2. Signaling Pathways
  3. NF-κB
  4. Keap1-Nrf2

Keap1-Nrf2 

Keap1-Nrf2 是细胞对亲电化学物质或活性氧 (ROS) 的保护反应的主要调节因子。Keap1 是一种 E3 连接酶，它通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 Nrf2 降解。在癌细胞中经常观察到 Keap1 失活导致的 Nrf2 上调。癌细胞中 Nrf2 的异常激活会加速增殖和代谢。在这种情况下，Nrf2 是一种有吸引力的分子，可作为癌症的治疗靶点，并且已开发出大量 Nrf2 抑制剂。有趣的是，据报道，Nrf2 诱导也是加速致癌物解毒和保护身体免受化学致癌作用的治疗策略。

Keap1-Nrf2 is the major regulator of cytoprotective responses to electrophilic chemicals or reactive oxygen species (ROS). Keap1 is an E3 ligase, which induces the degradation of Nrf2 by ubiquitin-proteasome system (UPS). Upregulation of Nrf2 inducing by inactivation of Keap1 is often observed in cancer cells. Aberrant activation of Nrf2 in cancer cells accelerates proliferation and metabolism. For this case, Nrf2 is an attractive molecule as a therapeutic target in cancer and a lot number of Nrf2 inhibitors are developed. What’s interesting, Nrf2 induction is also reported to be treatment strategies for accelerating the detoxification of carcinogens and protect the body from chemical carcinogenesis.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-14909
    Bardoxolone

    巴多索隆

    		Activator 99.50%
    Bardoxolone (CDDO; RTA 401) 是一种 Nrf2 激活剂。Bardoxolone 具有抗 SARS-CoV-2 3CLpro 活性，其 IC50 为 27.99 μM。Bardoxolone 可激活 Nrf2 通路并抑制 NF-κB 通路。Bardoxolone 能够诱导细胞分化、凋亡 (apoptosis)，并对癌细胞表现出抗增殖活性。Bardoxolone 可提升活性氧 (ROS) 水平，同时降低细胞内 GSH 水平。Bardoxolone 可抑制 Z-VAD-FMK (HY-16658B) 诱导的坏死性凋亡 (necroptosis)。Bardoxolone 可用于癌症、炎症及感染相关研究，例如 SARS-CoV 感染和胶质母细胞瘤。
    Bardoxolone
  • HY-N0680
    Thiamine hydrochloride

    盐酸硫胺素

    		Activator 99.97%
    Thiamine hydrochloride (Thiamine chloride hydrochloride) 是必需的微量营养素，作为许多中枢代谢酶的辅因子。Thiamine hydrochloride 可激活 NrF-2/HO-1 并抑制 TLR4、NF-κB。Thiamine hydrochloride 具有神经保护和抗炎作用。Thiamine hydrochloride 可用于糖尿病并发症、神经系统疾病、癌症和结肠炎的研究。
    Thiamine hydrochloride
  • HY-B1135
    Benzbromarone

    苯溴马隆

    		99.91%
    Benzbromarone 是一种具有口服活性的抗痛风剂。Benzbromarone 具有抗炎、抗氧化应激和肾保护作用，可用于高尿酸血症和痛风的研究。
    Benzbromarone
  • HY-B0298A
    Clemastine fumarate

    富马酸氯马斯汀

    		Activator 99.96%
    Clemastine (HS-592; Meclastine) fumarate 是一种口服有效、可穿透血脑屏障的 H1 组胺受体 (H1 histamine receptor) 拮抗剂，具有强大的抗过敏作用。Clemastine fumarate 还可拮抗毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR)，特别是 M1 亚型和 M4 亚型。Clemastine fumarate 还具有多种超越抗组胺作用的药理活性，尤其是在促进中枢神经系统髓鞘再生、激活自噬 (autophagy) 和焦亡 (Pyroptosis)、抗凋亡 (apoptosis) 和神经保护、抗炎等方面。
    Clemastine fumarate
  • HY-N0394
    L-Cystine

    L-胱氨酸

    		Activator 99.84%
    L-Cystine 是具有口服活性的 L-Cysteine (HY-Y0337) 的细胞外形式，存在于植物和动物的蛋白质中。L-Cystine 升高 Nrf2 蛋白表达含量并激活 Nrf2 转录因子。L-Cystine 减少了 ROS 的产生，并保护细胞免受氧化剂或 Doxorubicin (HY-15142A) 诱导的凋亡 (apoptosis)。L-Cystine 与 L-theanine (HY-15121) 联合使用通过提高谷胱甘肽 (GSH) 水平和 T 辅助细胞 2 (Th2) 介导的反应，增强了抗原特异性 IgG 的产生。L-Cystine 有望用于囊性尿症和肾结石的研究。
    L-Cystine
  • HY-W016562
    Hippuric acid

    马尿酸

    		Inhibitor 99.98%
    Hippuric Acid 是一个口服活性的代谢物。Hippuric Acid 可由肠道微生物代谢多酚、苯甲酸而产生。Hippuric Acid 可降低 NRF2、MMP9 并导致 ROS 积累。Hippuric Acid 可激活 TGFβ/SMAD 信号。Hippuric Acid 可改善高尿酸血症和结肠炎。Hippuric Acid 还可用于心血管疾病研究。
    Hippuric acid
  • HY-N0643
    Carnosol

    鼠尾草酚

    		Activator 99.90%
    Carnosol 是一种有效的核糖体S6激酶 (RSK2) 抑制剂，可用于胃癌相关研究，其 IC50 值约为 5.5 μM。Carnosol 是一种 Nrf2 激活剂，增加 Nrf2 的水平以及能促进血红素氧合酶 1 (HMOX1) 的表达。
    Carnosol
  • HY-B1328
    Pyridoxine

    吡哆醇

    		99.98%
    Pyridoxine (Pyridoxol) 是维生素B6的成分之一。Pyridoxine 作用于阿尔茨海默病细胞模型,通过 Nrf-2/HO-1 途径发挥抗氧化作用。
    Pyridoxine
  • HY-B1000
    Selenomethionine

    硒代蛋氨酸

    		Activator 99.86%
    Selenomethionine 是一种具有口服活性的天然存在的含有硒的氨基酸, 是一种常见的天然食物来源。Selenomethionine 具有抗肿瘤活性。
    Selenomethionine
  • HY-N0290
    Mangiferin

    芒果苷

    		Activator 99.92%
    Mangiferin 是一种 Nrf2 激活剂。Mangiferin 抑制 NF-κB 亚基 p65 和 p50 的核移位。Mangiferin 具有抗氧化、抗糖尿病、抗高尿酸血症、抗病毒、抗癌和抗炎活性。
    Mangiferin
  • HY-N1913
    Danshensu

    丹参素

    		Activator 99.90%
    Danshensu (Dan shen suan A) 是一种具有口服活性的酚类化合物，可诱导 Nrf2/HO-1 激活并抑制 NF-κB 通路。Danshensu 可减少活性氧 (ROS) 的产生，上调抗氧化防御机制并抑制内在的细胞凋亡途径。Danshensu 对 SARS-CoV-2 显示出有效的抗病毒活性，EC50 为 0.97 μM。Danshensu 具有抗氧化、抗凋亡、抗肺部炎症等作用，具有用于 COVID-19、心脑血管等疾病研究的潜力。
    Danshensu
  • HY-159641
    VVD-130037 Activator 99.91%
    VVD-130037 (BAY-3605349) 是一种共价分子胶 (molecular glue) 和变构 NRF2 降解剂。VVD-130037 可共价结合 KEAP1 并变构增强 KEAP1-CUL3 的亲和力，促进活性 KEAP1-CUL3 E3 连接酶复合物形成，进而增强 NRF2 的泛素化与降解，VVD-130037 在体外体系和小鼠模型中均展现出 KEAP1 靶标结合活性，可用于 NRF2 依赖性癌症、携带 KEAP1 无义突变和移码突变的实体瘤以及晚期实体瘤的相关研究。
    VVD-130037
  • HY-120912
    Gingerenone A Activator 99.95%
    Gingerenone A 是一种可口服的 Nrf2-Gpx4 激活剂，可诱导肝损伤中的铁死亡。Gingerenone A 在小鼠中具有抗炎、抗糖尿病，抗肿瘤，促衰老作用。
    Gingerenone A
  • HY-N1902
    4-Hydroxyphenylacetic acid Activator 99.96%
    4-Hydroxyphenylacetic acid 是一种主要的微生物群衍生的多酚代谢物，具有抗氧化作用。4-hydroxyphenylacetic acid 诱导 Nrf2 表达。
    4-Hydroxyphenylacetic acid
  • HY-N0568
    Madecassoside

    羟基积雪草苷

    		Activator 99.58%
    Madecassoside是一个从积雪草中分离出来的五环三萜，具有口服有效性，具有抗炎，抗氧化，抗凋亡和抗自噬的特性。Madecassoside 可以抑制 p38 MAPK 和 NF-kB 活性，表现出抗凋亡的特性；可以刺激 Nrf2 的表达，降低神经毒性。Madecassoside 还可以被用于研究内分泌疾病，心血管疾病，皮肤病等其它疾病。
    Madecassoside
  • HY-110258
    ML334 Activator 99.76%
    ML334 (LH601A) 是一种有效的，细胞可渗透的 NRF2 激活剂，通过抑制 Keap1-NRF2 蛋白质相互作用来发挥作用。ML334 以 Kd 值为 1μM 来结合 Keap1 Kelch 域。ML334 刺激 NRF2 表达和核易位并诱导抗氧化反应元件 (ARE) 活性。
    ML334
  • HY-134205A
    CBR-470-1 Activator 98.02%
    CBR-470-1 是糖酵解磷酸甘油酸激酶1 (PGK1) 的抑制剂。 CBR-470-1 也是一种非共价的 Nrf2 激活剂。CBR-470-1 通过激活 Keap1-Nrf2 级联反应，保护 SH-SY5Y 神经元细胞免受 MPP+ 诱导的细胞毒性。
    CBR-470-1
  • HY-N0787
    Cryptochlorogenic acid

    隐绿原酸

    		Activator 99.87%
    Cryptochlorogenic acid (4-Caffeoylquinic acid) 是一种具有口服有效性的天然存在的酚酸类化合物，具有抗炎、抗氧化和抗心肌肥大作用，能通过调控促炎因子表达、抑制 NF-κB 活性、促进 Nrf2 核转移以及调节 PI3Kα/Akt/ mTOR / HIF-1α 信号通路来减轻 LPS (HY-D1056) 和 ISO (HY-B0468) 诱导的生理应激反应。
    Cryptochlorogenic acid
  • HY-P9928
    Alirocumab

    阿利西尤单抗

    Alirocumab 是一种抗 PCSK9 人单克隆抗体。Alirocumab 可抑制 PCSK9。Alirocumab 可减少 NLRP3 inflammasome，调节 Nrf2/HO-1、HMGB1/NF-κB 和 Fractalkine/CX3CR1。Alirocumab 可增强肝脏结合 LDL 胆固醇 (LDL-C) 的能力，并降低血液中的 LDL-C 水平。Alirocumab 可改善动脉粥样硬化和炎症。
    Alirocumab
  • HY-15725
    CDDO-Im Activator 99.30%
    CDDO-Im (RTA-403) 是 Nrf2 和 PPAR 的活化剂，对 PPARα 和 PPARγ 的 Ki 分别为232 nM 和 344 nM。
    CDDO-Im
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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