNMT1 Degrader-1
  • HY-162282
    PROTAC METTL3-14 degrader 1 Degrader
    PROTAC METTL3-14 degrader 1 (compound 30) 是 METTL3-14PROTAC 降解剂。PROTAC METTL3-14 degrader 1 显示对 METTL3 和/或 METTL14 降解率达到 50% 或更高(粉色:目标蛋白的配体 (HY-115717);黑色:Linker (HY-168686);蓝色:E3 连接酶的配体 (HY-10984))。
    PROTAC METTL3-14 degrader 1
  • HY-182309
    SC83288 Inhibitor
    SC83288 是一种恶性疟原虫 PfDNMT2 抑制剂,其 IC50 为 7 μM。SC83288 可破坏疟原虫表观遗传调控,阻滞 DNA 复制与核分裂,阻滞无性血液期发育,诱导疟原虫形成固缩形态,且不影响核分裂后的胞质分裂或疟原虫逸出。SC83288 可用于疟疾相关研究。
    SC83288
  • HY-182009
    DNMT-IN-6 Inhibitor
    DNMT-IN-6 是一种 DNA 甲基转移酶抑制剂,对 DNMT1DNMT3ADNMT3B 均具有活性。DNMT-IN-6 可驱动去甲基化,并恢复 TMS1 抑癌基因的表达。DNMT-IN-6 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),引发 G2/M 期阻滞,破坏线粒体完整性,并激活内源性 caspase 级联反应 (3/7/9)。DNMT-IN-6 可抑制肿瘤生长,并改善异种移植模型中的存活率。DNMT-IN-6 可用于癌症研究,例如弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。
    DNMT-IN-6
  • HY-B0106S
    Levetiracetam-d6

    左乙拉西坦 d6

    Inhibitor
    Levetiracetam-d6 是 Levetiracetam 的氘代物。Levetiracetam是一种抗癫痫药,结合突触小泡蛋白 SV2A。 Levetiracetam增强Temozolomide 对胶质母细胞瘤干细胞增殖和凋亡的影响。Levetiracetam调节 HDAC 水平,最终使 MGMT 沉默从而提高 Temozolomide的有效性。化学增敏剂。
    Levetiracetam-d<sub>6</sub>
  • HY-A0084AR
    Procainamide (Standard) Inhibitor
    Procainamide (Standard)是 Procainamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Procainamide (Procaine amide) 是一种特异性强效的 DNA 甲基转移酶 1 (DNMT1) 抑制剂,通过对肿瘤抑制基因去甲基化来重新激活肿瘤抑制因子的表达。Procainamide 可诱导各种类型的细胞空泡化,降低细胞的增殖和迁移。Procainamide 通过激活钾通道 (potassium channel) 来松弛气管平滑肌。Pro
    Procainamide (Standard)
  • HY-E70212
    Hhal Methyltransferase

    Hhal 甲基转移酶

    Hhal Methyltransferase (Hhal) 是一种DNA 甲基转移酶 (识别序列: GCGC)。
    Hhal Methyltransferase
  • HY-106689A
    Dihydro-5-azacytidine acetate Inhibitor
    Dihydro-5-azacytidine acetate (DHAC) 是一种核苷类似物,可掺入 DNA 并抑制 DNA 甲基化 (DNA methylation)。Dihydro-5-azacytidine acetate 具有抗肿瘤活性。
    Dihydro-5-azacytidine acetate
  • HY-163803
    CM-444 Inhibitor
    CM-444 是 HDAC (IC50 为 6 nM-0.6 μM) 和 DNA 甲基转移酶 (DNMT, IC50 为 1.8-2.3 μM) 的抑制剂。CM-444 是急性髓系白血病细胞分化的诱导剂。CM-444 表现出抗白血病活性并提高小鼠模型中的存活率。
    CM-444
  • HY-163535
    J208 Inhibitor
    J208 是组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 和 DNA 甲基转移酶 (DNMT) 的双重抑制剂。J208 抑制癌细胞的增殖以及三阴乳腺癌 (TNBC) 细胞的迁移/侵袭。J208 诱导细胞凋亡 (apoptosis),在 G0/G1 期阻滞细胞周期。J2008 通过诱导内源性逆转录病毒 (ERV) 的表达,激活 TNBC 中的先天免疫信号通路。
    J208
  • HY-168636
    p53 Activator 13 Inhibitor
    p53 Activator 13 (化合物 11) 是一种 6mA 甲基转移酶 CamA 抑制剂及 p53 激活剂。p53 Activator 13 通过小沟嵌入到 CamA 结合的 DNA 中,导致构象变化,使催化结构域远离 DNA,并且通过 p53 激活引发 DNA 损伤反应。p53 Activator 13 可用于癌症研究。
    p53 Activator 13
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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