1. Signaling Pathways
  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. DYRK

DYRK (双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶)

Dual specificity tyrosine phosphorylation regulated kinase; Dual specificity tyrosine regulated kinase

DYRK(双特异性酪氨酸调节激酶;双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶)是真核激酶组 CMGC 组中的蛋白激酶家族。DYRK 在人类中有五个成员,根据其系统发育关系可分为两类:I 类 DYRK、DYRK1A 和 DYRK1B 以及 II 类 DYRK、DYRK2、DYRK3 和 DYRK4。

DYRK 激酶是“双特异性”激酶,因为它们可以磷酸化酪氨酸 (Y) 和丝氨酸/苏氨酸 (S/T) 残基,尽管 Y 磷酸化仅限于其自身磷酸化活性。DYRK 激酶可磷酸化多种底物,这些底物参与多种细胞过程,人们认为它们在发育过程中以及在成年期维持体内平衡方面都发挥着重要的生物学功能。因此,DYRK 激酶的异常调节或表达与多种人类疾病有关,包括癌症。

DYRKs (dual-specificity tyrosine-regulated kinases; dual-specificity tyrosine phosphorylation-regulated kinases) comprise a family of protein kinases within the CMGC group of the eukaryotic kinome. DYRKs contain five members in humans that are clustered into two classes based on their phylogenetic relationships: class I DYRKs, DYRK1A and DYRK1B and class II DYRKs, DYRK2, DYRK3, and DYRK4.

DYRK kinases are “dual specificity” kinases, as they can phosphorylate both tyrosine (Y) and serine/threonine (S/T) residues, although Y-phosphorylation is limited to their autophosphorylation activity. DYRK kinases phosphorylate a broad set of substrates that are involved in a wide range of cellular processes, and they are thought to fulfill essential biological functions both during development and in maintaining homeostasis during the adult life. Consequently, the aberrant regulation or expression of DYRK kinases has been associated with several human pathologies, including cancer.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-179600
    Dyrk1A-IN-16 Inhibitor
    Dyrk1A-IN-16 是一种选择性、可透过血脑屏障的 ATP 竞争性 DYRK 抑制剂,其对 Dyrk1AIC50 为 53 nM。Dyrk1A-IN-16 在广泛的激酶组中 (对 DYRK 激酶具有特异性) 表现出纳摩尔级效力和高选择性。Dyrk1A-IN-16 在体外可损害神经球的自我更新能力、细胞侵袭能力以及 EGFR 的稳定性。Dyrk1A-IN-16 在体内能抑制肿瘤生长并延长生存期。Dyrk1A-IN-16 在胶质母细胞瘤的研究中具有应用潜力。
    Dyrk1A-IN-16
  • HY-122670
    VS-II-173 Inhibitor
    VS-II-173 是泛 Pim 激酶抑制剂,对 Pim1Pim3 IC50 分别为 0.07 μM 和 0.02 μM,1 μM 时 Pim2 残留活性为 46%。VS-II-173 还抑制 HIPK2、PRK2、RSK1、DYRK1aAMPKα1 等激酶,选择性抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞,且对非恶性细胞毒性显著较低(EC50>30 μM) 。VS-II-173 通过抑制 Pim 激酶介导的信号通路,减弱 Stat5 (Y694)MDM2 (S166)Bad (S112)4E-BP1 (T37/46) 等底物的磷酸化,阻断 AML 细胞促生存信号,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。VS-II-173 与 Daunorubicin (HY-13062A) 协同增强抗 AML 活性,VS-II-173 可用于 AML 研究,尤其适用于携带 FLT3-ITD 突变、NPM1 突变等 AML 的研究方向 。
    VS-II-173
  • HY-RS04099
    Dyrk2 Mouse Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Dyrk2 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Dyrk2 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Dyrk2 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-N2892
    Aristolactam A IIIa Inhibitor
    Aristolactam A IIIa (Sch 546909) 是一种可以从 Glycosmis chlorosperma 中分离得到的马兜铃内酰胺型生物碱。Aristolactam A IIIa 是一种 DYRK1A 抑制剂。Aristolactam A IIIa 抑制花生四烯酸 (AA)、胶原蛋白和血小板活化因子 (PAF) 诱导的血小板聚集。Aristolactam A IIIa 对 HeLa 细胞具有较强的细胞毒性作用。
    Aristolactam A IIIa
  • HY-163514
    hAChE-IN-8 Inhibitor
    hAChE-IN-8 (Compound S-12) 是口服有效的 hAChE 选择性的抑制剂 (IC50=0.486 μM)。hAChE-IN-8 对 BACE-1 也有抑制效果 (IC50=0.542 μM),对 Dyrk1A 抑制效果不明显 (IC50>10 μM)。hAChE-IN-8 可以减少 Aβ 聚集,拥有良好的血脑屏障穿透性,具有口服活性。hAChE-IN-8 主要用于阿尔茨海默病的研究。
    hAChE-IN-8
  • HY-RS04103
    Dyrk3 Rat Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Dyrk3 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Dyrk3 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Dyrk3 Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-180574
    TSL2109 Inhibitor
    TSL2109 是一种口服有效的、选择性 DYRK2CDK4/6 抑制剂,其对 DYRK2IC50 值为 22 nM,激酶选择性高于 93%。TSL2109在体外诱导细胞周期阻滞并促进细胞凋亡 (apoptosis)。TSL2109 通过抑制体内外肿瘤生长,有效克服 Enzalutamide (HY-70002) 耐药性。TSL2109 展现细胞周期蛋白依赖性激酶 4/6 (CDK4/6) 抑制剂的耐药性。TSL2109 展现出良好的安全性。TSL2109 可用于前列腺癌和乳腺癌的研究[1][2].
    TSL2109
  • HY-144617
    JH-XIV-68-3 Inhibitor
    JH-XIV-68-3 是 DYRK1A/B 的选择性大环抑制剂。JH-XIV-68-3 在生化和细胞测定中显示出对 DYRK1A 和近亲 DYRK1B 的选择性。JH-XIV-68-3 在头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞系中显示出抗肿瘤功效。
    JH-XIV-68-3
  • HY-179599
    Dyrk1A-IN-15 Inhibitor
    Dyrk1A-IN-15 是一种选择性、可透过血脑屏障的 ATP 竞争性 DYRK 抑制剂,其对 Dyrk1AIC50 为 19 nM。Dyrk1A-IN-15 在广泛的激酶组中 (对 DYRK 激酶具有特异性) 表现出纳摩尔级效力和高选择性。Dyrk1A-IN-15 在体外可损害神经球的自我更新能力、细胞侵袭能力以及 EGFR 的稳定性。Dyrk1A-IN-15 在体内能抑制肿瘤生长并延长生存期。Dyrk1A-IN-15 在胶质母细胞瘤的研究中具有应用潜力。
    Dyrk1A-IN-15
  • HY-RS04094
    DYRK1A Human Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    DYRK1A Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 DYRK1A (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    DYRK1A Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-159496
    Dyrk1A-IN-10 Inhibitor
    Dyrk1A-IN-10 (compound B4) 是一种 DYRK1A 抑制剂,具有抗糖尿病活性。Dyrk1A-IN-10 可促进胰岛 β 细胞增殖,增加胰岛素分泌,降低血糖。
    Dyrk1A-IN-10
  • HY-128759
    DYRKs-IN-2 Inhibitor
    DYRKs-IN-2 (例132) 是一种有效的 DYRKs 抑制剂,对 DYRK1B 和 DYRK1A 的 IC50 分别为 9 nM 和 5 nM。DYRKs-IN-2 有抗肿瘤活性。
    DYRKs-IN-2
  • HY-144695
    Dyrk1A/α-synuclein-IN-1 Inhibitor
    Dyrk1A/α-synuclein-IN-1 (Compound b1) 是一种 Dyrk1Aα-synuclein aggregation 双重抑制剂,IC50 值分别为 177 nM 和 10.5 µM。Dyrk1A/α-synuclein-IN-1 具有较高的预测 CNS 渗透性和神经保护效果。
    Dyrk1A/α-synuclein-IN-1
  • HY-N17356
    Atalaphyllidine Inhibitor
    Atalaphyllidine 是一种天然产物。Atalaphyllidine 可从 Glycosmis chlorosperma 的茎皮中分离得到。Atalaphyllidine 能够抑制 DYRK1A 激酶活性,其 IC50 为 2.2 μM。Atalaphyllidine 可用于神经退行性疾病研究。
    Atalaphyllidine
  • HY-RS04096
    Dyrk1a Rat Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Dyrk1a Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Dyrk1a (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Dyrk1a Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-161014
    DYRK2-IN-1 Inhibitor
    DYRK2-IN-1 (Compd 54) 是具有口服生物利用度的 DYRK2,其IC50 值为 14 nM。可用于前列腺癌的研究。
    DYRK2-IN-1
  • HY-RS25348
    Cnksr3 Rat Pre-designed siRNA Set A
    Cnksr3 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Cnksr3 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Cnksr3 Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS23297
    Hipk2 Rat Pre-designed siRNA Set A
    Hipk2 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Hipk2 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Hipk2 Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-122989
    Aristolactam BIII Inhibitor
    Aristolactam BIII是一种有效的 DYRK1A 抑制剂,体外抑制DYRK1A的激酶活性 (IC50=9.67 nM)。Aristolactam BIII 可逆转 DYRK1A 转基因 (TG) 小鼠源性成纤维细胞的增殖缺陷和ds样果蝇模型的神经和表型缺陷。
    Aristolactam BIII
  • HY-125202
    KuWal151 Inhibitor
    KuWal151 是一种 CLK1、CLK2 和 CLK4 抑制剂,对 DYRK 激酶具有高度选择性。KuWal151 在一系列培养的癌细胞系中具有有效的抗增殖活性。
    KuWal151
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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