2. Epigenetics PROTAC Apoptosis
  3. PROTACs Apoptosis Histone Demethylase
  4. LD-110 (triTFA)

LD-110 triTFA 是一种高效的 LSD1 PROTAC 降解剂 (DC50 = 0.44 μM)。LD-110 triTFA 以泛素-蛋白酶体依赖的方式促进 LSD1 降解并提高 H3K4 二甲基化水平。LD-110 triTFA 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 抑制多种食管鳞状细胞癌 (ESCC) 细胞系的生长和存活。LD-110 triTFA 可用于食管鳞状细胞癌的研究。
(粉色: LSD1 配体 (HY-178826)；蓝色: Cereblon 配体 (HY-14658)；黑色: 连接子)。

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LD-110 (triTFA)

LD-110 (triTFA) Chemical Structure

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

LD-110 triTFA is a highly efficient and effective LSD1 PROTAC degrader (DC50 = 0.44 μM). LD-110 triTFA promotes LSD1 degradation and increases the level of H3K4 dimethylation in a ubiquitin-proteasome-dependent manner. LD-110 triTFA inhibits the growth and survival of multiple esophagus squamous cancer cell (ESCC) lines by inducing apoptosis. LD-110 triTFA can be used for the study of esophagus squamous cancer[1]. (Pink: LSD1 ligand (HY-178826); Blue: Cereblon ligand (HY-14658); Black: linker).

体外研究
(In Vitro)

LD-110 (1-10 μM) triTFA 具有含四个亚甲基的连接基团，表现出良好的降解活性，在浓度分别为 1、3 和 10 μM 时，对 LSD1 蛋白的降解率分别为 65%、70% 和 84%[1]。
LD-110 (0.1-30 μM，6-72 小时) triTFA 能有效且剂量依赖性地降解 LSD1 蛋白，在 48-72 小时内几乎完全降解，在 KYSE-150、KYSE-30 和 EC9706 食管鳞状细胞癌 (ESCC) 细胞中的 DC50 值分别为 0.44、1.18 和 1.24 μM。这种降解具有高度特异性，对 CoREST/HDAC1/HDAC2 水平的影响极小，因此可导致 H3K4me2 显著积累 2 至 7 倍[1]。
LD-110 (72 小时) triTFA 可有效抑制食管鳞状细胞癌 (ESCC) 细胞的生长，在 KYSE-150、KYSE-30 和 EC9706 细胞中的半数抑制浓度 (IC50) 值分别为 3.94、3.35 和 3.08 μM[1]。
LD-110 (3-10 μM，10-14 天) triTFA 可有效抑制食管鳞癌细胞系 KYSE-30 和 EC9706 的增殖[1]。
LD-110 (3-10 μM，48 小时) triTFA 呈剂量依赖性地诱导 KYSE-30 和 EC9706 细胞的早期和晚期凋亡，并导致 PARP 和 caspase-3 的裂解[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

LD-110 (triTFA) 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: KYSE-150, KYSE-30, and EC9706 ESCC cells
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 6 h, 12 h, 24 h, 48 h, 72 h
Result: Effectively reduced the LSD1 protein levels after 24-48 h treatment, achieving near-complete depletion of LSD1 at 48−72 h, consequently causing the accumulation of H3K4me2.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: KYSE-150, KYSE-30, and EC9706 ESCC cells
Concentration: 0.1 μM, 0.3 μM, 1 μM, 3 μM, 10 μM, 30 μM
Incubation Time: 48 h
Result: Caused the dose-dependent degradation of LSD1 with DC50 values of 0.44, 1.18, and 1.24 μM in the KYSE-150, KYSE-30, and EC9706, respectively.
Caused accumulation of H3K4me2, which also occurred in a dose-dependent manner.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: KYSE-30, EC9706 ESCC cells
Concentration: 3 μM, 10 μM
Incubation Time: 10-14 days
Result: Significantly reduced the number of clones formed in ESCC KYSE-30 and EC9706 cells in a dose-dependent manner.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: KYSE-30 cells, EC9706 ESCC cells
Concentration: 3, 10 μM
Incubation Time: 48 h
Result: Induced both early-stage and late-stage apoptosis in a dose-dependent manner.
体内研究
(In Vivo)

LD-110 (30 mg/kg，100 mg/kg，腹腔注射，每日一次，持续 24 天) triTFA 在 KYSE-150 异种移植小鼠模型中表现出强效的剂量依赖性抗肿瘤活性，且未引起明显的毒性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: KYSE-150 cells were injected into both flanks of the male BALB/c nude mice[1].
Dosage: 30 mg/kg, 100 mg/kg
Administration: I.p., once daily for 24 days
Result: Dose-dependently inhibited the tumor growth at both 30 and 100 mg/ kg via intraperitoneal administration without any effect on body weight.
At a dose of 100 mg/kg also effectively reduced the levels of LSD1 protein in the tumor tissues harvested and collected at the end of the study without causing any morphological changes of major organs, including heart, liver, spleen, lung, and kidney.
分子量

1081.89

Formula

C48H44F9N7O12
性状

固体

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (92.43 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.9243 mL 4.6215 mL 9.2431 mL
5 mM 0.1849 mL 0.9243 mL 1.8486 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

LD-110 (triTFA) 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 0.9243 mL 4.6215 mL 9.2431 mL 23.1077 mL
5 mM 0.1849 mL 0.9243 mL 1.8486 mL 4.6215 mL
10 mM 0.0924 mL 0.4622 mL 0.9243 mL 2.3108 mL
15 mM 0.0616 mL 0.3081 mL 0.6162 mL 1.5405 mL
20 mM 0.0462 mL 0.2311 mL 0.4622 mL 1.1554 mL
25 mM 0.0370 mL 0.1849 mL 0.3697 mL 0.9243 mL
30 mM 0.0308 mL 0.1541 mL 0.3081 mL 0.7703 mL
40 mM 0.0231 mL 0.1155 mL 0.2311 mL 0.5777 mL
50 mM 0.0185 mL 0.0924 mL 0.1849 mL 0.4622 mL
60 mM 0.0154 mL 0.0770 mL 0.1541 mL 0.3851 mL
80 mM 0.0116 mL 0.0578 mL 0.1155 mL 0.2888 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

LD-110 (triTFA)PROTACsApoptosisHistone DemethylaseInhibitorinhibitorinhibit

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